Cỏc KS khởi đầu là cỏc chất tự nhiờn cú nguồn gốc từ nấm, actynomyces hay cỏc VK. Nhờ cú độc tớnh gần như chọn lọc trờn cỏc VK nờn chỳng cú khả năng phỏ hủy hay ức chế sự phỏt triển của chỳng.
Khỏng sinh là tất cả những chất hoỏ học- khụng kể nguồn gốc- tỏc động chuyờn biệt trờn một giai đoạn chuyển hoỏ cần thiết của vi sinh vật.
1.4.1.2. Phõn loại
► Theo nguồn gốc:
- Khỏng sinh tự nhiờn: là KS do vi sinh vật sản xuất ra rồi được tinh khiết ( penicillin, streptomycin, tetracycline...)
- Khỏng sinh bỏn tổng hợp: cú nguồn gốc từ KS tự nhiờn nhưng được gắn thờm một hay một vài gốc hoỏ học để thay đổi phổ khỏng khuẩn hay dược lực- dược động của thuốc ( ampicillin...)
- KS tổng hợp: Là cỏc chất được tổng hợp hoàn toàn và cú hiệu quả của KS ( Sulfonamid, quinolone, fluroquinolone...)
► Theo cấu trỳc:
- Nhúm β- lactam: Cỏc penicillin, Cephalosporin, Carbapenam, Monobactam và cỏc chất ức chế β- lactamase
- Aminoglycosid: Streptomycin, Gentamycin, Amikacin, Neomycin... - Macrolide: Erythromycin, Spiramycin, Azithromycin, Clarithromycin... - Quinolone: Nofloxacin, Ciprofloxacin, Levofloxacin...
- Glycopeptide: Vancomycin, Teicoplanin...
Ngoài ra cũn phõn loại cỏc KS theo khả năng ức chế hay tiờu diệt cỏc VK của chỳng tương ứng với cỏc KS kỡm khuẩn hay diệt khuẩn.
Bảng 1.2. Cỏc chất ức chế việc tổng hợp protein
Tỏc nhõn khỏng khuẩn
Phản ứng tại đớch bị ức chế
Aminoglycosid
Liờn kết formylmethionyl-ARN khi tạo phức khởi đầu trờn riosom (tiểu đơn vị 30S)
Chuyển vị liờn kết formylmethionyl-ARN từ chỗ nhận (A) sang chừ cho (P)
Tetracyclin
Liờn kết aminoacyl-ARN mới tại chỗ nhận Chloramphenicol
Lincosamid Tạo cỏc liờn kết peptid, xỳc tỏc bởi peptidyl transferase Macrolid
Chuyển vị trớ peptidyl-t ARN (1) Liờn kết aminoacyl-t ARN (2) Acid fusidic Tạo peptid, kộo dài chuỗi peptid
Chuyển vị trớ peptidyl-t ARN (n) làm lộ ra mó cuối Kết thỳc nhả chuỗi peptid
♦ Biến đổi màng tế bào VK: Vị trớ tấn cụng chủ yếu là màng bào tương.
♦ Ức chế tổng hợp acid nucleic: Cỏc tỏc nhõn khỏng khuẩn tỏc động vào nhiều khõu trong quỏ trỡnh tổng hợp acid nucleic:
- Ức chế tổng hợp cỏc tiền chất ( Sulfamid, Trimethoprim):
Cỏc Sulfamid cú cấu trỳc tương tự acid para-amino- benzoic (PABA) nờn cú tỏc dụng cạnh tranh vị trớ hoạt động của PABA, làm ức chế phản ứng thiết
yếu tổng hợp ra acid tetrahydrofolic, cần thiết cho việc tạo cỏc purin và pyrimidin, cần thiết cho việc tổng hợp acid nucleic. Trong khi đú Trimethoprim lại cú cấu trỳc tương tự như pyrimidin và ức chế enzym khử dihydrofolat. Trimethoprim thường được kết hợp với một sulfamid để tạo ra hai mức chẹn liờn tiếp trong quỏ trỡnh tổng hợp acid nucleic.
- Ức chế tỏi tạo AND: Quinolone ức chế hoạt động của enzym AND- gyrase và ngăn cản hiện tượng siờu cuộn của nhiễm sắc thể vi khuẩn. Khi đú, VK cú một AND rối loạn và gõy sai lệch về di truyền
- Ức chế sự polyme hỳa ARN (Rifampicin)
(adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});