Bài 2 : KĨ THUẬT THU HÁI, CHẾ BIẾN, PHƠI SẤY, BẢO QUẢN DƯỢC LIỆU
3.9. Dược liệu chứa alkaloid
3.9.1. Khái niệm chung về alkaloid
Alkaloid là những hợp chất hữu cơ, có chứa nitơ, đa số có N trong nhân dị vịng, có phản ứng kiềm, thường gặp trong thực vật. Thường có dược tính mạnh và cho những phản ứng hóa học với một số thuốc thử gọi là thuốc thử chung của alkaloid.
Arecolin Ephedrin
Ví dụ: Arecolin có trong hạt của cây cau (Areca catechu L.). Ephedrin có trong cây ma hồng (Ephedra sinica Stapf.).
3.9.2. Tính chất và định tính
3.9.2.1. Tính chất vật lý
Thể chất:
Các alkaloid có oxy trong cơng thức phân tử (C, H, O, N), thường có thể chất rắn ở nhiệt độ thường như: Berberin (C20H18NO4), quinin (C20H24N2O2), reserpin (C33H40O9N2).
Những alkaloid khơng có oxy (C, H, N) thường ở thể lỏng như: Nicotin (C10H14N2), spartein (C15H26N2).
Tuy nhiên cũng có một vài chất có oxy nhưng vẫn ở thể lỏng như: arecolin (C8H13NO2)…, khơng có oxy ở thể rắn như: conesin (C24H40N2)…
Màu sắc, mùi vị:
Hầu hết các alkaloid khơng màu, vị đắng, một số ít có màu vàng như: Berberin (C20H18NO4), palmatin (C21H22O4N), có vị cay như: capsaisin, piperin.
Độ tan:
Nói chung các alkaloid base thường không tan trong nước, dễ tan trong cồn và trong các dung mơi hữu cơ ít phân cực như: ether, chloroform, benzen… Ngược lại các muối của alkaloid dễ tan trong nước, không tan trong các dung mơi hữu cơ.
3.9.2.2. Tính chất hóa học
Alkaloid là những chất hữu cơ có chứa nitơ, có tính kiềm yếu, tan trong các dung môi hữu cơ, khơng tan trong nước. Với acid lỗng dễ dàng tạo muối alkaloid dễ tan trong nước.
Muối alkaloid dễ dàng bị các chất kiềm vô cơ mạnh hơn (NH4OH, NaOH, Na2CO3, NaHCO3, …) đẩy ra khỏi muối cho lại alkaloid ban đầu.
3.9.2.3. Chiết xuất và định tính
CHIẾT XUẤT ALKALOID
Ở trong cây alkaloid tồn tại dưới dạng muối hòa tan hay dạng kết hợp với tanin khơng tan. Vì vậy có thể chiết alkaloid ra khỏi nguyên liệu thực vật bằng nhiều cách nhưng có 2 cách chính là:
• Chiết alkaloid ra khỏi dược liệu dưới dạng alkaloid base bằng dung mơi hữu cơ.
• Chiết alkaloid ra khỏi dược liệu dưới dạng muối bằng dung môi phân cực (nước, cồn, hỗn hợp cồn nước đã được acid hóa).
Một vài alkaloid có những tính chất đặc biệt, người ta có thể chiết xuất bằng các phương pháp khác như:
• Phương pháp cất kéo lôi cuốn theo hơi nước: chiết xuất nicotin từ nguyên
liệu là cây thuốc lá.
• Phương pháp thăng hoa: chiết xuất cafein từ nguyên liệu lá cây trà.
Dựa vào tính tan khác nhau của dạng base và dạng muối alkaloid trong các dung mơi, người ta có thể loại phần nào các tạp chất ra khỏi dịch chiết trước khi định tính, định lượng hay phân lập các alkaloid tinh khiết.
Các quy trình chiết dưới đây được sử dụng trong chiết xuất alkaloid từ nguyên liệu thực vật dùng cho các phản ứng định tính alkaloid và có thể ứng dụng để chiết xuất alkaloid tồn phần làm nguyên liệu bào chế thuốc.
ĐỊNH TÍNH ALKALOID
Alkaloid cho phản ứng với các thuốc thử chung (thuốc thử tạo tủa) tạo thành các muối khó tan (dạng kết tinh hay vơ định hình). Các thuốc thử thường dùng là Valse- Mayer (K2HgI4), Dragendorff (KBiI4), Bouchardat (KI, I2), Bertrand (Acid silicotungstic), acid picric và acid tanic. (Xem phần thực hành).
Một số alkaloid hay nhóm alkaloid có thể cho màu sắc đặc trưng với một số thuốc thử được gọi là thuốc thử đặc hiệu của alkaloid (thuốc thử tạo màu) ứng dụng để định tính phát hiện alkaloid trong dược liệu. Các thuốc thử thường dùng là acid H2SO4 đậm đặc, acid HNO3 đậm đặc … (Xem phần thực hành).
SƠ ĐỒ 1: CHIẾT XUẤT ALKALOID BASE BẰNG DUNG MÔI HỮU CƠ
SƠ ĐỒ 2: CHIẾT XUẤT ALKALOID DẠNG MUỐI BẰNG DUNG MÔI NƯỚC ACID
SƠ ĐỒ 3: CHIẾT XUẤT ALKALOID DẠNG MUỐI BẰNG DUNG MÔI CỒN ACID
3.9.3. Tác dụng, công dụng
Tác dụng, công dụng của các alkaloid rất đa dạng, tùy theo từng loại alkaloid.
• Tác dụng lên hệ thần kinh
Kích thích thần kinh trung ương: Strychnin, cafein. Ức chế thần kinh trung ương: Morphin, codein. Kích thích thần kinh giao cảm: Ephedrin. Liệt giao cảm: Yohimbin.
Kích thích phó giao cảm: Pilocarpin. Liệt phó giao cảm: Atropin.
Gây tê: Cocain.
• Tác dụng hạ huyết áp: Reserpin, serpentin.
• Tác dụng diệt ký sinh trùng, diệt khuẩn: Quinin, berberin, arecolin,
emetin.
3.9.4. Một số dược liệu chứa alkaloid
1. Bình vơi (Tuber Stephaniae.), là gốc thân phình thành củ của một số lồi Bình vơi (Stephaniae sp.), họ Tiết dê (Menispermaceae).
2. Lá sen (Folium Nelumbinis), là lá bánh tẻ phơi khô của cây Sen (Nelumbo
nucifera Gaertn.), họ Sen (Nelumbonaeae).
3. Tâm sen (Embryo Nelumbinis) là cây mầm lấy từ hạt cây Sen (Nelumbo nucifera Gaertn.), họ Sen (Nelumbonaeae).
4. Bách bộ (Radix Stemonae tuberosae), là rễ củ của cây Bách bộ (Stemona
tuberosa Lour.), họ Bách bộ (Stemonaceae).
5. Mức hoa trắng (Cortex Holarrhenae), là vỏ thân của cây Mức hoa trắng (Holarrhena antidysenterica Wall), họ Trúc đào (Apocynaceae).
6. Coca (Folium Coca), là lá cây Coca (Erythroxylon coca Lam.), họ Coca (Erythoxylaceae).
7. Dừa cạn (Folium Catharanthi), là lá của cây Dừa cạn (Catharanthus roseus (L.) Don., họ Trúc đào (Apocynaceae)
8. Vông nem (Folium Erythrinae), là lá của cây Vông nem (Erythrina variegata L.), họ Đậu (Fabaceae).
9. Canh ki na (Cinchona sp.), họ Cà phê (Rubiaceae).
10. Thuốc phiện (Papaver somniferum L.), họ Thuốc phiện (Papaveraceae). 11. Ba gạc (Rauvolfia sp.), họ Trúc đào (Apocynaceae).
12. Cà độc dược (Datura metel L.), họ Cà (Solanaceae).
13. Hoàng đằng (Fibraurea tinctoria Lour.), họ Tiết dê (Menispermceae). 14. Mã tiền (Strichnos nux – vomica L.), họ Mã tiền (Loganiaceae).