CHƯƠNG 1 TỔNG QUAN
1.3. Caffein [3, 4]
Tên chung quốc tế: Caffein.
Công thức phân tử: C8H10N4O2.
Nhóm dược lí: thuốc hướng tâm thần. Dược lực:
Caffein là thuốc thuộc dẫn xuất xanthin được chiết từ cà phê, ca cao hoặc được tổng hợp từ axit uric. Caffein có tác dụng rõ trên thần kinh trung ương.
Dược động học:
Thuốc hấp thu nhanh qua đường uống và đường tiêm. Thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống khoảng một giờ.
Thuốc phân bố rộng rãi trong cơ thể, qua nhau thai và sữa mẹ, thể tích phân bố 0,4 – 0,6 l/kg.
Chuyển hóa:
Thuốc chuyển hóa ở gan bằng phản ứng dimethyl và oxy hóa.
Thải trừ:
Thuốc thải trừ qua nước tiểu chủ yếu ở dạng đã chuyển hóa. Thời gian bán thải khoảng 3 – 7 giờ, kéo dài ở trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non.
Tác dụng:
Trên thần kinh trung ương:caffein kích thích ưu tiên trên vỏ não làm giảm các cảm giác mệt mỏi, buồn ngủ; làm tăng hưng phấn vỏ não, tăng cảm nhận giác quan, do đó tăng khả năng làm việc và làm việc minh mẫn hơn. Tuy nhiên, nếu sử dụng caffein liên tục và kéo dài thì sau giai đoạn hưng phấn là ức chế. Với liều sử dụng cao, caffein tác dụng trên toàn bộ hệ thần kinh trung ương gây co giật.
Trên hệ tuần hoàn: caffein kích thích làm tim đập nhanh, mạnh tăng lưu lượng tim và lưu lượng mạch vành. Ở liều điều trị thuốc ít ảnh hưởng đến huyết áp.
Trên hệ hô hấp: kích thích trung tâm hô hấp, làm giãn phế quản và giãn mạch phổi. Tác dụng này càng rõ khi trung tâm hô hấp bị ức chế.
Trên hệ tiêu hóa: gây táo bón, tăng tiết dịch vị, có thể gây loét dạ dày, tá tràng. Trên cơ trơn: thuốc có tác dụng làm giãn cơ trơn mạch máu, mạch vành, cơ trơn phế quản và cơ trơn tiêu hóa.
Trên thận: thuốc làm giãn mạch thận, tăng sức lọc cầu thận, giảm tái hấp thu Na+nên có tác dụng lợi tiểu, tuy nhiên tác dung lợi tiểu kém.
Nguyên nhân là do caffein ngăn cản phân hủy AMPv do ức chế cạnh tranh với phosphodiesterase. Nồng độ AMPv tăng thúc đẩy các phản ứng làm tăng canxi nội bào, tăng hoạt động của cơ tim, tăng chuyển hóa, tăng phân hủy lipid, tăng glucose trong máu.
Chỉ định:
Caffein được dùng trong các trường hợp kích thích thần kinh trung ương khi mệt mỏi, suy nhược; suy hô hấp, tuần hoàn; hen phế quản.
Chống chỉ định:
Không dùng caffein với các trường hợp mẫn cảm với thuốc, suy mạch vành, nhồi máu cơ tim, nhịp tim nhanh, ngoại tâm thu.
Liều lượng:
Ống tiêm: 1ml dung dịch 0,7%. Uống: 0,1 – 0,2 g/lần và 2 lần/ngày.
Quá liều:
Triệu chứng là mất ngủ, bồn chồn, kích thích nhẹ.