Năm 1890, thuốc trừ cỏ vô cơ như dung dịch boocñô, acid sunfuric,
dụng. Chúng ñều là những thuốc trừ cỏ không chọn lọc, tồn tại lâu trong môi trường. Thuốc trừ cỏ chọn lọc ñầu tiên là Dinoseb ñược sử dụng vào năm 1930. Năm 1940, thuốc trừ cỏ 2,4-D ñược phát hiện, mở ñầu cho hàng loạt thuốc trừ cỏ thuộc nhóm phenoxy ra ñời. Năm 1966, thuốc trừ cỏ 2,4,5-T (hoạt chất chủ yếu của chất ñộc màu da cam) lần ñầu, ñược Mỹ sử dụng như
một vũ khí hoá học chống lại nhân dân Việt Nam ñã ñể lại hậu quả rất xấu cho môi sinh, môi trường mà ñến nay vẫn chưa khắc phục ñược. [17][18]
Năm 1996, có trên 300 hoạt chất trừ cỏ, gia công thành hàng nghìn chế
phẩm khác nhau ñược sử dụng trong nông nghiệp. Phần lớn những chế phẩm này là những hợp chất hữu cơ có hoạt tính trừ cỏ cao, nhiều loại dùng ở liều lượng rất thấp và khá an toàn với cây trồng.
Tuỳ thuộc vào ñặc tính chọn lọc của thuốc trừ cỏñể chia ra:
- Thuốc trừ cỏ trong ñiều kiện nhất ñịnh có tác dụng diệt hoặc làm ngừng sinh trưởng ñối với một số loài cỏ dại mà không hoặc ít ảnh hưởng ñến cây trồng và các loài cỏ dại khác , ñược gọi là những thuốc trừ cỏ có chọn lọc. Ví dụ: thuốc trừ cỏ lá rộng, thuốc trừ cỏ hoà thảo, cói lác, thuốc trừ cỏ ñầm lầy, thuốc trừ cỏ nước ... Thuốc trừ cỏ chọn lọc ñược dùng trên ruộng có cây trồng
ñang sinh trưởng.
Tính chọn lọc của thuốc trừ cỏ mang tính chất tương ñối và phụ thuộc vào liều lượng và ñiều kiện sử dụng. Khi dùng một thuốc trừ cỏ có tính chọn lọc với liều lượng cao hơn liều qui ñịnh, tính chọn lọc của thuốc có thể giảm hoặc mất hẳn, thuốc dễ dàng gây hại cây trồng. Nhiều loại thuốc thể hiện tính chọn lọc khi ñược dùng vào thời kỳ mà cây trồng có sức chống chịu cao ñối với thuốc, cỏ dại ñang ở giai ñoạn chống chịu thuốc yếu. ðối với thuốc trừ cỏ dùng vào xử lý ñất, tính chọn lọc của thuốc còn tuỳ thuộc vào thành phần cơ giới, ñặc ñiểm nông hoá thổ nhưỡng của ñất, lượng mưa trong thời gian phun thuốc.
- Những loại thuốc trừ cỏ dùng gây ñộc cho mọi loại cỏ và cây trồng gọi là thuốc trừ cỏ không chọn lọc.