Tác dụng đối kháng thụthể neurotensin

Một phần của tài liệu nghiên cứu thành phần, cấu trúc, độc tính tuyến nọc độc của ba loài ốc cối conus striatus, conus textile conus vexillum tại vùng biển nam trung bộ việt nam (Trang 40 - 42)

Contulakin-G

Loại peptide này có khả năng giảm đau trong một giải rộng khi nghiên cứu trên

các mô hình giảm đau của động vật. Điều đáng chú ý là contulakin-G có khả năng

yếu hơn 100 lần so với neurotensin đối với thụ thể neurotensin I, nhưng lại có khả

mạnh mẽ và trong một dải rộng contulakin-G (CGX-1160) đã được áp dụng rất sớm bởi công ty Cognetix Inc để giảm đau.

Chính nhờ sự đa dạng và những peptide có giá trị mà độc tố ốc cối ngày càng thu hút các nhà nghiên cứu ở cả 2 lĩnh vực nghiên cứu và y dược. Các ứng dụng độc tố

ốc cối trong sinh học thần kinh và bào chế thuốc đang gia tăng nhanh chóng,như sản

xuất thuốc hỗ trợ trong gây mê, thuốc giảm đau, điều trị một số bệnh (đau mãn tính, động kinh, tim mạch, rối loạn tâm thần, ung thư, đột quỵ) (McIntosh và Jones, 2001).

Loughnan và cs (2006) mô tả các đặc điểm hóa học và chức năng của ba conotoxin αD-VxXIIA, αD-VxXIIB, và αD-VxXIIC được tinh chế từ tuyến nọc độc của Conus vexillum, các conotoxin này đều có hiệu lực tác động lên thụ thể nicotinic acetylcholine (nAChRs). Một số peptide được thu nhận từ các loài ăn nhuyễn thể có tính dược lý đặc trưng, tiêu biểu là χ-conotoxin MrVIa từ Conus marmoreus và ACV1 từ Conus victoriae. Mục tiêu của 2 peptide này là kênh vận chuyển norepinephrine (NET) và thụ thể nicotinic acetylcholine (nAChRs), cả hai đều được ứng dụng trong giảm đau. Đã có những giải thích khác nhau cho cuộc tranh luận về tính gây chết của loài ốc cối ăn nhuyễn thể đối với con người mặc dù các hợp chất có hoạt tính sinh học trong tuyến nọc độc của chúng hoạt động kém khi kết hợp với cơ (Bingham và cs, 2010).

Trong vòng 20 năm qua, đã có hơn 2600 cuộc nghiên cứu được tiến hành nhằm đánh giá một cách chính xác về đóng góp quan trọng của các độc tố chiết xuất từ ốc

cối đối với ngành dược và sinh học tế bào.Tuy nhiên, khoa học chỉ mới chiết xuất

và phân tích được khoảng 100 độc tố từ nguồn tiềm năng chứa tới 70000 độc tố của

ốc cối và cũng chỉ có trên 1000 chuỗi peptide được định danh và xác định được tính

chất ức chế các kênh ion của chúng so với nguồn từ trên 50.000 cho đến 100.000

loại peptide trong độc tố ốc cối, đây mới chỉ là con số nhỏ.

Một phần của tài liệu nghiên cứu thành phần, cấu trúc, độc tính tuyến nọc độc của ba loài ốc cối conus striatus, conus textile conus vexillum tại vùng biển nam trung bộ việt nam (Trang 40 - 42)