Các con đƣờng dẫn truyền hoạt chất vào da

Một phần của tài liệu nghiên cứu thiết lập công thức cho sản phẩm tan mỡ dạng lotion có hoạt chất từ gừng (zingiber officinale roscoe) và tiêu (piper nigrum l.) (Trang 43 - 47)

Da là lớp vỏ bọc bao quanh cơ thể con ngƣời. Ở ngƣời trƣởng thành, da có bề dày dao động khoảng 0.5mm đến 3mm và đạt diện tích khoảng 2m2. Da bao bọc và bảo vệ cơ thể trƣớc các tác động từ môi trƣờng ngoài, nhƣ chống lại sự xâm nhập của vi khuẩn, các tác nhân lý hóa, cũng nhƣ điều chỉnh quá trình bài tiết bên trong và điều hòa nhiệt độ cho cơ thể.

Hình 4.1 Cấu trúc của da

Da gồm có 3 lớp: lớp biểu bì, lớp bì và lớp mỡ. Mỗi lớp đều có cấu tạo và chức năng khác nhau.

Lớp biểu bì: nằm ở phía ngoài cùng của da. Thành phần chính của lớp này là tế bào keratinocyte, hay còn gọi là corneocyte (tế bào sừng). Lớp biểu bì đƣợc chia thành 4 lớp nhỏ: lớp tế bào nền, lớp tế bào gai, lớp tế bào hột, lớp sừng.

Lớp tế bào nền: gồm một lớp tế bào có dạng hình lập phƣơng, kết hợp với nhau và với tế bào gai phủ ở trên tạo một lớp màng vững chắc. Keratinocyte ở lớp này chứa keratin 5 và 14, chúng tạo nên khung tế bào, làm cho tế bào có tính mềm dẻo.

Lớp tế bào gai: là lớp dày nhất, gồm những tế bào có gai liên kết nhô lên. Gai này có cấu trúc phức tạp, gồm các phân tử bám dính và proteine. Chúng có vai trò quan trọng trong liên kết và vận chuyển tế bào.

Lớp tế bào hột: gồm 3 – 5 lớp keratinocyte, những tế bào này có chứa các hột keratohyaline nằm giữa các sợi keratine, hột keratohyaline lại chứa profilaggrin – tiền chất của filaggrine, proteinfilaggrine liên kết những sợi keratine lại với nhau tạo nên một cấu trúc vững chắc.

Lớp sừng: gồm những tế bào không nhân và không hột. Lớp sừng có khoảng 15 lớp keratinocyte đã hoàn thiện và keratine hóa hoàn toàn. Keratinocyte này không chứa các cơ quan tế bào và chúng sắp xếp giống nhƣ gạch. Lớp sừng đƣợc tạo thành từ những keratinocyte giàu proteine đƣợc bao bọc bởi những phân tử lipid tầng kép tƣơng tự nhƣ “gạch – vữa”, gạch đƣợc tạo thành từ keratinocyte, vữa đƣợc tạo nên từ lipid và proteine.

Lớp bì: nằm giữa lớp biểu bì và lớp mỡ, chứa nhiều dây thần kinh, mạch máu, tuyến mồ hôi, ..., chứa nhiều nhất là collagene, quyết định độ dày và vẻ đẹp bề ngoài của da. Độ dày của lớp bì khác nhau ở từng bộ phận cơ thể và độ tuổi. Theo tuổi tác, lớp này giảm cả về độ dày và độ ẩm. Giữa lớp biểu bì và lớp bì có một màng ngăn gọi là màng nền.

Lớp mỡ: nằm bên dƣới lớp bì, chứa các mô mỡ, mô cơ, mạch máu, dây thần kinh và một ít sợi collagene. Lớp mỡ tăng hay giảm số lƣợng, thể tích sẽ ảnh hƣởng đến hình dạng của khuôn mặt và cơ thể.

1.2 Các con đƣờng dẫn truyền hợp chất vào da

Hình 4.2 Những con đƣờng dẫn truyền hoạt chất vào da 1 – Qua lớp sừng

2 – Lỗ chân lông 3 – Tuyến mồ hôi

Dẫn truyền qua gian bào: các phân tử thẩm thấu vào da qua khoảng không gian giữa các tế bào sừng và xuyên qua lớp lipid gian bào. Do tính chất của lớp lamellar gel – lamellar gel của lớp sừng là lớp màng kép đƣợc sắp xếp bởỉ các phân tử phospholipid gồm một đầu phân cực và một đầu không phân cực – nên các hoạt chất ƣa dầu có thể đi vào cơ thể bằng con đƣờng này.

Dẫn truyền xuyên qua gian bào: do keratine cấu tạo nên lớp tế bào sừng có dạng hình que hay trụ, tạo thành cấu trúc có trật tự, cholesterol trong lipid gian bào giúp lớp sừng không bị hóa rắn nên các phân tử hoạt chất có thể thẩm thấu qua da.

Dẫn truyền qua tuyến nhờn: sự dẫn truyền thông qua lỗ chân lông và tuyến mồ hôi, chủ yếu là các phân tử ƣa béo và các phân tử đã đƣợc kết hợp với hoạt chất hoạt động bề mặt và glycol – những chất làm tăng quá trình thẩm thấu qua da. Đây là con đƣờng chính cho các phân tử mang điện và phân cực lớn.

Hình 4.3 Dẫn truyền hoạt chất vào da qua lớp sừng Intercellular Route: dẫn truyền qua gian bào

Transcellular Route: dẫn truyền xuyên qua tế bào

1.3 Các phƣơng pháp làm tăng dẫn truyền vào da

Do tính chất cản trở của lớp sừng đã hạn chế quá trình thẩm thấu qua da của những hoạt chất có khối lƣợng phân tử lớn và những chất ƣa dầu. Ta có thể áp dụng các phƣơng pháp làm tăng khả năng dẫn truyền để có thể đƣa hoạt chất vào da ở nồng độ thích hợp.

Sử dụng các chất làm gia tăng thẩm thấu: quá trình hydrat hóa lớp sừng là một trong những phƣơng pháp chủ yếu để làm tăng sự thẩm thấu của hoạt chất. Các chất đƣợc sử dụng ở đây là nƣớc hay hệ nhũ trƣơng dầu trong nƣớc, tạo ra cấu trúc đặc trƣng cho lớp sừng, làm tăng sự dẫn truyền vào da hay hạn chế sự thoát hơi giữa chất mang và

Gia tăng hóa chất trợ dẫn truyền: một số hóa chất có thể đẩy mạnh sự vận chuyển hoạt chất qua da theo các cơ chế khác nhau. Một số phƣơng pháp có thể sử dụng làm tăng khả năng dẫn truyền nhƣ chiết tách lipid từ lớp sừng, phá vỡ cấy trúc lớp màng lipid, thay thế liên kết với nƣớc, làm xốp lớp sừng, thay đổi hệ số phân bố giữa chất mang và da.

Alcol mạch ngắn ( C2 – C5) làm tăng tính lƣu động của lớp lipid, do đó các phân tử phân cực có thể thấm qua lớp sừng. Các polyalcol, chẳng hạn nhƣ propylene glycol, nếu đƣợc sử dụng kết hợp với các tác nhân nhƣ Azone, acide oleic và isopropylmyristate sẽ thúc đẩy quá trình dẫn truyền hoạt chất xuyên qua gian bào. Các hợp chất amine và amide nhƣ ure, các amino acide và ester của chúng thƣờng đƣợc kết hợp sử dụng với propylene glycol làm tăng thẩm thấu qua gian bào.

Các acide béo và ester của chúng, đặc biệt là các acide béo không no, sẽ xen vào cấu trúc lipid của lớp sừng, làm giảm liên kết và gia tăng hệ số phân bố. Nhờ đó, hoạt chất có thể thấm sâu vào da qua tế bào.

Hóa chất trợ dẫn truyền tác động đến các tế bào sừng và cấu trúc của lipid gian bào, cần lƣu ý khi sử dụng có một số chất gây kích ứng tạm thời trên da.

Tăng cƣờng dẫn truyền bằng phƣơng pháp vật lý: là công nghệ mới, vƣợt qua hạn chế của chất trợ dẫn truyền, khả năng vận chuyển các ion, các phân tử hoạt chất có khối lƣợng lớn vào da.

Tóm lại: Trong các phƣơng pháp làm tăng dẫn truyền hoạt chất vào da thì phƣơng pháp sử dụng hóa chất trợ dẫn truyền là phƣơng pháp đơn giản; các chất dễ chuyển đổi, thay thế. Đặc biệt, isoproylmyristate thƣờng đƣợc sử dụng với chức năng trợ dẫn truyền cho giá mang hoạt chất có nguồn gốc từ thiên nhiên.

1.4 Chọn hệ dẫn truyền tinh dầu vào da

Hệ dẫn truyền có một vai trò cực kỳ quan trọng đối với một sản phẩm mỹ phẩm, do tính chất mang và vận chuyển hoạt chất đến vị trí mà chúng ta mong muốn. Chính vì thế, việc lựa chọn hệ thống dẫn truyền đóng vai trò quyết định đến việc xây dựng công thức phối chế cho sản phẩm mỹ phẩm.

Từ lâu, hệ thống dẫn truyền lamellar gel hay prolipid đã đƣợc sử dụng làm giá mang để đƣa hoạt chất vào cơ thể. Prolipid làm ẩm da, tạo thành rào cản vững chắc cho da, không làm biến đổi cấu trúc và hoạt tính sản phẩm dẫn truyền. Hơn nữa, prolipid rất dễ hình thành nhũ tƣơng dầu trong nƣớc và có cấu trúc tƣơng tự lớp lamellar gel nên dễ dàng thẩm thấu qua da theo gian bào.

Bảng 4.1 Thành phần các hệ dẫn truyền prolipid phổ biến

Prolipid 1 Prolipid 2 Prolipid 3

Glycerin stearate Behenyl alcohol Cetyl alcohol Behenyl alcohol Stearyl alcohol Stearic acid Palmitic acid Glyceryl stearate Tween 80

Stearic acid Cetyl alcohol Glycerin monostearate

Lecithin Palmitic acid Veselin

Lauryl alcohol Stearic acid Isopropyl myristate Myristyl alcohol

Cetyl alcohol

Một phần của tài liệu nghiên cứu thiết lập công thức cho sản phẩm tan mỡ dạng lotion có hoạt chất từ gừng (zingiber officinale roscoe) và tiêu (piper nigrum l.) (Trang 43 - 47)