• Powers (1964) đã nghiên cứu hoạt tính kháng khuẩn của 24 loại flavonoid trên 10 chủng vi khuẩn. Hầu hết các flavonoid đều ức chế hô hấp và sự
Luận văn thạc sĩ
tái sinh sản ở nồng độ 1-2 µmol trong môi trường glucoza. Với 24 chất khử không có chất nào không có tác dụng dưới 9 trong số 10 vi khuẩn thử. • Trong chương trình sàng lọc chất tác dụng với khối u đã phát hiện một số flavonoid có tác dụng với một số dạng ung thư. Các dẫn chất flavonoid có khả năng dập tắt các gốc tự do như HO•, ROO•. Các gốc này sinh ra trong tế bào bởi nhiều nguyên nhân và khi sinh ra cạnh ADN thì sẽ gây ra những ảnh hưởng nguy hại như gây biến dị, hủy hoại tế bào, gây ung thư, tăng nhanh sự lão hoá. Một số tài liệu gần đây có nói đến tác dụng chống ung thư của một số chất Leucocyanidin, Leucopelargonidin và tác dụng kháng HIV của một số dẫn chất thuộc nhóm flavon như Chrysin, Acacetin 7-ο-β-D-galactopyranosid.
( Eupatin : R= H
Eupatoretin : R=Me ) Centaureidin
• Flavonoid tạo được phức với các ion kim loại mà chính các ion kim loại này là xúc tác của nhiều phản ứng oxy hoá. Các flavonoid có 3,5,3’,4’- hydroxy có khả năng liên kết tốt với các ion kim loại đó theo phức oxychromon, oxycarbonyl hoặc 3’,4’-orthodioxyphenol.
• Thành phần của màng tế bào có các chất lipid dễ bị peroxyd hoá, tạo ra những sản phẩm làm rối loạn sự trao đổi chất cũng dẫn đến sự hủy hoại tế bào. Đưa ra các chất chống oxy hoá như flavonoid vào cơ thể bảo vệ tế bào thì có khả năng ngăn ngừa các nguy cơ như : xơ vữa động mạch, tai biến mạch, lão hoá, tổn thương do bức xạ, thoái hoá gan.
• Một tác dụng quan trọng của flavonoid là nâng cao tính bền của thành mạch máu. Flavonoid cùng với acid ascorbic tham gia trong quá trình hoạt Học viên Nguyễn Thị Bích Trâm Trang 28
O O OR MeO MeO OH OMe OH O O HO MeO OH OMe OMe OH
Luận văn thạc sĩ
động của enzym oxy hoá – khử. Flavonoid còn ức chế tác động của hyaluronidase. Enzym này làm tăng tính thấm của mao mạch, khi enzym này thừa thì gây hiện tượng xuất huyết dưới da mà y học gọi là bệnh thiếu vitamin P (P-avitaminose). Các chế phẩm chứa flavonoid chiết từ các loài
Citrus như Cemaflavon, Circularine,… flavonoid từ lá bạc hà như Daflon,
Diosmin, flavonoid từ hoa hoè (Rutin) với nhiều biệt dược khác nhau đã chứng minh tác dụng làm bền thành mạch, làm giảm tính “dòn” và tính thấm của mao mạch. Tác dụng này được hợp lực cùng với acid Ascorbic. Tác dụng này có liên quan đến cấu trúc của flavonoid. Thực nghiệm cho thấy các flavonoid có nhóm OH tự do ở vị trí 3’, 4’ có tác dụng tốt đối với sự nâng cao tính bền vững của thành mạch. Rutin là chất tiêu biểu về tác dụng này.
• Flavonoid được dùng trong các trường hợp rối loạn tĩnh mạch, tĩnh mạch bị suy yếu, giãn tĩnh mạch, trĩ, các bệnh trong nhãn khoa như xung huyết kết mạc, rối loạn tuần hoàn võng mạc. Các dẫn chất Anthocyanisid có tác dụng tái tạo tế bào võng mạc và được chứng minh có tác dụng tăng thị lực vào ban đêm.
• Tác dụng chống độc của flavonoid thể hiện làm giảm thương tổn gan, bảo vệ được chức năng gan khi một số chất độc được đưa vào cơ thể súc vật thí nghiệm (CCl4, Benzen, Ethanol, CHCl3, Quinin, Norarseol,…) dưới tác dụng của flavonoid, ngưỡng Ascorbic được ổn định đồng thời lượng Glycogen trong gan tăng. Sự tích lũy Glycogen có ý nghĩa quan trọng trong việc nâng cao chức năng giải độc gan. Việc sử dụng một số cây cỏ trong điều trị viêm gan, xơ gan, bảo vệ tế bào gan rất hiệu quả như : cây Artiso, có biệt dược là Chophytol, cây Silibum marianum có biệt dược “Legalon”, cây bụp dấm –Hibiscus sabdariff.
• Tác dụng kích tiết mật thể hiện ở các chất thuộc nhóm flavanon, flavon, flavonol và flavan -3-ol.
• Flavonoid thể hiện tác dụng chống co thắt những tổ chức cơ nhẵn (túi mật, ống dẫn mật, phế phản,…). Thí du ï: Apigenin có tác dụng làm co thắt phế quản gây ra bởi Histamin, Acethylcholin.
• Trên bộ máy tiết niệu, nhiều flavonoid thuộc nhóm flavon, flavanon, flavonol thể hiện tác dụng thông tiểu rõ rệt. Thí dụ : Scoparosid trong Học viên Nguyễn Thị Bích Trâm Trang 29
Luận văn thạc sĩ
Sarothammis seoparius, Lespecapitosid trong cây Lespedeza capitata,
Quercitrin trong lá diếp cá, Orthosiphol của cây râu mèo Orthosiphonis. • Tác dụng chống loét của flavanon và chalcon glycoside của rễ cam thảo
đã được ứng dụng và chữa đau dạ dày. Một số dẫn chất khác như catechin, 3-O-methycatechin cũng đã được thử nghiệm và thấy có tác dụng chống loét.
Tác dụng chống viêm của nhiều flavonoid thuộc nhóm flavon, flavanon, dihydroflavonol, anthocyanin… đều được chứng minh bằng thực nghiệm do các chất flavonoid này ức chế con đường sinh tổng hợp prostagladin. Người ta đã sử dụng Rutin, Citrin, Leucodelphinidin, Quercetin để điều trị ban đỏ, viêm da, tổn thương da và màng nhầy.
• Trên hệ tim mạch, nhiều flavonoid thuộc nhóm flavonol, flavan-3-ol, anthocyanin như Quercetin, Rutin, Myricetin, hỗn hợp Catechin của trà có tác dụng làm tăng biên độ co bóp. Thí nghiệm làm phục hồi tim khi bị ngộ độc bởi CHCl3 , Quinin, Methanol, bình thường lại sự rối loạn nhịp. • Cao chiết từ cây Bạch quả Ginko biloba chứa các dẫn chất 3-rutinosid của
Kaempferol, Quercetin và Isorhammetin đã được một số hãng của Pháp bào chế thành biệt dược “Ginkogink” “Tanakan” có tác dụng tăng tuần hoàn máu trong động mạch, tĩnh mạch, và mao mạch. Thuốc dùng cho người có biểu hiện lão suy, rối loạn trí nhớ, khả năng làm việc bằng trí óc sút kém, mất tập trung tư tưởng, hay cáu gắt. Trên hệ thần kinh một số flavon glycoside của hạt táo Ziziphus vulgavis var. Spinsus (chứa Spinosin, Swertisin và các dẫn chất acyl của Spinosin) có tác dụng an thần rõ rệt. • Một số nhóm hợp chất flavonoid có tác dụng estrogen . Hiện tượng xẩy
thai của cừu ở Úc là một vấn đề lớn đã được nghiên cứu phổ biến. Nguyên nhân chủ yếu gây ra hiện tượng này là do cừu ăn một loài cây có chất Isoflavon là Genistein với hàm lượng 0.7% trong lá. Thực nghiệm chứng minh chất này có tác dụng estrogen trên chuột nhắt. Tác dụng estrogen có thể giải thích là do có sự giống nhau về cấu trúc hóa học giữa chúng với chất estrogen tổng hợp Dietylstiboestrol.
Luận văn thạc sĩ
Genistein Dietylstibostrol
Học viên Nguyễn Thị Bích Trâm Trang 31 O O OH HO OH OH HO
Luận văn thạc sĩ