1.3.2.1. Thuốc chẹn bờta giao cảm
* Cơ chế tỏc động và tỏc dụng:
- Cơ chế tỏc động: Ức chế cỏc thụ thể bờta giao cảm ở hệ thống tim mạch đồng thời đối khỏng tranh chấp trờn cỏc thụ thể này, do đú làm chậm nhịp tim và hạ HA.
- Trờn bệnh nhõn THA, thuốc cú tỏc dụng:
+ Làm giảm tớnh dẫn truyền ở nhĩ thất, nhất là ở nỳt nhĩ thất, nhịp tim chậm lại (tỏc dụng rừ ở những thuốc cú tớnh ổn định màng như propranolol)
+ Làm giảm cung lượng tim cả khi nghỉ lẫn khi gắng sức, thuốc khụng những làm giảm tần số tim mà cũn làm giảm cung lượng tõm thu.
+ Làm giảm trương lực giao cảm ở trung ương do đối khỏng với β- adrenergic ở trung ương
+ Cũn cú tỏc dụng chống cơn đau thắt ngực trong suy mạch vành và điều trị loạn nhịp tim, giảm đột tử sau nhồi mỏu cơ tim.
*Phõn loại :
Bảng 1.8 Cỏc thuốc chẹn bờta giao cảm
Ức chế thụ thể Hoạt tớnh giao cảm nội tại (-) Hoạt tớnh giao cảm nội tại ( +)
Bờta 1 + Bờta 2 Propranolol Sotalol Timolol Carvedilol Labetalol Alprenolol Penbutolol Pindolol Bờta 1 (chọn lọc trờn tim) Atenolol Bisoprolol Metoprolol Acebutolol Celiprolol * Tỏc dụng khụng mong muốn
- Tim: nhịp tim chậm, block dẫn truyền, suy tim do giảm co búp cơ tim - Trờn chuyển hoỏ:
+ Làm tăng tryglycerid và giảm HDL-cholesteron mỏu
+ Giảm phõn hủy glycogen ở gan và ức chế tiết glucagon, vỡ vậy làm nặng thờm cỏc cơn hạ glucose mỏu ở bệnh nhõn ĐTĐ.
- Cơn hen phế quản do ức chế thụ thể bờta 2 làm co thắt phế quản . - Đụi khi cú cảm giỏc lạnh đầu chi kiểu Raynaud
* Chống chỉ định
Nhịp chậm < 60 lần/phỳt, hội chứng yếu nỳt xoang, block nhĩ thất, nhất là độ II và III, hen phế quản, bệnh phế quản tắc nghẽn mạn tớnh, phụ nữ cú thai, hạ glucose mỏu…
1.3.2.2. Thuốc kớch thớch α-adrenergic trung ương
α-methyldopa
- Cơ chế: α - methyldopa từ cỏc neuron giao cảm đó chuyển thành α - methylnoradrenalin, chất này được phúng thớch đó hoạt húa cỏc thụ thể
giao cảm α2 trung ương ở hành nóo làm giảm trương lực giao cảm ngoại vi
làm hạ HA. Methyldopa làm giảm huyết ỏp cả tư thế đứng và tư thế nằm. Methyldopa cú thể được sử dụng kết hợp với cỏc thuốc hạ huyết ỏp khỏc, đặc biệt là thuốc lợi niệu thiazid.
- Thuốc thường được dựng trong điều trị THA nhẹ và vừa, thuốc cú thể dựng cho người suy thận, người mang thai, suy tim trỏi (vỡ giảm thể tớch tõm thất trỏi).
- Tỏc dụng khụng mong muốn đỏng lưu ý: cú độc tớnh đối với gan, gõy hạ HA tư thế đứng, dễ gõy ứ muối và nước nếu dựng lõu dài, trầm cảm, liệt dương, cú thể gõy buồn ngủ.