Thuật ngữ “chất kháng sinh” lần đầu tiên được Pasteur và Joubert (1877) sử dụng để mô tả hiện tượng kìm hãm khả năng gây bệnh của vi khuẩn Bacillus anthracis trên động vật nhiễm bệnh nếu tiêm vào các động vật này một số loại VK hiếu khí lành tính khác. Tuy nhiên, những phát hiện này không có ý nghĩa thực tiễn vì các nhà khoa học chưa có trong tay những thứ thuốc công hiệu.
Liên tiếp sau đó,Babes (1885) đã nêu ra định nghĩa hoạt tính kháng khuẩn của một chủng là đặc tính tổng hợp được các hợp chất hoá học có hoạt tính kìm hãm các chủng đối kháng. Nicolle (1907) là người đầu tiên phát hiện ra hoạt tính kháng khuẩn của Bacillus subtilis có liên quan đến quá trình hình thành bào tử của loại trực khuẩn này. Gratia và đồng nghiệp (1925) đã tách được từ nấm mốc một chế phẩm có thể sử dụng để điều trị hiệu quả các bệnh truyền nhiễm trên da do cầu khuẩn.
Đến tháng 10 năm 1928, tại viện St. Mary, London, Alexander Fleming – nhà sinh vật học người Anh đã phát hiện ra penixillin. Trong khi tiến hành thí nghiệm, ông đã quan sát thấy những KL nấm mốc Penicillium notatum ức chế mạnh, thậm chí làm tan cả khuẩn lạc của tụ cầu khuẩn Staphylococus aureus. Ông đã cấy nấm này vào MT dịch thể và phát hiện thấy dịch nuôi cấy có khả năng
Hình 1.2: Penicillium notatum ức chế sự phát triển của Staphylococus aureus
ức chế hoặc tiêu diệt VK gây bệnh. Fleming đã đặt tên cho chất kháng khuẩn này là penixillin. Một thập kỷ sau, penixillin đã được nghiên cứu và sản xuất với số lượng lớn và trở thành một “loại thuốc thần kì”. Năm 1945 A.Fleming, E. Chain và H. W. Florey đã được nhận giải thưởng Nobel vì đã khám phá ra giá trị to lớn của penixillin mở ra kỉ nguyên mới trong y học – kỉ nguyên kháng sinh [1, 6, 9, 10,15, 16].
Năm 1939, Rene’ Jules Dubos đã phát hiện ra gramixydin và tiroxydin từ quá trình nuôi cấy Bacillus brevis. Trong những năm 1940 – 1959 được coi là thời kỳ hoàng kim của việc nghiên cứu chất kháng sinh. Hàng loạt chất kháng sinh đã được phát hiện ra và có ứng dụng trong y học. Vào năm 1944, Waksman phát hiện ra streptomycin. Năm 1947, Ehrlich phát hiện ra chloramphenicol. Năm 1948, Duggar phát hiện ra clotetraxyclin. Năm 1952, Gurre phát hiện ra erythromycin. Trong giai đoạn từ năm 1960 – 1970 là bước ngoặc đánh dấu sự bùng nổ của ngành công nghiệp về kháng sinh. Trong những năm 1993 – 2002, số lượng các tác nhân kháng khuẩn đã tăng lên từ 90 – 120. Trong khoảng thời gian đó, năm 1999, kháng sinh lospomal HA – 92 ra đời, được tách chiết từ xạ khuẩn Streptomyces CDRLL – 312.
Nó có tác dụng ngăn chặn cholesterol, tăng sức đề kháng đối với các chất độc của chuột, có hoạt tính mạnh chống các nấm gây bệnh.
Tại Nhật Bản (năm 2003), kháng sinh yatakemycin đã được tách chiết từ xạ khuẩn Streptomyces sp. TP – A0356bằng phương pháp sắc kí cột. Kháng sinh này có khả năng kiềm hãm sự phát triển của nấm Aspergillus và Candida albicans, có khả năng chống lại các tế bào ung thư cógiá trị Mic là 0,01 – 0,3 mg/ml [1,16,39 ].
Tại Hàn Quốc (năm 2007) phân lập được loài xạ khuẩn Streptomyces sp. C684
sinh kháng sinh laidlomycin có thể tiêu diệt cả những tụ cầu đã kháng methicillin và các cầu khuẩn kháng vancomycin [1, 16, 39].
Ngày nay, cùng với sự phát triển mạnh mẽ của sinh học hiện đại với sự hỗ trợ của nhiều ngành khoa học khác đã làm cho tốc độ tìm kiếm các chất kháng sinh diễn ra nhanh chóng và đạt được nhiều thành tựu rực rỡ. Nhiều trung tâm nghiên cứu khoa học về y học, dược phẩm và nông nghiệp tại nhiều nước trên thế giới vẫn liên tục phát hiện được hàng loạt chất kháng sinh có giá trị ứng dụng trong thực
tiễn. Để sản xuất chất kháng sinh con người không chỉ tìm kiếm những chủng VSV sinh chất kháng sinh trong tự nhiên mà còn sử dụng nhiều phương pháp như dùng kỹ thuật di truyền và công nghệ gen, gây đột biến định hướng, chọn dòng gen sinh tổng hợp, tạo và dung hợp tế bào trần để cải biến chúng, tạo ra những chủng mới có hoạt tính kháng sinh cao. Đồng thời, tìm kiếm các loại kháng sinh mới và quý trong thời gian ngắn nhất. Đặc biệt, trong gian đoạn hiện nay với sự xuất hiện ngày càng nhiều của những VK đa kháng thuốc và sự thiếu hụt của các nhóm kháng sinh mới đòi hỏi các ngành công nghiệp sản xuất kháng sinh phải cải biến những chất kháng sinh cũ và thúc đẩy công tác nghiên cứu để tìm ra những chất kháng sinh mới phù hợp.