Một số thuốc: nifedipin (adalat, nifedipin LP), amlodipine ( amlor, amtim)
Cơ chế và tác dụng dược lý:
- Tác dụng chủ yếu trên động mạch, ít tác dụng trên tim. Các thuốc trong nhóm tác dụng trên cơ trơn động mạch làm giãn mạch, giảm co thắt mạch nên làm giảm sức cản ngoại vi, giảm huyết áp. Tác dụng đến tiểu động mạch nhiều hơn tĩnh mạch nên không làm hạ huyết áp tư thế đứng
- Làm tăng khả năng đàn hồi của các động mạch lớn, nhất là ở người cao tuổi, vì vậy làm giảm được sức mạnh dòng máu trước khi lan ra ngoại vi sau khi tim co bóp tống máu.
- Không làm tăng hoạt tính renin huyết tương, không làm ảnh hưởng tới hệ RAA, không gây ứ nước và natri, có khả năng tăng bài xuất natri niệu và làm giảm protein niệu.
- Thuốc gây tăng tần số tim do phản xạ giao cảm) [5, 13, 14]
Dược động học của một số thuốc chẹn kênh calci
Bảng 1.9. Thông số DĐH của một số thuốc chẹn kênh calci, phân nhóm DHP
Thuốc Sinh khả dụng (F%) Thời gian bán thải T1/2 ( giờ) Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương (%) Thể tích phân bố (Vd-L) Nifedipine 45-75 92-98 0,6 – 1,2 Amlodipine 60-80 30-40 > 90 21 Nimodipine 13 8-9 > 95 0,9-2,3 Chỉ định [12]
- Thích hợp cho người cao tuổi có kèm THA tâm thu đơn độc, THA có kèm các bệnh đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim. Dùng được cho BN suy thận.
- Nifedipin dạng nhỏ dưới lưỡi không được khuyên dùng trong NMN cấp do tác dụng hạ huyết áp nhanh và mạnh, có thể làm xấu hơn tình trạng thiếu máu não [23].
- Amlodipin thường được phối hợp với thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu thiazid để điều trị THA, có tác dụng hạ huyết áp từ từ nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp [22].
- Nimodipin: có tác dụng hạ huyết áp vừa phải, tác dụng giãn mạch mạnh hơn nifedipin, qua được hàng rào máu não và có ái lực cao với mạch não làm chẹn kênh Ca2+ ở các mạch não giúp giãn mạch não, ngăn không cho Ca2+ đi vào tế bào làm chết tế bào não nên được dành cho dự phòng và điều trị co thắt mạch não, chống thiếu máu não [23].