So sánh các dẫn chất nhân xanthin về 1 cấu trúc hoá học 2 tính chất lý hoá phương pháp kiểm nghiệm 3 tác dụng và chỉ định

Nhóm 1) Lê Ngọc Huyền 2) Lã Thị Lan Hương 3) Nguyễn Lan Hương 4) Nguyễn Thị Hương 5) Ngô Thị Lâm 6) Bế Thị Thuỳ Linh 7) Tống Thị Loan 8) Nguyễn Thị Luyến 9) Nguyễn Thị Nga Nội dung thảo luận So sánh dẫn chất nhân xanthin về: Cấ u trúc hoá học Tính chấ t lý hố-phương pháp kiểm nghiệm Tác dụng định 1 Cấu trúc hoá học *Giống nhau: alkaloid c xanthin có khung purin tạo thành từ ngưng tụ vòng pyrimidin imidazol Bản thân Xanthin khơng có hoạt tính sinh họ c, dẫ n chất methyl hoá xanthin lạ i đượ c dùng điều trị -Đều -Có nhóm –CH3 vị trí số (R1) 1 Cấ u trúc hố học *Khác nhau: Cafein (1,3,7-trimethyl-3,7dihydro-1H-purin-2,6dion) Khơng có ngun tử hydro linh động Tác dụng lý hoáphương pháp kiểm nghiệm Giống nhau: *  - Lý tính: Bột kế t tinh trắng gầ n trắng Ít tan nước lạnh, tan nước nóng, khó tan ethanol, tan dung dịch kiềm loãng dung dịch acid vơ lỗng - Tác dụng lý hố-phương pháp kiể m nghiệm Giống nhau: * Hố tính: Có ngun tử nito vị trí số ( nito bậc 3)-> tính base yếu +Chế tạo dạng dược dụ ng dễ tan nước + Tạo tủa vớ i thuốc thử chung củ a alcaloid (trừ Cafein khơng cho tủa với thuốc thử Mayer) -> định tính + Chuẩn độ dung dịch acid percloric 0,1N mơi trường acid acetic khan với thị tím tinh thể -> định lượng Tác dụng lý hoá-phương pháp kiểm nghiệm *Giống nhau:  Hố tính: Đều alkaloid: Tạ o tủa vớ i iod môi trường acid.-> ĐT, ĐL pp đo iod + Cho tủ a với dd tanin tủa tan thuốc thử thừa -> ĐT + Chế phẩm cho phản ứng Murexit (phản ứng chung dẫn chất xanthin) -> ĐT Tác dụng lý hoá-phương pháp kiể m nghiệm Giống nhau: * Hố tính: Tồn phân tử:  Đo phổ IR so với chuẩn, nhiệt độ nóng chảy, sắc ký lớp mỏng -> ĐT + PP cân -> ĐL - Chức dây n ối đôi -> ĐT, ĐL b ằ ng phương pháp đo phổ tử ngoại phát + vết ch ất phươ ng pháp sắc khí derector tử ngoại Tác dụng lý hoá-phương pháp kiể m nghiệm *Khác nhau:  Lý tính: Điểm chảy: + Cafein: 234-239 + Theophylin: 270-274 + Theobromin: 290-295 Tác dụng lý hoá-phương pháp kiể m nghiệm *Khác nhau:  Hố tính: Theophylin Do có ngun tử Hydro linh động nhóm imid vị trí số -> tính acid Có ngun tử nito vị trí số -> tính base yếu  Là chất lưỡng tính - Tác dụng lý hoá-phương pháp kiểm nghiệm *Khác nhau:  Hố tính: Theophylin có H linh động: • Tác dụng với AgNo3 cho kế t tủa trắng • Tác dụng với CoCl2 tạo kế t tủa trắng hồng 2 Tác dụng lý hoá-phương pháp kiểm nghiệm *Khác nhau:  Hố tính: Theophylin Do có tính acid yếu nên ĐL pp acid base (chế phẩm + AgNO3 dư.định lượng hno3 = naoh với thị xanh bromothymol -> màu xanh nhạt) Tác dụng định Tác dụng *Giống nhau: Trên hơ hấp: kích thích trung tâm hô hấp gây giãn phế quản giãn mạch phổi tác dụng trực tiếp trơn phế quản Trên TKTW: Đều có tác dụng TKTW Với liều cao thuốc gây co giậ t, lúc đầ u co giậ t cứng sau chuyển sang co giật rung làm giảm ngưỡng kích thích TKTW Trên thận: Đều có tác dụng lợi tiểu Trên tim: có tác dụng kích thích trực tiếp tim 3 Tác dụng định  Tác dụng: Khác nhau: Cafein Trên TKTW Có tác dụng kích thích hoạt động TKTW chọ n lọc vỏ não, làm tăng khả nhận thức, tang khả làm việc trí óc, làm giảm cảm giác mệt mỏi buồn ngủ Trên thận Tác dụng lợi tiểu làm giãn mạ ch thận, tang sức lọc cầu thận Trên tim -Kích thích tim,liều cao gây tim đậ p nhanh, co bóp mạnh Tăng lưu lượng máu qua tim -Liề u nhẹ : tim đập chậm Tác dụng định  Chỉ định: *Giống nhau: Quá trình hưng phấn TKTW bị giảm Hen phế quản Suy tim ( không dùng trường hợp viêm tim) 3 Tác dụng định  Chỉ định: Khác nhau: Cafein - Thuố c hồ i sứ c cấp u (trụ y tim mạch hô hấ p cấp), - Chố ng mệt mỏi,suy nhượ c thần kinh - Giả i độ c thuốc mê, thuố c ngủ Tài liệu tham khảo Giáo trình Hóa dược – Bộ mơn Hóa dược - Trường Đại học Y-Dược Thái Nguyên Bộ Y tế(2007), Hóa dược, tập I, Sách đào tạo dược sĩ đại học , Chủ biên PSG.TS.Trần Đức Hậu,NXB Y học Bộ y tế(2009), Hóa dược, tập I, tập II, Sách đào tạo dược sĩ đại học, Chủ biên PSG.TS Lê Minh Trí,TS Huỳnh Thị Ngọc Phượng, NXB Giáo dục Việt Nam Bộ Y tế(2018), Dược điển Việt Nam, lần xuất thứ V Câu hỏi lớp Câu 1: Các bạn cho biết Cafein Thyophylin khác điểm gì? A Nhân purin B Hydro linh động C Tính base Câu 2: Dẫn chất nhân Xanthin sau lưỡng tính? D Theophylin E Cafein F Cả phương án Câu hỏi lớp Câu 3: Dẫn chất sau sử dụng để kích thích thần kinh trung ương lâm sàng nhiều nay? A Cafein B Theophylin C Cafein theobromin D Cafein theophylin Thanks for listening ...Nội dung thảo luận So sánh dẫn chất nhân xanthin về: Cấ u trúc hoá học Tính chấ t lý hố -phương pháp kiểm nghiệm Tác dụng định 1 Cấu trúc hoá học *Giống nhau: alkaloid c xanthin có khung purin... -> tính base yếu  Là chất lưỡng tính - Tác dụng lý hoá- phương pháp kiểm nghiệm *Khác nhau:  Hố tính: Theophylin có H linh động: • Tác dụng với AgNo3 cho kế t tủa trắng • Tác dụng với CoCl2 tạo... ĐL b ằ ng phương pháp đo phổ tử ngoại phát + vết ch ất phươ ng pháp sắc khí derector tử ngoại Tác dụng lý hoá- phương pháp kiể m nghiệm *Khác nhau:  Lý tính: Điểm chảy: + Cafein: 23 4 - 23 9 + Theophylin: