HORMON VÀ CÁC CHẤT TƯƠNG TỰ HORMON P2

Chương 16 Hormon (tiếp) HORMON TUYẾN YÊN Tuyến yên kiểm sốt hầu hết tuyến nội tiết khác có thùy: Thùy trước tiết hormon: Prolactin; hormon tăng trưởng; hormon hướng vỏ thượng thận; hormon hướng hoàng thể; hormon kích thích buồng trứng; hormon kích thích tuyến giáp Thùy sau tiết oxytocin; Vasopresin số hormon khác OXYTOCIN 1.Cấu tạo: 2.Tính chất: Bột kết tinh trắng, dễ hút ẩm, dễ tan nước, acid acetic loãng, ethanol Để định tính định lượng, dùng phương pháp HPLC với detector UV 220 nm Công dụng: * Thúc đẻ; gây sẩy thai; chảy máu sau sinh (tiêm) * Giúp tiết sữa: Do kích thích tuyến vú làm cho việc tiết sữa dễ dàng (không có tác dụng tạo sữa) (dạng dd phun mũi) HORMON TUYẾN GIÁP VÀ THUỐC KHÁNG GIÁP TRẠNG Tuyến giáp nằm cổ, trước khí quản gồm thùy nối với qua eo giáp trạng Tuyến giáp tiết hormon levothyroxin cịn gọi thyroxin (T4) phân tử chứa iod Liothyronin gọi triiodothyroxin (T3) phân tử chứa nguyên tử iod Do cấu trúc hóa học giống nên hai hợp chất có tính chất lý hóa giống NATRI LEVOTHYROXIN Cơng thức: Natri-2-amino-3-[4-(4hydroxy-3,5-diiodophenoxy)3,5-diiodophenyl]propanoat Tính chất: * Hóa tính -amino acid: Tạo muối phức có màu với sắt, đồng Tác dụng với tt ninhydrin tạo màu tím * Nhóm OH phenol: Tính acid, tính khử (tan dd kiềm) * Nhóm amin: Tính base, tan dd acid vô * Iod hữu cơ: Dễ phân hủy oxy hóa thành iod có màu tím * Nhân thơm: Hấp thụ UV Công dụng: Điều trị thiểu tuyến giáp; carcinom tuyến giáp THUỐC KHÁNG GIÁP TRẠNG Bệnh ưu tuyến giáp thường phải phẫu thuật Trước phẫu thuật, người ta thường điều trị thuốc kháng giáp trạng Các thuốc kháng giáp trạng thuộc dẫn chất thioure đóng vịng 2-thioimidazol dẫn chất 2-thiouracil Về chế tác dụng, thuốc ngăn cản việc gắn iod vào chất tiền thân để tạo levothyroxin liothyronin Cấu trúc hóa học chung chúng sau: PROPYLTHIOURACIL Công thức: 2,3-dihydro-6-propyl-2-thioxopyrimidin4-(1H)-on Tính chất: * Tính acid: Tan dd kiềm; định lượng đo kiềm Tạo muối kết tủa màu với ion kim loại * Hấp thụ UV (định tính, định lượng) Cơng dụng: Điều trị ưu tuyến giáp Do phân bố vào sữa mẹ thai methimazol nên thuận tiện dùng cho phụ nữ mang thai cho bú HORMON TUYẾN TỤY VÀ THUỐC TỔNG HỢP ĐIỀU TRỊ BỆNH ĐÁI THÁO ĐƯỜNG Tuyến tụy có đám tế bào đặc biệt gọi đảo tụy Giữa đảo tế bào  tiết insulin có tác dụng hạ đường huyết; xung quanh tế bào  tiết glucagon có tác dụng làm tăng đường huyết INSULIN Là polypeptid gồm 51 acid amin Điều chế phân lập từ tuyến tụy lợn, bò Điều chế insulin người cách bán tổng hợp từ insulin lợn bò công nghệ tái tổ hợp ADN Dùng điều trị đái tháo đường typ Đối với đáo tháo đường typ2, insulin dùng biện pháp hiệu Dạng bào chế: Thuốc tiêm THUỐC TỔNG HỢP ĐIỀU TRỊ ĐÁI THÁO ĐƯỜNG Thuốc tổng hợp điều trị bệnh đái tháo đường có tác dụng điều trị đái tháo đường typ Theo cấu tạo, có nhóm: Các sulfonylure Tolbutamid;Chlopropamid; Tolazamid; Acetohexamid; Glibenclamid; Glipizid; Gliclazid Các biguanid Metformin Các thiazolidindion Pioglitazon; Rosiglitazon Các chất ức chế  - glucosidase Acarbose CÁC SULFONYLURE Cơng thức chung: Tính chất: * Nhóm sulfonylure: Thủy phân giải phóng NH3; CO2 * Nhân thơm: Hấp thụ UV * Khơng có nhóm amin thơm, khơng cho phản ứng nhóm sulfonamid kháng khuẩn Cơng dụng: Kích thích tế bào  tiết insulin; nghĩa là, hợp chất có tác dụng đảo tụy cịn tế bào  METFORMIN Là đại diện cho nhóm biguanid Cơng thức:1,1-dimethyl biguanid HCl Tính chất: Nhóm biguanid: Tác dụng dd kiềm tạo NH3 Tác dụng 1- naphtol môi trường kiềm natri hypobromid tạo màu hồng Định lượng đo acid mơi trường khan HCl kết hợp: Định tính, định lượng 3 Tác dụng, định: Khơng có tác dụng kích thích tế bào beta giải phóng insulin Tác dụng làm tăng độ nhạy receptor với insulin; làm tăng tiếp nhận sử dụng glucose ngoại vi; Giảm tạo tăng dự trữ glucose gan; giảm hấp thu glucose ruột * Ức chế cạnh tranh với phức yếu tố nội-vitamin B12 receptor nên gây thiếu máu Dùng điều trị đái tháo đường typ Có thể kết hợp với sulfonylure insulin dùng hiệu ROSIGLITAZON MALEAT 1.Cơng thức: 5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thia zolidindion 2-butendioat Tính chất: * Tính base nhân pyridin * Tính acid NH vị trí * Hấp thụ UV Công dụng: Làm giảm kháng insulin tổ chức ngoại vi Thường phối hợp sulfonylure metformin điều trị typ  .. .HORMON TUYẾN YÊN Tuyến yên kiểm soát hầu hết tuyến nội tiết khác có thùy: Thùy trước tiết hormon: Prolactin; hormon tăng trưởng; hormon hướng vỏ thượng thận; hormon hướng hồng thể; hormon. .. thuốc kháng giáp trạng Các thuốc kháng giáp trạng thuộc dẫn chất thioure đóng vịng 2-thioimidazol dẫn chất 2-thiouracil Về chế tác dụng, thuốc ngăn cản việc gắn iod vào chất tiền thân để tạo levothyroxin... có nhóm: Các sulfonylure Tolbutamid;Chlopropamid; Tolazamid; Acetohexamid; Glibenclamid; Glipizid; Gliclazid Các biguanid Metformin Các thiazolidindion Pioglitazon; Rosiglitazon Các chất ức chế