Giáo trình Hóa dược 2 - Nghề: Dược (Trình độ Cao đẳng)

Giáo trình trang bị cho người học những kiến thức sau: Tính chất lý hóa, công dụng của một số thuốc thông dụng; kiểm nghiệm được một số dạng thuốc và nguyên liệu làm thuốc thông dụng; vận dụng được những kiến thức và kỹ năng đã học trong hoạt động nghề nghiệp sau khi ra trường; rèn luyện tác phong thận trọng, tỉ mỉ, nghiêm túc, chính xác, khoa học trong thực hành, học tập. Mời các bạn cùng tham khảo để biết thêm các nội dung chi tiết.

BỘ LAO ĐỘNG THƯƠNG BINH VÀ XÃ HỘI TRƯỜNG CĐ KỸ NGHỆ II GIÁO TRÌNH HĨA DƯỢC NGHỀ: DƯỢC TRÌNH ĐỘ: CAO ĐẲNG (Ban hành theo định số / /QĐ-CĐKNII ngày tháng năm Hiệu trưởng Trường Cao Đẳng Kỹ Nghệ II) (LƯU HÀNH NỘI BỘ) CHƯƠNG TRÌNH MƠN HỌC HĨA DƯỢC II Mã số mơn học: MH 17 Thời gian môn học: 60 ( Lý thuyết: 27 giờ; Thực hành: 33 giờ) I VỊ TRÍ, TÍNH CHẤT MƠN HỌC: - Vị trí: + Học kỳ năm thứ hai, sau học xong mơn thực vật dược, hóa học I, trước học mơn An tồn lao động, Đảm bảo chất lượng thuốc - Tính chất: + Là mơn học chun môn, thuộc môn học đào tạo nghề bắt buộc II MỤC TIÊU MƠN HỌC : - Trình bày tính chất lý hóa, cơng dụng số thuốc thơng dụng; - Kiểm nghiệm số dạng thuốc nguyên liệu làm thuốc thông dụng; - Vận dụng kiến thức kỹ học hoạt động nghề nghiệp sau trường; - Rèn luyện tác phong thận trọng, tỉ mỉ, nghiêm túc, xác, khoa học thực hành, học tập III NỘI DUNG MÔN HỌC: Nội dung tổng quát phân phối thời gian: Thời gian Số TT I II III IV Bài mở đầu Thuốc tác dụng hệ thần kinh giao cảm phó giao cảm Thuốc tác dụng kiểu giao cảm Thuốc tác dụng huỷ giao cảm Thuốc tác dụng kiểu phó giao cảm Thuốc tác dụng huỷ phó giao cảm 10 Kiểm tra* LT TH 3,5 3,5 1,5 1,5 2 0 0 Thuốc tim mạch Thuốc cường tim Thuốc chống loạn nhịp tim Thuốc chống đau thắt ngực Thuốc điều trị bệnh tăng huyết áp Thuốc hạ lipid máu Hormon hợp chất tương tự 13 1 13 1 1 0 0 0 0 Tên chương, mục Tổng Lý số thuyết Thực hành Bài tập Hormon sinh dục nữ Hormon sinh dục nam Hormon vỏ thượng thận Hormon tuyến yên Hormon tuyến giáp thuốc kháng giáp trạng Hormon tuyến tuỵ thuốc tổng hợp điều trị bệnh đái tháo đường 2,5 0,5 0,5 1 0,5 0,5 0,5 0 0 0 3,5 0,5 V Thuốc điều trị nấm Các azol 0 Allylamin dẫn chất 1 0 Kháng sinh chống nấm 1 VI Thuốc điều trị bệnh ký sinh trùng 0 Thuốc điều trị bệnh giun sán 1 0 Thuốc điều trị bệnh sốt rét 1 Thuốc điều trị lỵ amip Trichomonas VII Thuốc chống virus 0 Đại cương 1 Một số thuốc điển hình 32 Cộng 60 26 * Ghi chú: Thời gian kiểm tra lý thuyết tính vào lý thuyết, kiểm tra thực hành tính thực hành Nội dung chi tiết: Bài mở đầu: Bài mở đầu Nội dung môn học Thời gian: 0,5giờ Phương pháp học Thời gian: 0,5giờ Chương 1: Thuốc tác dụng hệ thần kinh giao cảm phó giao cảm Mục tiêu: - Trình bày đặc điểm tác dụng phân loại thuốc kiểu giao cảm hủy giao cảm; - Trình bày đặc điểm tác dụng thuốc kiểu phó giao cảm hủy phó giao cảm; - Trình bày tên khoa học, điều chế (nếu có), tính chất lý hóa ( ứng dụng để định tính, định lượng) cơng dụng thuốc có chương học; - Rèn luyện tác phong thận trọng, tỉ mỉ, nghiêm túc, xác, khoa học thực hành, học tập Thuốc tác dụng kiểu giao cảm Thời gian: 3,5giờ 1.1 Cấu trúc hóa học chung 1.2 Phân loại 1.3 Các thuốc cụ thể Thuốc tác dụng hủy giao cảm Thời gian: 01giờ 2.1 Phân loại 2.2 Các thuốc cụ thể Thuốc tác dụng kiểu phó giao cảm Thời gian: 3,5giờ 3.1 Phân loại 3.2 Các thuốc cụ thể Thuốc tác dụng hủy phó giao cảm Thời gian: 02giờ 4.1.Phân loại đặc điểm chung cấu trúc hóa học 4.2 Các thuốc cụ thể Chương 2: Thuốc tim mạch Mục tiêu: - Trình bày phân loại thuốc điều trị bệnh tim mạch; - Trình bày cấu trúc hóa học chung, chế tác dụng tác dụng chung thuốc nhóm; - Trình bày điều chế (nếu có), tính chất lý hóa (ứng dụng để định tính, định lượng), cơng dụng thuốc điển hình nhóm; - Rèn luyện tác phong thận trọng, tỉ mỉ, nghiêm túc, xác, khoa học thực hành, học tập Thuốc trợ tim Thời gian: 03giờ 1.1 Glycosid trợ tim 1.2 Thuốc trợ tim tổng hợp hóa học Thuốc chống rối loạn nhịp tim Thời gian: 01giờ 2.1 Phân loại 2.2 Thuốc cụ thể Thuốc điều trị đau thắt ngực Thời gian: 01giờ 3.1 Phân loại 3.2 Các thuốc cụ thể Thuốc điều trị tăng huyết áp Thời gian: 03giờ 4.1 Phân loại 4.2 Thuốc phong bế kênh Calci làm hạ huyết áp 4.3 Thuốc tác động lên hệ thống renin-angiotensin 4.4 Các thuốc giãn mạch làm hạ huyết áp 4.5 Thuốc chống tăng huyết áp tác động lên thần kinh trung ương 4.6 Các thuốc lợi tiểu Thuốc hạ lipid máu Thời gian: 05giờ 5.1 Tác dụng chung 5.2 Phân loại 5.3 Thuốc cụ thể Chương 3: Hormon hợp chất tương tự Mục tiêu: - Trình bày mối liên quan cấu trúc với tác dụng hormon steroid; - Trình bày cơng thức cấu tạo, tính chất lý hóa, cơng dụng thuốc có bài; - Rèn luyện tác phong thận trọng, tỉ mỉ, nghiêm túc, xác, khoa học thực hành, học tập Hormon sinh dục nữ Thời gian: 1.1 Các estrogen 05giờ 1.2 Các progestin Hormon sinh dục nam Thời gian: 01giờ 2.1 Các androgen 2.2 Các chất tăng dưỡng 2.3 Các chất ức chế hormon androgen chất kháng androgen Hormon vỏ thượng thận Thời gian: 2,5giờ 3.1 Phân loại 3.2 Cấu trúc tác dụng 3.3 Tính chất 3.4 Glucocorticoid 3.5 Một số thuốc cụ thể Hormon tuyến yên Thời gian: 0,5giờ Hormon tuyến giáp thuốc kháng giáp trạng Thời gian: 0,5giờ 5.1 Hormon tuyến giáp 5.2 Các thuốc kháng giáp trạng Hormon tuyến tuỵ thuốc tổng hợp điều trị bệnh đái tháo Thời gian: 3,5giờ đường 6.1 Hormon tuyến tụy 6.2 Thuốc tổng hợp điều trị bệnh đái tháo đường Chương 4: Thuốc điều trị nấm Mục tiêu: - Kể tên trình bày chế tác dụng nhóm thuốc dùng điều trị nấm, thuốc thường dùng nhóm định dùng thuốc; - Trình bày cơng thức cấu tạo, tính chất lý hóa, cơng dụng thuốc chống nấm có bài; - Rèn luyện tác phong thận trọng, tỉ mỉ, nghiêm túc, xác, khoa học thực hành, học tập Các azol Thời gian: 05giờ 1.1 Cơ chế tác dụng 1.2 Một số thuốc cụ thể Allylamin dẫn chất Thời gian: 01giờ 2.1 Cơ chế tác dụng 2.2 Một số thuốc cụ thể Kháng sinh chống nấm Thời gian: 01giờ Chương 5: Thuốc điều trị bệnh ký sinh trùng Mục tiêu: - Trình bày tên, cơng thức cấu tạo, tính chất lý hóa, cơng dụng thuốc điều trị giun sán có bài; - Trình bày tên cơng thức cấu tạo, tính chất lý hóa, cơng dụng thuốc điều trị sốt rét có bài; - Trình bày tên, cơng thức cấu tạo, tính chất lý hóa, cơng dụng thuốc điều trị lỵ amip Trichomonas có bài; - Rèn luyện tác phong thận trọng, tỉ mỉ, nghiêm túc, xác, khoa học thực hành, học tập Thuốc điều trị bệnh giun sán Thời gian: 01giờ Thuốc điều trị bệnh sốt rét 2.1 Sơ lược chu kỳ phát triển kí sinh trùng sốt rét 2.2 Phân loại 2.3 Một số thuốc cụ thể Thuốc điều trị lỵ amip Trichomonas 3.1 Phân loại 3.2 Một số thuốc cụ thể Chương 6: Thuốc chống virus Mục tiêu: Thời gian:01giờ Thời gian: 05giờ - Trình bày đặc điểm cấu tạo virus, phân loại thuốc điều trị virus; - Trình bày tên khoa học, tính chất lý hóa, chế tác dụng của: Zidovudin, Lamivudin, Acyclovir, Amantadin; - Rèn luyện tác phong thận trọng, tỉ mỉ, nghiêm túc, xác, khoa học thực hành, học tập Đại cương Thời gian: 01giờ 1.1 Phân loại virus 1.2 Phòng điều trị bệnh virus Một số thuốc cụ thể Thời gian: 08giờ IV ĐIỀU KIỆN THỰC HIỆN CHƯƠNG TRÌNH: - Vật liệu: Phấn, giấy - Dụng cụ trang thiết bị: + Máy tính cá nhân, sổ tay tra cứu + Máy vi tính, máy chiếu projector + Hóa chất, thuốc thử dùng thực hành + Các trang thiết bị khác: máy quang phổ tử ngoại- khả kiến, máy sắc ký lỏng hiệu cao, phân cực kế, - Học liệu: Giáo trình hóa dược - Nguồn lực khác: Phịng học lý thuyết, phịng thực hành,có đủ dụng cụ thực hành V PHƯƠNG PHÁP VÀ NỘI DUNG ĐÁNH GIÁ: Phương pháp đánh giá: - Kiểm tra viết trắc nghiệm khách quan đạt yêu cầu, gồm nội dung chương trình nhằm kiểm tra mức độ tiếp thu sinh viên - Dựa lực thực hành sinh viên cách quan sát trình học sinh thực hành sản phẩm thực hành Nội dung đánh giá: - Kiến thức: Kể tên thuốc, cơng thức, tính chất lý hóa, cơng dụng thuốc có chương - Kỹ năng: thực hành sinh viên thực hành: định tính, định lượng hóa chất có - Thái độ: sinh viên thơng qua tính tự giác, tính kỷ luật, tinh thần trách nhiệm cơng việc, có tinh thần hợp tác, giúp đỡ lẫn Tham gia đầy đủ học VI HƯỚNG DẪN CHƯƠNG TRÌNH: Phạm vi áp dụng chương trình: - Mơn học Hóa dược sử dụng để giảng dạy cho trình độ đào tạo Sơ cấp nghề, Trung cấp nghề, Cao đẳng nghề Kỹ thuật dược Hướng dẫn số điểm phương pháp giảng dạy môn học: - Để giúp sinh viên nắm kiến thức cần thiết, sau chương cần giao câu hỏi, tập để sinh viên tự làm Các câu hỏi mức độ đơn giản, trung bình phù hợp với phần lý thuyết học - Khi giảng dạy giáo viên sử dụng kết hợp máy vi tính, máy đèn chiếu, áp dụng loại giáo án điện tử Những trọng tâm chương trình cần ý: Trọng tâm môn học chương 2, 3, 4, Tài liệu cần tham khảo: [1].Thái Duy Thìn,Hóa dược tập Nhà xuất Y hoc, 2007 [2].Nguyễn Hải Nam Giáo trình thực hành hóa dược Trường đại học Dược Hà Nội .2007 Nội dung chi tiết: Bài mở đầu: Bài mở đầu Nội dung môn học Thời gian: 0,5giờ Phương pháp học Thời gian: 0,5giờ Chương 1: Thuốc tác dụng hệ thần kinh giao cảm phó giao cảm Mục tiêu: - Trình bày đặc điểm tác dụng phân loại thuốc kiểu giao cảm hủy giao cảm; - Trình bày đặc điểm tác dụng thuốc kiểu phó giao cảm hủy phó giao cảm; - Trình bày tên khoa học, điều chế (nếu có), tính chất lý hóa ( ứng dụng để định tính, định lượng) cơng dụng thuốc có chương học; - Rèn luyện tác phong thận trọng, tỉ mỉ, nghiêm túc, xác, khoa học thực hành, học tập Thuốc tác dụng kiểu giao cảm Thời gian: 3,5giờ 1.1 Cấu trúc hóa học chung 1.2 Phân loại 1.3 Các thuốc cụ thể Thuốc tác dụng hủy giao cảm Thời gian: 01giờ 2.1 Phân loại 2.2 Các thuốc cụ thể Thuốc tác dụng kiểu phó giao cảm Thời gian: 3,5giờ 3.1 Phân loại 3.2 Các thuốc cụ thể Thuốc tác dụng hủy phó giao cảm Thời gian: 02giờ 4.1.Phân loại đặc điểm chung cấu trúc hóa học 4.2 Các thuốc cụ thể Chương 2: Thuốc tim mạch Mục tiêu: - Trình bày phân loại thuốc điều trị bệnh tim mạch; - Trình bày cấu trúc hóa học chung, chế tác dụng tác dụng chung thuốc nhóm; - Trình bày điều chế (nếu có), tính chất lý hóa (ứng dụng để định tính, định lượng), cơng dụng thuốc điển hình nhóm; - Rèn luyện tác phong thận trọng, tỉ mỉ, nghiêm túc, xác, khoa học thực hành, học tập Thuốc trợ tim Thời gian: 03giờ 1.1 Glycosid trợ tim 1.2 Thuốc trợ tim tổng hợp hóa học Thuốc chống rối loạn nhịp tim Thời gian: 01giờ 2.1 Phân loại 2.2 Thuốc cụ thể Thuốc điều trị đau thắt ngực Thời gian: 01giờ 3.1 Phân loại 3.2 Các thuốc cụ thể Thuốc điều trị tăng huyết áp Thời gian: 03giờ 4.1 Phân loại 4.2 Thuốc phong bế kênh Calci làm hạ huyết áp 4.3 Thuốc tác động lên hệ thống renin-angiotensin 4.4 Các thuốc giãn mạch làm hạ huyết áp 4.5 Thuốc chống tăng huyết áp tác động lên thần kinh trung ương 4.6 Các thuốc lợi tiểu Thuốc hạ lipid máu Thời gian: 05giờ 5.1 Tác dụng chung 5.2 Phân loại 5.3 Thuốc cụ thể 10 Dưới tuổi tiêm 1/8-1/2 ống/lần x lần ngày Từ 1-< tuổi tiêm 1/2 ống/lần x lần ngày Từ 5-< 12 tuổi tiêm 2/3 ống/lần x lần ngày Từ 12-< 15 tuổi tiêm ống/lần x lần ngày Trên 15 tuổi tiêm ống/lần x lần ngày Bảo quản: Nơi khô, tránh ánh sáng 2.2 Cloroquin (Nivaquin, Delagil…) Tính chất: Cloroquin photphat bột kết tinh trắng, không mùi, vị đắng, dễ tan nước, khó tan ethanol, không tan cloroform ether, dễ bị biến màu ánh sáng Dược động học: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa máu sau uống từ 30 phút đến Chuyển hóa chủ yếu gan Thải trừ chủ yếu qua thận, pH nước tiểu acid tốc độ tiết tăng Tác dụng Tác dụng diệt ký sinh trùng sốt rét thể vô tính hồng cầu tất loài Plasmodium, có tác dụng trị lỵ amib gan (thường phối hợp với Dehydroemetin), không tác dụng với lỵ amib ruột, dùng trị ban đỏ da (lupus), viêm khớp dạng thấp Tác dụng ngoại ý: Gây đau đầu, rối loạn tiêu hóa, thị giác (nhìn mờ, loạn sắc), tâm thần (chóng mặt, bồn chồn) Phạm vi an toàn Cloroquin (phải cẩn thận dùng) Liều điều trị: 10mg/kg thể trọng Liều độc: 20mg/kg/thể trọng Liều chết: 30mg/kg/thể trọng Chỉ định: Chữa phòng sốt rét cơn, điều trị amib gan abse gan amib Chống định: Người mẫn cảm Bệnh võng mạc, tiêm trực tiếp tónh mạch Thận trọng: Người có bệnh gan, thận, bệnh vảy nến, tiến sử động kinh, thiếu men G6PD TT thuốc: Cimetidin làm tăng thể tích phân bố Cloroquin Cloroquin + Quinin = đối kháng Cloroquin + Metronidazol = gây phản ứng loạn trương lực 59 Cloroquin làm giảm hấp thu Ampicillin Các thuốc gây acid hóa nước tiểu làm tăng thải trừ Cloroquin Các thuốc kháng acid làm chậm hấp thu Cloroquin Dạng dùng: Viên Cloroquin phophat 250mg  150mg Cloroquin base ng tiêm Cloroquin 100mg/5ml, 200mg/5ml, 300mg/5ml Cách dùng, liều dùng: Tính theo Cloroquin base * Chữa trị sốt rét: Người lớn: Uống: 600mg/2 ngày đầu, 300mg/ngày thứ thứ 4, 200mg/ngày thứ 500mg/ngày ngày Tiêm bắp: 300mg/ngày ngày Trẻ em: Uống: 10mg/kg/ngày x ngày Tiêm bắp : Dùng cho trẻ tuổi:5mg/kg/ngày x ngày * Phòng bệnh cá nhân: Trong thời gian có nguy nhiễm bệnh 6-8 tuần sau: Người lớn trẻ em > 12 tuổi: 100mg/ngày Trẻ từ 1-12 tuổi: 25-75mg/ngày/ tùy theo tuổi Trẻ < tuổi: 25mg/ngày cách hai ngày * Phòng bệnh tập thể: Mỗi tuần uống ngày Người lớn trẻ em > 12 tuổi: 300mg Trẻ từ 1-12 tuổi: 100-250mg Trẻ < tuổi: 50mg * Lupus ban đỏ viêm khớp dạng thấp người lớn: 300mg/ngày * Bệnh amib gan người lớn: 600mg/ngày 2-3 ngày, sau 300mg/ngày, dùng tuần Bảo quản: Thuốc tiêm Cloroquin bảo quản thuốc độc bảng B, tránh ánh sáng Thuốc viên Cloroquin  300mg bảo quản thuốc giảm độc B, tránh ánh sáng Siro: 0,1% giảm độc B 2.3 Artesunat (dẫn chất Artemisinin) Nguồn gốc: Artemisinin chiết xuất từ Thanh hao hoa vàng (Artemisia annua L ) họ Cúc (Arteraceae) Tính chất: Artesunat tinh thể không màu hay bột kết tinh trắng, không mùi không vị, tan nước, tan dung dịch Natri hydrocarbonat, dễ tan ethanol, aceton, cloroform Bền vững môi trường trung tính Trong dung dịch nước dễ bị thủy phân, môi trường kiềm 60 Dược động học: Hấp thu nhanh vào máu chuyển hóa thành dihydroartemisinin, thải trừ nhanh 30 phút Liên kết protein huyết tương 64%, chuyển hóa gan, thải trừ qua phân nước tiểu Taùc dụng Tác dụng diệt ký sinh trùng sốt rét thể phân liệt hồng cầu, kể trường hợp kháng Chloroquin Không có tác dụng với ký sinh trùng giai đoạn hồng cầu thể giao tử Tác dụng nhanh, hiệu lực cao, độc tính thấp Hiệu lực cao với sốt rét ác tính thể não sốt rét kháng Chloroquin thuốc sốt rét khác Tác dụng ngoại ý: Ít gặp, chủ yếu rối loạn tiêu hóa, nhức đầu, chóng mặt Chỉ định: Các thể sốt rét, kể trường hợp kháng Chloroquin Dùng cấp cứu điều trị sốt rét ác tính Chống định: Phụ nữ có thai tháng đầu (trừ sốt rét nặng ác tính) TT thuốc: Hợp đồng tác dụng Artesunat Mefloquin Tetracycllin Đối kháng dùng Artesunat với Chloroquin Dạng dùng: Viên nén Artesunat 50mg Thuốc tiêm: Lọ bột chứa 60mg Artesunat ống 0,6ml natri hydrocarbonat 5% Cách dùng, liều dùng: Người lớn: Uống: 0,05g x2 lần/ngày, dùng 2-5 ngày Sốt rét ác tính P falciparum chưa có biến chứng: Dùng liều 100-200mg A + 500-750mg Mefloquin Bệnh cấp tính không biến chứng P falciparum đa kháng: Phối hợp uống (600mg A x ngày) + Mefloquin (750mg/lần đầu 500mg sau giờ) Tiêm tónh mạch tiêm bắp:1,2-1,8mg/kg/ngày x 2-3 ngày Trẻ em: Uống: 1,6mg/kglần đầu 0,8mg/kg sau 6, 24, 36, 48 60 sau Tiêm tónh mạch tiêm bắp:1,5mg/kg/ngày Tiêm nhắc lại 4, 24, 48 sau lần tiêm thứ Lưu ý : Nếu tiêm bắp pha thuốc với ống dung môi Nếu tiêm tónh mạch phải pha thêm 5,4ml thuốc tiêm Gluco 5% Natri hydroclrid 0,9% Dung dịch bị đục không tiêm tónh mạch Dùng thuốc tiêm cho bệnh nhân tỉnh sau chuyển sang uống đủ liều ngày Bảo quản: Tránh ánh sáng, tránh ẩm 61 2.4 Mefloquin ( Lariam…) Dược động học: Hấp thu tốt uống, đạt nồng độ tối đa máu sau uống từ 412 Thuốc tiết chậm, chủ yếu qua phân, phần qua nước tiểu, thời gian bán thải 15-25 ngày Tác dụng Tác dụng diệt ký sinh trùng sốt rét thể vơ tính hồng cầu tất loài Plasmodium, đặc biệt P falciparum kháng nhiều thuốc SR khác Khơng có tác dụng với thể giao tử Falciparum ( 03 chủng lại có tác dụng) Thời gian cắt sốt từ 1-3 ngày, KST 3-4 ngày Rất mau bị kháng thuốc nên thường phối hợp với thuốc khác Tác dụng ngoại ý: Nôn, buồn nôn, đau thượng vị, chán ăn, ban đỏ, ngứa, chóng mặt, rối loạn tâm thần chậm nhịp tim Chỉ định: Điều trị dự phịng sốt rét P falciparm kháng Cloroquin Chống định: Người mẫn cảm Tiền sử bệnh tâm thần, động kinh Suy gan, thận trầm trọng Bloc tim bậc Phụ nữ coù thai ( đặc biệt 03 tháng đầu) Thận trọng: Người điều khiển phương tiện giao thông Dùng không năm TT thuốc: Mefloquin + Propranolol = Ngừng tim – hô hấp Mefloquin + Digitalis, chẹn beta = tăng độc tính Mefloquin + Quinin = Ảnh hưởng tới tim Mefloquin + Primaquin = Tăng tác dụng khơng mong muốn Mefloquin Lưu ý: không phối hợp với Quinin, dùng sau ngưng tiêm Quinin 12 Thuốc thải trừ chậm không dùng để phòng bệnh dễ gây đề kháng Nếu cần, uống phòng tối đa 3-4 tuần vùng có chủng kháng thuốc Dạng dùng: Viên Mefloquin hydroclorid 274mg  250mg Mefloquin base Cách dùng, liều dùng: Tính theo Mefloquin base Người lớn trẻ em: 25mg/kg P.falciparum 20mg/kg P vivax, chialiều 1-3 lần, cách 6-8 Uống thuốc vào bữa ăn, uống với nhiều nước, nuốt không nhai Để tránh kháng thuốc, nên dùng phối hợp liều nhất: 0,5-1g Artemisinin 500-750mg Mefloquin 100-200mg A + 500-750mg Mefloquin Mefloquin 750mg + viên Fansida vừa trị bệnh vừa diệt thể Mefloquin 750mg + Primaquin 45mg (dạng base) giao tử, tránh lan truyền 62 Bảo quản: Nơi khô, tránh ẩm 2.5 Primaquin (Quinocid, Avlon…) Tính chất: Bột kết tinh màu đỏ da cam, không mùi, vị đắng, tan nước, không tan ethanol Dược động học: Hấp thu tốt uống, đạt nồng độ tối đa máu sau uống Chuyển hóa gan, tạo dẫn xuất độc với máu Thải trừ nhanh khỏi thể theo đường tiểu, thởi gian bán thải Tác dụng Tác dụng tốt thể phân liệt giai đoạn hồng cầu (ở gan) lồi Plasmodium, dùng điều trị tiệt P vivax P ovale Diệt thể giao tử tất loài Plasmodium, đặc biệt P falciparum nên dùng để chống lây truyền Tác dụng ngoại ý: Độc tính cao nhóm Dùng liều cao gây rối loạn tiêu hóa (đau bụng, buồn nôn, ăn), rối loạn thị giác, nhức đầu, mẩn ngứa, thiếu máu nhẹ, tan huyết nặng, ngưng thuốc triệu chứng hết Chỉ định: Điều trị tiệt căn, chống tái phát nhiễm P vivax P ovale Phòng sốt rét, chống lây lan P falciparum Chống định: Người mẫn cảm Người mắc bệnh gan, phụ nữ có thai, người giảm bạch cầu hạt Thận trọng: Người thiếu hụt men G6PD Người tan huyết Dạng dùng: Viên Primaquin photphat 13,2mg 7,5mg Primaquin base Viên Primaquin photphat 26,4mg 15mg Primaquin base Cách dùng, liều dùng: Tính theo Primaquin base Nếu nhiễm P falciparum điều trị 1-2 ngày để chống lây lan Nếu nhiễm P vivax điều trị 5-7 ngày để chống tái phát Thường kết hợp với thuốc diệt thể phân liệt gây sốt Người lớn: Chống lây lan: 30-45mg/ngày, chia lần Điều trị tiệt chống tái phát: 15-30mg/ngày, chia lần Trẻ em: Dùng viên 13,2 mg Từ 3-< tuổi : viên/ngày; Từ 5-< 12 tuổi : viên/ngày Từ 12- 15 tuổi : viên/ngày; Trên 15 tuổi : viên/ngày Bảo quản: Thuốc độc bảng B, chống ẩm 2.6 Pyrimethamin (Daraprim, Malocide…) 63 Tính chất: Pyrimethamin hydroclorid bột kết tinh trắng, không mùi, không vị, không tan nước Dược động học: Hấp thu tốt uống, đạt nồng độ tối đa máu sau uống Liên kết với protein huyết tương cao (85%) Bài tiết qua nước tiểu chậm Tác dụng: Thuốc sốt rét tổng hợp có tác dụng ức chế ký sinh trùng sốt rét giai đoạn hồng cầu với P falciparum, lồi khác yếu hơn, ức chế giai đoạn sinh bào tử muỗi làm giảm lây truyền, tác dụng tăng cường phối hợp với Sulfamid sulfon Tác dụng ngoại ý: Gây thiếu máu, giảm bạch cầu, tiểu cầu, bạch cầu hạt, rối loạn hô hấp Rối loạn tiêu hóa, dị ứng Chỉ định: Phòng sốt rét phối hợp với sulfadoxin để phòng điều trị sốt rét Trị bệnh Toxoplasma Chống định: Người mẫn cảm Người thiếu máu ngun hồng cầu khổng lồ Người mắc bệnh gan thận nặng, phụ nữ có thai ( gần sinh), phụ nữ cho bú, trẻ em < tuổi (Dạng phối hợp với sulfamid) Không dùng vùng KST SR kháng kháng chéo với Proguanil Thận trọng: Dùng dài ngày với liều cao phải bổ sung acid Folic TT thuốc: Pyrimethamin + Phenitoin, Trimetoprim, sulfamethoxazol tăng nguy ức chế tủy xương Dạng dùng: Viên 50mg (Malocide); viên 25mg 6mg (Daraprim) Các dạng phối hợp: Fansida viên: Sulfadoxin 500mg Pyrimethamin 25mg Fansi da ống 2ml: Sulfadoxin 400mg Pyrimethamin 20mg Maloprim: Viên có Dapson 100mg + Pyrimethamin 12,5mg Metakeflin: Viên có Sulfametopyrazin 500mg + Pyrimethamin 25mg Hỗn dịch có Sulfametopyrazin 200mg + Pyrimethamin 10mg/ml Fansimef (MSP): Viên lớn có Sulfadoxin 500mg+ Pyrimethamin 25mg + Mefloquin ( base) 250mg Viên nhỏ có Sulfadoxin 250mg+ Pyrimethamin 12,5mg + Mefloquin ( base) 125mg Daraclor: Cloriquin sulfat 150mg + Pyrimethamin 25mg Cách dùng, liều dùng: Pyrimethamin: Phòng sốt rét: 25mg/tuần 50mg/tuần Điều trị cắt sốt: 25-50mg/ngày x1-3 ngày (phối hợp với sulfamid chậm Quinin) 64 Trị Toxoplasma: 100mg/ngày, giảm dần đến 25mg/ngày, điều trị 30 ngày Fansida viên tiêm: Chữa sốt rét: Tuổi Liều dùng Liều dùng ống tiêm (Tiêm viên bắp) Treỷ em dửụựi tuoồi ẵ ẳ-3/4 oỏng 4-8 tuoồi viên ¾-1 ống 9-15 tuổi viên 1-1,5 ống Người lớn 2-3 viên ống Liều không vượt liều Nếu muốn tiêm liều thứ phải cách ngày Trường hợp đặc biệt (sốt rét ác tính ) tiêm truyền tónh mạch Cấm tiêm tónh mạch trực tiếp Phòng sốt rét: Cho người vùng có sốt rét vùng sốt rét nhẹ vào vùng sốt rét nặng thời gian dài: (từ miền Trung trở vào) Tuổi Từ 1-11 tháng tuổi 1-4 tuổi 5-8 tuổi 9-15 tuổi Người lớn Cách 1/8 vieõn/tuan ẳ vieõn/tuan ẵ vieõn/tuan ắ vieõn/tuan vieõn/tuan Caựch ẵ vieõn/thaựng ắ-1 vieõn/thaựng 1,5 vieõn/thaựng vieõn tháng viên/tháng Bảo quản: Nơi khô, chống ẩm CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ Trả lời ngắn câu hỏi từ 1-15 Sốt rét muỗi Anopheles đóng vai trò ………………………………………… Có gần 120 loài Plasmodium có …………….loài ký sinh trùng gây sốt rét người Ở Việt Nam, P.falciparum chiếm tỷ lệ …………… gây sốt rét hàng ngày sốt rét ác tính Ở Việt Nam, P.vivax chiếm tỷ lệ khoảng 15-20% gaây sốt rét ……………………… Thoa trùng gan từ 5-14 ngày, phát triển thành …………………………………… Thể ẩn gây sốt rét tái phát khơng có lồi P 65 Khi …………………………ký sinh trùng sốt rét khơng phân chia Quinin có tác dụng diệt thể vô tính …………………………………………… Primaquin có tác dụng diệt ký sinh trùng sốt rét giai đoạn hồng cầu tiêu diệt …………………………… lại 10 Proguanil có tác dụng ngăn cản phát triển ……………………………… gan 11 Trong trường hợp sốt rét thường, nhiễm ……………………… điều trị Artemisinin Artesunat (riêng phối hợp với Mefloquin) Primaquin 12 Trong trường hợp sốt rét thường, bệnh nhân uống đủ liều không nôn mà ……………………………………… xét nghiệm thể vô tính máu phải thay đổi phác đồ điều trị 13 Trong trường hợp sốt rét nặng, thuốc ưu tiên hàng đầu ………………… 14 Quinin laø …………………………………………… vỏ nhiều loài Cinchona sp 15 Thời gian bán thải Mefloquin …………………… ngày Phân biệt sai câu hỏi từ 16 - 30 16 Bệnh sốt rét tái phát thường gặp loài P falcipparum A B 17 Tác dụng Pyrimethamin tăng cường phối hợp với sulfamid A B 18 Cloroquin vừa có tác dụng cắt sốt vừa có tác dụng phòng bệnh A B 19 Artesunat có hiệu lực cao với sốt rét ác tính thể não A B 20 Mefloquin phối hợp với Artesunat làm tăng tác dụng hai A B 21 Primaquin thuốc có độc tính cao nhóm A B 23 Giao từ bào đực có máu người A B 24 Thoa trùng sinh hồng cầu người A B 25 Quinin tác dụng diệt giao tử P.Falciparum A B 26 Phụ nữ có thai bị sốt rét nặng, ác tính dùng Quinin A B 27 Chloroquin trị viêm khớp dạng thấp A B 28 Artemisinin chiết xuất từ Canhkina A B 29 Mefloquin phối hợp tốt với Quinin A B 66 30 Fansida viên có phối hợp Dapson Pyrimethamin A B Chọn câu trả lời từ câu 31 - 45 31 Khi pH acid, thuốc tăng thải trừ qua thận: A.Quinin Artemisinin B Cloroquin Artesunat C Mefloquin vaø Primaquin D Quinin vaø Cloroquin E Mefloquin Pyrimethamin 32 Chống định Quinin đúng, ngoại trừ: A Người bị suy gan B Người mẫn cảm C Người ù tai D Người bị tan huyết E Người viêm thần kinh mắt 33 Thuốc có thời gian bán thải 15-25 ngày A.Quinin B Cloroquin C Artesunat D Mefloquin E.Primaquin 34 Tất định Cloroquin đúng, ngoại trừ: A Chữa ban đỏ da B Viêm khớp dạng thấp C Phối hợp chữa lỵ amib ruột D Phối hợp chữa lỵ amib gan E Diệt thể Plasmodium hồng cầu 35.Tác dụng Quinin đúng, ngoại trừ: A Diệt ký sinh trùng sốt rét thể vô tính hồng cầu P Falciparum B Không có tác dụng với thể vô tính hồng cầu C Diệt giao tử P Falciparum D Kích thích tiêu hóa E.Hạ nhiệt nhẹ 36 TT thuốc Quinin đúng: A Cimetidin làm giảm nồng độ Quinin B Rifampicin làm tăng nồng độ Quinin C Các thuốc gây acid hóa nước tiểu làm giảm thải trừ quinin D.Các thuốc kháng acid làm chậm hấp thu Quinin E Tất 37 Điểm giống thận trọng Quinin Chloroquin: A Phụ nữ có thai B Nhược C Thiếu men G6PD D Tiến sử động kinh E Bệnh tim nặng 38 TT thuốc Chloroquin đúng: A Cimetidin làm tăng thể tích phân bố Cloroquin B Quinin làm tăng tác dụng Cloroquin C Metronidazol làm giảm tác dụng phụ Cloroquin D Các thuốc gây acid hóa nước tiểu làm tăng thải trừ Cloroquin E Các thuốc kháng acid làm tăng hấp thu Cloroquin 39 Phát biểu Artesunat đúng, ngoại trừ: A Có nguồn gốc thiên nhiên B Thải trừ nhanh khỏi thể C Có tác dụng với ký sinh trùng sốt rét giai đoạn hồng cầu 67 D Hiệu lực cao với sốt rét ác tính thể não sốt rét kháng Chloroquin E Đối kháng dùng Artesunat với Chloroquin 40 Chống định với Mefloquin: A Trẻ em < tuổi B Phụ nữ nuôi bú C Bloc tim bậc D Viêm loét dày E Người bị tan huyết 41 TT thuốc Mefloquin đúng: A Propranolol phối hợp với Mefloquin làm tăng tác dụng Mefloquin B Digoxin phối hợp với Mefloquin làm tăng tác dụng Mefloquin C Atenolol phối hợp với Mefloquin làm giảm tác dụng phụ hai D Quinin phối hợp với Mefloquin làm ảnh hưởng tới tim E Primaquin + Mefloquin làm giảm tác dụng khơng mong muốn Mefloquin 42.Những phát biểu Primaquin đúng, ngoại trừ: A Diệt thể giao tử tất loài Plasmodium, đặc biệt P falciparum B Dùng liều cao gây thiếu máu, tan huyết C Dùng để điều trị tiệt căn, chống tái phát xa nhiễm P vivax D Chống định cho Phụ nữ có thai E Chống định cho người thiếu hụt men G6PD 43.Phát biểu Pyrimethamin đúng: A.Tác dụng với ký sinh trùng sốt rét giai đoạn hồng cầu B.Có tác dụng diệt amib gan C.Phối hợp với Dapson tạo thành viên Fansida D Dùng dài ngày với liều cao phải bổ sung acid Folic E.Không phối hợp với Quinin 44 Chống định Pyrimethamin đúng, ngoại trừ A Người mẫn cảm B Người thiếu máu ngun hồng cầu khổng lồ C Người mắc bệnh gan naëng D Phụ nữ cho bú E Trẻ em < tuổi 45 Quá trình tạo thành giao tử muỗi xảy đâu A Trong gan người B Trong máu người C Trong môi trường D Trong thể muỗi E Tấùt Chọn câu trả lời tương ứng chéo A.Phạm vi an toàn hẹp B.Là alkaloid vỏ loài Cinchona C.Chiết xuất từ Thanh hao hoa vàng D.Thuốc tiết chậm E.Thuốc chống lây lan tốt F.Là thành phần vieân Fansida 68 1.Artemisinin Mefloquin 3.Pyrimethamin Primaquin 5.Quinin 6.Cloroquin 2.1 Thuốc chữa lỵ 2.2.1 Berberin Nguồn gốc: Berberin alkaloid chiết từ Thổ Hoàng Liên (Thalictrum Foliosum) họ Mao lương (Ranunchlaceae) Vàng đắng (Coscininum Fenestatum) họ Tiết dê (Menispermaceae), dùng dạng muối clohydrid Tính chất: Berberin hydrochlorid tinh thể bột vàng, không mùi, Tan nước etanol nóng, tan nước etanol lạnh, tan Cloroform Tác dụng: Kháng sinh thực vật có tác dụng với lỵ trực khuẩn, tụ cầu, liên cầu khuẩn, lỵ amib tăng tiết mật, tăng nhu động ruột Tác dụng ngoại ý: Kích thích co bóp tử cung Chỉ định: Lỵ trực khuẩn, lỵ amib, hội chứng lỵ, viêm ruột tiêu chảy, viêm ống mật số nhiễm khuẩn tụ cầu, liên cầu khuẩn Chống định: Phụ nữ có thai Liều lượng cách dùng: Người lớn: 0,1 – 0,2g berberin/lần, ngày dùng 2-3 lần, dạng viên 0,05g Trẻ em: Mỗi tuổi uống 0,01g/kg /lần , –3 lần/ngày, dạng thuốc Bảo quản: Nơi khô, tránh ánh sáng, chống ẩm 2.2.2 Metronidazol (Klion, Flagyl) CTPT: C6H9N3O3 Ptl: 171,16 Tính chất: Bột kết tinh trắng hay trắng xám, vị đắng mặn, tan nước, ethanol Là dẫn xuất tổng hợp nhóm Nitro-imidazol DĐH: Hấp thu nhanh hoàn toàn sau uống Thâm nhập tốt vào mô vbà dịch thể, vào nước bọt sữa mẹ Chuyển hóa chủ yếu gan, thải trừ qua đường tiểu Công thức: Viên nén 0,25g, 0,5g; Viên đạn, viên trứng: 0,5g Hỗn dịch uống 5ml có chứa 0,25g; Thuốc tiêm 0,5g/10ml 69 Tác dụng: Tác dụng mạnh với lỵ amibe thể, Trichomonas vaginalis, Giardia số vi khuẩn kỵ khí ruột Tác dụng ngoại ý: Nhức đầu, buồn nôn, đau bụng, viêm miệng, ăn Chỉ định: Lỵ amibe ruột cấp, mãn tính (kể người mang kén), nhiễm amibe gan; viêm niệu đạo Trichomonas vaginalis nhiễm khuẩn kỵ khí Chống định: Phụ nữ có thai ( 03 tháng đầu) PN cho bú, người mẫn cảm với thuốc Thận trọng: Bệnh hệ thần kinh trung ương tiến triển, giảm bạch cầu Lưu ý: Ngưng thuốc gặp tình trạng điều hòa vận động, chóng mặt Kiểm tra công thức bạch cầu trường hợp có tiền sử rối loạn công thức máu, dùng liều cao hay kéo dài Cách dùng, liều lượng: + Bệnh Trichomonas vaginalis: Nữ (viêm niệu đạo âm hộ): Uống 500mg/lần x2 lần, 10 ngày đặt sâu âm hộ ngày viên đạn hay trứng 500mg 20 ngày Nam viêm niệu đạo: 250mg/lần x 2lần x 20 ngày Trẻ em: Uống 20-30mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 2-3 lần, điều trị ngày + Bệnh Giardia: Người lớn: 0,75-1g/ngày ngày Trẻ em 2-5 tuổi: 250mg/ngày chia làm lần 5-10 tuổi: 375mg/ngày 10-15 tuổi: 500mg/ngày Dùng ngày, không khỏi dùng lại đợt sau ngày + Bệnh Amibe: Amibe ruột amibe gan cấp: Người lớn: 1,5g-3g/ngày chia làm lần x ngày Trẻ em: 30-40mg/kg thể trọng/ngày, chia làm lần x ngày Amibe ruột mãn tính: Người lớn: 1,5g/ngày chia làm lần x 10 ngày + Chữa abces gan lỵ amibe: Người lớn uống liều cao 2g/ngày, chia làm 2-3 lần tiêm tónh mạch0,5g/ lần, ngày tiêm lần, đợt điều trị 2-3 ngày + Các bệnh vi khuần kỵ khí Người lớn: 1-1,5g/ngày Trẻ em: 20-30mg/kg/ngày + Dự phòng bệnh vi khuẩn kỵ khí sau phẫu thuật: 70 Người lớn: Trước phẫu thuật: Dùng khoảng 0,5g trước mổ, sau phẫu thuật cách 12 dùng 0,5g x3 ngày Trẻ em: 20-30mg/kg/ngày phương thức người lớn Có thể chuyển sang dạng uống tình trạng khả quan, thời gian điều trị từ 5-7 ngày, bệnh xương, khớp, đường hô hấp viêm màng tim, thời gian điều trị lâu Tương tác thuốc: Tránh dùng kèm thuốc chống đông máu, đặc biệt Warfarin, không uống rượu dùng thuốc Bảo quản:Tránh ánh sáng, chống ẩm, t < 300C 2.2.3 Diiodohydroxyquinolein ( Direxiod) Tính chất: Tác dụng: Thuốc có tác dụng với lỵ amid trường hợp tiêu chảy nhiễm khuẩn Tác dụng phụ: Dùng liều cao kéo dài gây: Viêm tủy bán cấp, bệnh thần kinh ngọai biên, bệnh TK thị giác Rối lọan tuyến giáp kèm theo bướu cường giáp Phát ban ngòai da Nôn mửa, đau dày, mẫn cảm Chỉ định: Bệnh amib đường ruột: Dùng đơn cho người lành mạnh có amib ruột Phối hợp điều trị amib mô Tiêu chảy: Điều trị tiêu chảy cấp tính nhiễm khuẩn không kèm tượng khác sốt, nước, nhiễm trùng Chống định: Cường giáp Viêm da đầu chi bệnh ruột Không dung nạp iod Trẻ < 30 tháng Phụ nữ có thai Chú ý: Bù nước cần Trường hợp tiêu chảy kèm nhiễm trùng phải dùng kèm kháng sinh Không nên điều trị lâu dài 71 Liều lượng cách dùng: Tiêu chảy: Người lớn: – viên/ ngày chia 2-3 lần, tối đa ngày Trẻ em 30 tháng tuổi: – 10mg/kg /ngày chia – lần Lỵ amib ruột: Người lớn: – viên/lần, lần/ngày, 20 ngày Trẻ em 30 tháng tuổi: – 10mg/kg /ngày chia – lần Bảo quản: Nơi khô, tránh ánh sáng, chống ẩm 72 Chương 6: Thuốc chống virus Mục tiêu: - Trình bày đặc điểm cấu tạo virus, phân loại thuốc điều trị virus; - Trình bày tên khoa học, tính chất lý hóa, chế tác dụng của: Zidovudin, Lamivudin, Acyclovir, Amantadin; - Rèn luyện tác phong thận trọng, tỉ mỉ, nghiêm túc, xác, khoa học thực hành, học tập Đại cương Thời gian: 01giờ 1.1 Phân loại virus 1.2 Phòng điều trị bệnh virus Một số thuốc cụ thể Thời gian: 08giờ DANH SÁCH BAN BIÊN SOẠN GIÁO TRÌNH DẠY NGHỀ TRÌNH ĐỘ TRUNG CẤP, CAO ĐẲNG Tên giáo trình: HĨA DƯỢC II Tên nghề: Kỹ thuật Dược Ông (bà) Ông (bà) Ông (bà) Ông (bà) Ông (bà) Phùng Quốc Đại Lương Tấn Trung Đặng Thị Thuý Hồng Thị Trung Hiếu Nguỵ Long Quyên Chủ nhiệm Phó chủ nhiệm Thư ký Thành viên Thành viên DANH SÁCH HỘI ĐỒNG NGHIỆM THU GIÁO TRÌNH DẠY NGHỀ TRÌNH ĐỘ TRUNG CẤP, CAO ĐẲNG Ông (bà) Ông (bà) Ông (bà) Ông (bà) Ông (bà) Ông (bà) Ông (bà) Ông (bà) Ông (bà) …… …… …… …… …… …… …… …… …… Chủ tịch Phó chủ tịch Thư ký Thành viên Thành viên Thành viên Thành viên Thành viên Thành viên 73 ... khác: Cortisol acetat Công thức 21 -Acetyloxypregn-4-ene-3 ,20 -dione C23H32O4 Ptl: 404,5 Tên khoa học: 11β,17 ,21 -trihydroxy prenan-4-en-3 ,20 -dion -2 1 -acetat Điều chế - Bán tổng hợp từ diosgenin, cholesterol... trao đổi muối khống 3 .2 Cấu trúc tác dụng Cơng thức cấu tạo chung ol -2 1 -dion-3 ,20 prenan-4-en cịn gọi desoxycorticosterone (D.O.C) Pregn-4-ene-3 ,20 -dione -2 1 -hydroxy Trong đó: - Nhóm (a) ln có –OH... phân hủy nhanh 13 Danh pháp Estra- Androst- Pregn- 17β-Estradiol Estra-1,3,5(10)-trien3,17β-diol Testosteron Androst-4-en17β hydroxy-3-on Progesteron Pregn-4-en-3 ,20 - dion II Các nhóm hormon dẫn