Bài giảng Tác dụng của thuốc

Bài giảng Tác dụng của thuốc trình bày các kiểu tác dụng của dược phẩm lên cơ thể sống như : Tác dụng chính và phụ, tác dụng toàn thân, tác dụng tại chỗ, tác dụng phục hồi và không phục hồi... Và cơ chế tác động tổng quát của thuốc lên cơ thể sống.

Trường trung cấp y tế Thái Nguyên

Đối tượng : Sinh viên trung học dược

HÓA DƯỢC - DƯỢC LÝ HỌC

D ượ c lyù h c  ọ

Dược lực học:

- Tác dụng của thuốc

- Cơ chế tác dụng

Dược động học:

- Hấp thu

- Phân bố

- Chuyển hóa

- Thải trừ

D ượ c lyù 

h c ọ

I. CÁC KIỂU TÁC DỤNG CỦA DƯỢC PHẨM

LÊN CƠ THỂ SỐNG  

 TÁC DỤNG CHÍNH VÀ PHỤ.

 TÁC DỤNG TOÀN THÂN.

 TÁC DỤNG TẠI CHỖ.

 TÁC DỤNG HỒI PHỤC VÀ KHÔNG HỒI PHỤC.

 TÁC DỤNG CHỌN LỌC VÀ TÁC DỤNG ĐẶC HIỆU.

 TÁC DỤNG PHỐI HỢP :

 HIỆP ĐỒNG:

 Hiệp đồng cộng hay hiệp đồng bổ sung: [A+B] = [A] + [B]

 Hiệp đồng nhân hay hiệp đồng bội tăng: [A+B] > [A] + B]

 ĐỐI KHÁNG:

 Trước khi hấp thu (tương kỵ).

 Sau khi hấp thu.

của thuốc

Tác dụng  trị liệu

Tác dụng  không mong muốn

Tác dụng  phụ vô hại

Tác dụng  phụ có hại III. CÁC KIỂU TÁC DỤNG CỦA DƯỢC PHẨM

LÊN CƠ THỂ SỐNG  

D a vào m c đích đi u tr :ự ụ ề ị

 Tác d ng chính là tác d ng đáp  ng cho m c đích đi u ụ ụ ứ ụ ề

tr ị

 Tác d ng ph  là tác d ng không ph c v  cho m c đích ụ ụ ụ ụ ụ ụ

đi u tr ề ị  

Các dược ph m ngoài tác d ng chính mong mu n trong đi u tr , ẩ ụ ố ề ị còn có th  đi kèm theo các tác d ng ph  Các tác d ng ph  này có ể ụ ụ ụ ụ

th  gây nh ng ph n  ng b t l i, không mong mu n; nh ng m t ể ữ ả ứ ấ ợ ố ư ộ

s  cũng có l i, có th  s  d ng trong tr  li u. Ví d :ố ợ ể ử ụ ị ệ ụ

 Chlorpheniramin  là  ch t  kháng  histamin,  nh ng  gây  tác  ấ ư

d ng ph  là bu n ng  và khô mi ng ụ ụ ồ ủ ệ

 Aspirin có tác d ng gi m đau, h  s t; nh ng gây lóet d   ụ ả ạ ố ư ạ

dày ti n tri n ế ể

I.  TÁC D NG C A THU C Ụ Ủ Ố

1.1. Tác d ng chính và tác d ng ph ụ ụ ụ

 Tác d ng t i chụ ạ ỗ là tác d ng có tính ch t c c b  và ch  khu trú   ụ ấ ụ ộ ỉ ở

t i m t c  quan hay b  ph n nào đó   n i ti p xúc. Ví d :ạ ộ ơ ộ ậ ở ơ ế ụ

 Tác d ng ch ng n m c a c n ASA khi bôi ngoài da ụ ố ấ ủ ồ

 Các thu c gây tê b  m t, thu c khí dung ố ề ặ ố

 Tác d ng toàn thânụ  là tác d ng đụ ược phát huy sau khi thu c đã ố

được h p thu vào máu. Ví d :ấ ụ

 Tác d ng gi m đau sau khi tiêm morphin ụ ả

 Cafein: trên TKTW gây kích thích võ não, trên h  tiêu hóa  ệ gây tăng ti t d ch, trên h  ti t ni u gây l i ti u ế ị ệ ế ệ ợ ể

III.  TÁC D NG C A THU C Ụ Ủ Ố

3.2. Tác d ng t i ch  và tác d ng toàn thân ụ ạ ỗ ụ

 Tác d ng h i ph c: ụ ồ ụ sau khi chuy n hóa và ể

th i tr , thu c s  tr  l i tr ng thái sinh lý bình ả ừ ố ẽ ả ạ ạ

thường cho c  th  Ví d :ơ ể ụ

 Tác d ng gây tê c a Lidocain.  ụ ủ

 Các thu c gây mê h i ph c l i ch c  ố ồ ụ ạ ứ

năng c a h  th n kinh sau khi tác  ủ ệ ầ

d ng.  ụ

 Tác d ng không h i ph cụ ồ ụ  là tác d ng đ  l i ụ ể ạ

nh ng tr ng thái ho c di ch ng sau khi thu c ữ ạ ặ ứ ố

đã được chuy n hóa và th i tr  Ví d :ể ả ừ ụ

 Tác d ng làm h ng men răng c a tr   ụ ỏ ủ ẻ

em khi dùng tetracyclin. .

 Gentamicin dùng lâu dài, li u cao gây  ề

t n th ổ ươ ng   tai không h i ph c ở ồ ụ

III.  TÁC D NG C A THU C Ụ Ủ Ố

  3.3   Tác d ng h i ph c và không h i ph c ụ ồ ụ ồ ụ

 Tác d ng ch n l cụ ọ ọ  là tác d ng xu t hi n s m nh t, m nh nh t ụ ấ ệ ớ ấ ạ ấ trên m t mô hay c  quan nào đó, nh  đó có th  h n ch  nh ng ộ ơ ờ ể ạ ế ữ

ph n  ng ph , không mong mu n. Ví d :ả ứ ụ ố ụ

 Digitalis ch  cho tác d ng đ c hi u trên c  tim.  ỉ ụ ặ ệ ơ

 Codein là d n xu t c a morphin, nh ng ch  tác d ng  ẫ ấ ủ ư ỉ ụ

trên trung tâm ho.

 Các NSAID  c ch  ch n l c trên COX2 nên h n ch  tác  ứ ế ọ ọ ạ ế

d ng ph  trên h  tiêu hóa ụ ụ ệ  

 Tác d ng đ c hi uụ ặ ệ  là tác d ng m nh nh t trên m t nguyên nhân ụ ạ ấ ộ gây b nh. Ví d :ệ ụ

 Quinin có tác d ng đ c hi u trên ký sinh trùng s t rét.  ụ ặ ệ ố

 INH ch  có tác d ng v i tr c khu n lao.  ỉ ụ ớ ự ẩ

III.  TÁC D NG C A THU C Ụ Ủ Ố

3.4. Tác d ng ch n l c và tác d ng đ c hi u ụ ọ ọ ụ ặ ệ

III.  TÁC D NG C A THU CỤ Ủ Ố

3.4. Tác d ng ch n l c : ụ ọ ọ C  ch  tác d ng c a thu c  c ch  ACE ơ ế ụ ủ ố ứ ế

Angiotensinogen

Angiotensin I (ch a có ho t tính)ư ạ

Renin

ACE

Thu c  c ch  ACEố ứ ế

Ti t aldosteronế

Gi  Naữ +

Bradykinin

Kalikrein

Kininogen

Heptapeptid (b t ho t)ấ ạ

Angiotensin II

(có ho t tính)ạ

RAT1

Thu c ch n Rố ẹ AT1

Co m chạ

Tăng huy t ápế

S  ph i h p nhi u thu c cùng m t lúc ho c trong kho ng  ự ố ợ ề ố ộ ặ ả

th i gian khá g n nhau có th  gây t ờ ầ ể ươ ng tác thu c có l i  ố ợ

ho c có h i, bi u hi n: ặ ạ ể ệ

 Làm  tăng  c ườ ng  tác  d ng  c a  nhau:  Tác  d ng  hi p  ụ ủ ụ ệ

đ ng ồ

 Làm gi m tác d ng c a nhau: Tác d ng đ i kháng ả ụ ủ ụ ố

 Làm đ o ngh ch tác d ng.  ả ị ụ

III.  TÁC D NG C A THU C Ụ Ủ Ố

3.5. Tác d ng khi ph i h p ụ ố ợ  

 HI P Đ NG:Ệ Ồ

Khi s  ph i h p c a 2 thu c s  làm tăng cự ố ợ ủ ố ẽ ường tác d ng l n nhau.ụ ẫ

 Hi p đ ng c ng hay hi p đ ng b  sung: Không  nh hệ ồ ộ ệ ồ ổ ả ưởng tác đ ng ộ

l n nhau, nh ng có cùng hẩ ư ướng tác d ng.ụ

[A + B]  =  [A] + [B]

Ví d :ụ

 Ph i h p Penicillin và streptomycin. ố ợ

 Ph i h p các bromur Ca, K, Na trong sirô an th n. ố ợ ầ

 Hi p đ ng nhân hay hi p đ ng b i tăng: Tăng cệ ồ ệ ồ ộ ường tác đ ng l n ộ ẫ

nhau.

[A + B]  >  [A] + [B]

Ví d : Ph i h p Sulfamethoxazol và Trimethoprim trong ch  ph m Bactrim. ụ ố ợ ế ẩ

III.  TÁC D NG C A THU C Ụ Ủ Ố

3.5. Tác d ng khi ph i h p ụ ố ợ  

 Hi p đ ng tệ ồ ương h : Là s  hi p l c trong đi u tr , ỗ ự ệ ự ề ị

trong đó các ch t thành ph n có th  không có cùng tác ấ ầ ể

d ng lên m t c  quan đích v i ch t chính mà ch  có tác ụ ộ ơ ớ ấ ỉ

d ng h  tr  giúp ch t chính phát  huy tác d ng m nh ụ ỗ ợ ấ ụ ạ

h n:ơ

Ví d :ụ

 Adrenalin s  làm tăng tác d ng gây tê t i ch  c a các  ẽ ụ ạ ỗ ủ

d ượ c ph m gây tê: Lidocain,… ẩ

 Ph i h p gi a Amoxicillin và acid clavulanic (Augmentin) ố ợ ữ

 Ý nghĩa c a tác d ng hi p đ ng: ủ ụ ệ ồ  

Ph i h p thu c v i m c đích làm tăng ho t tính mà ố ợ ố ớ ụ ạ

không làm tăng đ c tính.ộ

III.  TÁC D NG C A THU C Ụ Ủ Ố

3.5. Tác d ng khi ph i h p ụ ố ợ  

Sulbactam + Ampicillin (Unasyl). 

III.  TÁC D NG C A THU C Ụ Ủ Ố

3.5. Tác d ng khi ph i h p ụ ố ợ  

 Phối hợp kháng sinh đạt được hiệu quả hợp đồng. Ví dụ: 

Trimethoprim + Sulfamethoxazol. 

III.  TÁC D NG C A THU C Ụ Ủ Ố

3.5. Tác d ng khi ph i h p ụ ố ợ  

 Đ I KHÁNG:Ố

­ Khi s  ph i h p thu c đ a đ n k t qu  làm gi m ho c tiêu ự ố ợ ố ư ế ế ả ả ặ

h y đi tác đ ng c a m t hay nhi u thành viên ph i h p.ủ ộ ủ ộ ề ố ợ  

­ Thường  ng d ng đ  gi i đ cứ ụ ể ả ộ

­ phân lo iạ :

 Đ i kháng tranh ch p trên th  th ố ấ ụ ể

 Đ i kháng do ng ố ượ c tác d ng d ụ ượ c lý.

 Đ i kháng hóa h c.  ố ọ

 Đ i kháng d ố ượ c đ ng h c ộ ọ

III.  TÁC D NG C A THU C Ụ Ủ Ố

3.5. Tác d ng khi ph i h p ụ ố ợ  

 Do tính ch t v t lý c a thu c : ấ ậ ủ ố  

 Kaolin, gel Al(OH)3 băng v t loét niêm m c d  dày.  ế ạ ạ

 Th ch, glycerin tr  táo bón ạ ị

 Than ho t tính ạ

 Do ph n  ng hóa h c: ả ứ ọ

 NaHCO3 trung hòa acid d  dày.  ạ

 Dimercaprol gi i đ c Hg, As hay chì do t o ph c  ả ộ ạ ứ

v i các kim lo i n ng này.  ớ ạ ặ

III.  TÁC D NG C A THU C Ụ Ủ Ố

3.6. Tác d ng do tính ch t v t lý hay hóa h c c a thu c    ụ ấ ậ ọ ủ ố

       (tác d ng không thông qua receptor ụ ).

 Là ph n  ng có h i v i ng ả ứ ạ ớ ườ i dùng thu c ố

 Các bi u hi n có th ể ệ ể

 S c quá m n, phù quinck ố ẫ

 Th ươ ng t n da, niêm m c, hô h p ti t ni u, gan  ổ ạ ấ ế ệ

th n, tim m ch, th n kinh … ậ ạ ầ

 Các thu c dùng nhi u th ố ề ườ ng hay gây tai bi n ế

 Kháng sinh, sulfamid, thu c tr  lao, tim m ch,  ố ị ạ

thu c ng , ch ng viêm, h  s t gi m đau ố ủ ố ạ ố ả

III.  TÁC D NG C A THU C Ụ Ủ Ố

3.6. Tác d ng không mong mu n (tác d ng ph ) ụ ố ụ ụ

TRÊN CƠ THỂ SỐNG  

NƠI DỰ TRỮ. 

VỚI PROTEINTRONG HUYẾT TƯƠNG. 

TRONG DÂY CHUYỀN CHUYỂN HOÁ CỦA SINH VẬT.

IV. CÁC CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG TỔNG QUÁT CỦA THUỐC

TRÊN CƠ THỂ SỐNG  

­ Các hormon tổng hợp, adrenalin, Nor­adrenalin,…

­ Enzym: Các men tiêu hoá, các vitamin,…

­  Kháng  enzym:  IMAO  ức  chế  enzym  monoaminooxydase  trong  chuyển  hoá  catacholamin,  nên  có  tác  dụng  hạ  huyết  áp,  điều trị rối loạn tâm thần, bệnh parkinson.

­ Thiouracin ngăn chặn iod vào tuyến giáp, làm giảm cường  giáp. 

­ Sulfamid ức chế cạnh tranh với PABA trong tổng hợp acid folic  của tế bào vi khuẩn.

­ Aldomet tạo α–metyl noradrenalin chiếm chỗ trên receptor của 

adrenalin.

IV. CÁC CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG TỔNG QUÁT CỦA THUỐC

TRÊN CƠ THỂ SỐNG  

DỰ TRỮÙ. 

­ Ephedrine phóng thích adrenalin từ nơi dự trữ. 

­ Cocain ngăn chặn sụ phóng thích adrenalin.

VỚI PROTEIN TRONG HUYẾT TƯƠNG.

­  Các  Sulfamid  hạ  đường  huyết  có  tác  dụng  giải  phóng  insulin ra khỏi sự gắn kết với protein trong huyết tương.

DÂY CHUYỀN CHUYỂN HOÁ CỦA VI SINH VẬT.

­ Penicillin ngăn chặn sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. 

­ Chloramphenicol, Erythromycin ức chế sự tổng hợp protein của  tế bào vi khuẩn.