Hóa trị liệu và chuyển hóa thuốc

THUỐC ĐIỀU TRỊ NẤM Nhóm – Dược – SMP THÀNH VIÊN NHÓM Dương Thị Phương Thảo Nguyễn Phương Thảo Vũ Thị Ngọc Quỳnh Cao Thị Xuân Quỳnh Nguyễn Thị Minh Thúy Lương Đình Đức Nguyễn Minh Hiếu Lê Nghĩa Hiệp Trần Quang Hưng 10 Trần Ngọc Ánh Thuốc chống nấm gì??? Khái niệm Là loại dược phẩm nhằm tiêu diệt nấm gây bệnh  Sử dụng để điều trị phòng bệnh nhiễm nấm PHÂN LOẠI THUỐC KHÁNG NẤM Thuốc kháng nấm da Thuốc kháng nấm tồn thân • • Có thuốc amphotericin B tiêm tĩnh mạch Nhiễm đường hơ hấp mắt tim, gan • Có loại • Bệnh nhẹ hạn chế vùng da Có thể điều trị chỗ nhiều thuốc,… HTTPS://BLOGCONGDONG.CO M Thay đổi nồng độ estrogen Tác dụng phụ Tổn thương gan Gây phản ứng dị ứng CÁC AZOL - Do chế tác dụng giống nhau, dẫn chất imidazol triazol gọi chung azol - Tác dụng: Chống nhiễm nấm bề mặt da niêm mạc; chống loại nấm lây nhiễm toàn thân Ở nồng độ cao có tác dụng diệt, nồng độ thấp có tác dụng kìm hãm nấm - Cơ chế: ức chế enzym cytochrom P450 nấm CÁC AZOL Cấu tạo hóa học: phải chứa nhân imidazol 1,2,4-triazol CÁC AZOL - Tính chất hóa học: + Tính base yếu (pKa từ 6.5-6.8) + Các base tự nói chung khơng tan nước tan hầu hết dung môi hữu + Các muối acid nitrat tan nước, tan dung môi phân cực - Đại diện: Clotrimazol, Ketoconazol, Fluconazol… CLOTRIMAZOLE C22H17ClN2  CLOTRIMAZOLE 1.Dạng thuốc hàm lượng: • Viêm ngậm 10 mg • Dùng ngoài: Kem 1%, dung dịch 1%, thuốc rửa 1% • Viên đặt âm đạo, bột bơi vào miệng trẻ em • Viên nén đặt âm đạo 100 mg, 200 mg AMPHOTERICIN B Thuộc nhóm kháng sinh chống nấm, có vòng lacton 38 cạnh AMPHOTERICIN B Biệt dược: Fungizone Amphocin AMPHOTERICIN B Được dùng điều trị nhiễm nấm toàn thân nặng Phân lập từ loài xạ khuẩn từ Venezuela AMPHOTERICIN B Tính chất: -Lý tính: bột, khơng tan nước ethanol, khó tan methanol, tan propylen glycol dimethylsulfocid -Hóa tính: lưỡng tính, tạo muối tan nước tác dụng với HCl dung dịch hydroxyd kim loại kiềm, dễ hoạt tính tiếp xúc với ánh sáng, môi trường kiềm acid AMPHOTERICIN B Công dụng: Chống nấm nguyên sinh động vật AMPHOTERICIN B Cơ chế: -Là thuốc diệt nấm diệt nấm tùy thuộc vào nồng độ thu dịch thể tính nhạy cảm nấm -Hoạt động cách liên kết với sterol (ergosterol) màng tế bào nấm nhạy cảm, liên kết đảo ngược với ergosterol, dẫn đến gián đoạn tính tồn vẹn màng tế bào cuối tế bào chết AMPHOTERICIN Dược động học: Hấp thụ: Khả dụng sinh học 100% cho truyền tĩnh mạch Sự trao đổi chất: Độc quyền thận NYSTATIN Loại thuốc: Thuốc chống nấm Dạng bào chế : Viên đặt âm đạo: 1g=100000 IU/ngày.2 tuần Dung dịch uống: 100000IU/ml.4 lần/ngày Viên uống: 500000 IU trị Candida ống tiêu hóa CTPT: C47H75NO17 NYSTATIN  Tính chất : bột màu vàng, tan nước Điều chế : nystatin polyen Nuôi cấy từ nấm streptomyces noursei NYSTATIN Cơ chế tác động : -Có tác dụng kìm hãm diệt nấm tùy thuộc vào nồng độ độ nhạy cảm nấm, khơng tác động đến vi khuẩn chí bình thường thể -Nystatin có tác dụng chống nấm liên kết với sterol màng tế bào nấm, làm biến đổi tính thấm chức màng, nên kali thành phần tế bào thiết yếu khác bị cạn kiệt -Nystatin dung nạp tốt điều trị lâu dài gây kháng thuốc NYSTATIN Phổ kháng nấm : tác động Candida albicans Dược động học: Nystatin hấp thu qua đường tiêu hóa, khơng hấp thu qua da hay niêm mạc dùng chỗ Thải trừ chủ yếu qua phân dạng chưa chuyển hóa GRISEOFULVIN Cơng thức hóa học: C 17 H 17 O 6Cl (2S, 6'R) -7-chloro-2 ', 4,6-trimetoxy-6'-metyl-3H-spiro [1-benzofuran-2,1'-xyclohexan] -2'-ene-3,4 '-dione • Điều chế: phương pháp vi sinh tổng hợp, thường dùng chủng Penicillium patulum chọn lọc GRISEOFULVIN Tính chất: Vật lý: - Bột mịn, màu trắng vàng, kích thước thường µm, khơng mùi, khơng vị - Khơng tan nước, dễ tan dimethylformamid tetracloroethan, khó tan ethanol methanol - Nóng chảy khoảng 220oC Hóa học:- Hấp thụ mạnh xạ tử ngoại - Cho phản ứng tạo màu với kali bicromat sulfuric - Cho phản ứng ion Clo sau vô hóa chế phẩm GRISEOFULVIN Cơng dụng: Dùng để điều trị nấm da (dermatophytoses) nấm da thân, nấm đầu, tóc, râu móng , khơng có tác dụng với nấm Candida Cơ chế: Kháng nấm ức chế phân chia tế bào nấm - Phá vỡ cấu trúc các thoi gián phân tế bào → làm ngừng pha  quá trình phân bào - Tạo các DNA bị khiếm khuyết khơng có khả chép ... Trần Ngọc Ánh Thuốc chống nấm gì??? Khái niệm Là loại dược phẩm nhằm tiêu diệt nấm gây bệnh  Sử dụng để điều trị phòng bệnh nhiễm nấm PHÂN LOẠI THUỐC KHÁNG NẤM Thuốc kháng nấm da Thuốc kháng... voriconazole; Thuốc trị tăng huyết áp – hydrochlorothiazide, losartan, amlodipine, nifedipine, felodipine; Thuốc chữa ung thư – cyclophosphamide, vincristine, vinblastine; Thuốc trị HIV/AIDS –... saquinavir, zidovudine người khác; Thuốc trị tiểu đường dùng đường uống – glyburide, tolbutamide, glipizide; Thuốc an thần- carbamazepine, phenytoin; Thuốc trị lao – rifampin, rifabutin FLUCONAZOL