Hợp chất thiên nhiên brucin

Ngày nay, những hợp chất tự nhiên có hoạt tính sinh học được phân lập từ cây cỏđã được ứng dụng trong rất nhiều ngành công nghiệp, nông nghiệp và chăm sóc sứckhoẻ con người. Chúng được dùng để sản xuất thuốc chữa bệnh, thuốc bảo vệ thực vật,làm nguyên liệu cho ngành công nghiệp thực phẩm và mỹ phẩm v.v. Mặc dù côngnghệ tổng hợp hoá dược ngày nay đã phát triển mạnh mẽ, tạo ra các biệt dược khácnhau sử dụng trong công tác phòng, chữa bệnh, nhờ đó giảm tỷ lệ tử vong rất nhiềusong những đóng góp của các thảo dược cũng không vì thế mà mất đi chỗ đứng trongY học.Trong những năm gần đây, công nghệ tách chiết các hợp chất từ thực vật đã khôngngừng phát triển và bước đầu đạt được những thành quả đáng kể. Trên thế giới từ rất lâungười ta đã ứng dụng những công nghệ này để sản xuất các chất có hoạt tính sinh

MỞ ĐẦU Ngày nay, hợp chất tự nhiên có hoạt tính sinh học phân lập từ cỏ ứng dụng nhiều ngành công nghiệp, nơng nghiệp chăm sóc sức khoẻ người Chúng dùng để sản xuất thuốc chữa bệnh, thuốc bảo vệ thực vật, làm nguyên liệu cho ngành công nghiệp thực phẩm mỹ phẩm v.v Mặc dù công nghệ tổng hợp hoá dược ngày phát triển mạnh mẽ, tạo biệt dược khác sử dụng cơng tác phòng, chữa bệnh, nhờ giảm tỷ lệ tử vong nhiều song đóng góp thảo dược khơng mà chỗ đứng Y học Trong năm gần đây, công nghệ tách chiết hợp chất từ thực vật không ngừng phát triển bước đầu đạt thành đáng kể Trên giới từ lâu người ta ứng dụng công nghệ để sản xuất chất có hoạt tính sinh học, phục vụ cho nghiên cứu, sản xuất phục vụ lợi ích người Chính từ thực tế trên, tơi tiến hành tìm hiểu đề tài: “TÌM HIỂU VỀ BRUCIN” Đề tài trình bày theo mục sau: - Mở đầu - Chương 1: Tổng quan - Chương 2: Cách cô lập, chiết xuất - Chương 3: Các đặc trưng phổ - Chương 4: Hoạt tính sinh học ứng dụng - Kết luận CHƯƠNG TỔNG QUAN I Giới Thiệu Về Cây Mã tiền Mã tiền loài gỗ thường xanh địa Đông Nam Á, thành viên họ Loganiaceae Nó gỗ kích thước trung bình, cao tới 25 m, mọc môi trường sinh sống thưa cối tới độ cao 1.200 m Lá hình trứng kích thước x cm (3,5 x inch) Các cành nhỏ không lông có lơng tơ Ra hoa từ mùa xn tới mùa hè Cách chữa bệnh chàm nhà Cách ngâm rượu đông trùng hạ thảo với kỷ tử Hoạt chất quý đông trùng hạ thảo tác động tới hệ miễn dịch Cách chế biến thuốc dân gian chữa bệnh gout từ đậu xanh Cây lược vàng bí điều trị bệnh vảy nến vô hiệu Tên gọi khác Củ chi, mác chèn sứ (Tày), co bên kho (Thái) Bộ phận dùng Hạt Thu hái già vào mùa thu Tách lấy hạt, ngâm nước gạo ngày, đêm Cạo vỏ ngoài, bỏ mầm Thái mỏng Tẩm dầu vừng ngày, cho vàng đậm Thành phần hóa học Hạt chứa alcaloid: strychnin, brucin, vomicin, b-colubrin, pseudostrychnin, N methyl-sec-pseudobrucin, strucin, glucosid loganin Công dụng Chữa thấp khớp, nhức mỏi tay chân, đau dây thần kinh, bại liệt, nhược cơ, giảm cường kiện ruột, đái dầm, thiếu máu Người lớn lần uống 0,05g hạt mã tiền chế, ngày 1-3 lần dạng sắc bột Còn dùng thuốc tiêm strychnin tinh khiết Rượu thuốc hạt để xoa bóp Thuốc độc, dùng thận trọng Tên khoa học Cây mã tiền có tên khoa học Strychnos nux-vomica thuộc họ LOGANIACEAE Mô tả mã tiền Cây gỗ, cao tới 10m, cành non có gai Lá mọc đối, mặt xanh bóng, gân hình cung Cụm hoa hình ngù, mọc đầu cành Hoa nhỏ, hình ống, màu vàng nhạt Quả thịt, hình cầu, đường kính 3-5cm, chín màu vàng cam Hạt hình đĩa dẹt, mặt lõm, có lơng màu xám bạc Mùa hoa Tháng – 4; Quả: Tháng – 8 Phân bố Cây mọc hoang miền núi thuộc tỉnh phía nam II Giới Thiệu Về Brucin Công thức cấu tạo Công thức phân tử: C23H26N2O6 Phân tử lượng: 394,46 Tên khoa học: (4aR,5aS,8aR,13aS,15aS,15bR)-10,11-dimethoxy-4a,5,5a,7,8,13a,15, 15a,15b,16-decahydro-2H-4,6-methanoindolo[3,2,1-ij]oxepino[2,3,4-de]pyrrolo[2,3h]quinoline-14-one Tính Chất Hóa Lý Tinh thể nhỏ màu trắng, không mùi, vị cay đắng pH dung dịch nước bão hòa 9,5 Nhiệt độ nóng chảy: Dạng khan: 178°C; dạng hydrat: 105°C Độ tan: Trong methanol 1/0,8 (g/ml); chloroform 1/5 (g/ml), ethyl acetate 1/25 (g/ml); glycerol 1/36 (g/ml); ether 1/187 (g/ml); nước 1/1320 (g/ml); nước sôi 1/750 (g/ml) Tác dụng : Brucin có tác dụng tương tự strychnin yếu Nó gây liệt dây thần kinh ngoại biên tạo co giật dội Brucin gây buồn nơn, nơn, phấn khích, co giật co giật với liều lượng lớn Ngồi brucin có tác dụng giảm đau, chống viêm chống ung thư Nguồn gốc brucin Brucin thành phần alcaloid hạt Mã tiền có độc tính tác dụng sinh học mạnh CHƯƠNG CÁCH CÔ LẬP, CHIẾT XUẤT I Cô Lập Brucin Từ Hạt Mã Tiền LẮNG Trong chiết xuất dược liệu, nhiều trình sản xuất tạo hỗn hợp khơng đồng nhất, cần phải tách Hệ khơng đồng hỗn hợp chất trạng thái khác nhau, thường gặp huyền phù (lỏng - rắn) nhũ tương (lỏng - lỏng) Chẳng hạn chiết Brucin từ hạt mã tiền dung môi hữu dầu hỏa, ta thu dịch chiết alcaloid tan dung môi hữu Để thu hồi lại dung môi hữu cơ, ta cần phải chuyển alcaloid dạng base sang dạng muối tan nước cách cho thêm dung dịch acid vào dịch chiết Khi ta thu hệ gồm hai pha lỏng - lỏng (hệ nhũ tương) không tan lẫn vào pha nước pha dung môi hữu Để lắng thời gian định, pha dung môi nhẹ lên trên, pha nước nặng lắng xuống phía Giữa hai pha xuất bề mặt phân chia pha Bằng cách gạn ta tách hai pha lỏng khỏi Lúc ta thu pha nước muối alcaloid tan nước Cho dung dịch kiềm vào, alcaloid toàn phần tách dạng tủa, tạo thành hệ hai pha rắn - lỏng (huyền phù) Để lắng thời gian pha rắn nặng lắng xuống phía dưới, cách gạn ta tách hai pha khỏi Lắng huyền phù trình tách hạt rắn huyền phù nhờ trọng lực hạt Thường huyền phù thơ dễ lắng, tác dụng trọng lực, hạt rắn huyền phù lắng xuống đáy tạo thành lớp bã, phần nước tách cách gạn cho chảy cách hút xi phông cho chảy tràn qua gờ ngồi Khi huyền phù q lỗng hạt rắn lắng riêng lẻ không ảnh hưởng lẫn nhau, ta có q trình lắng đơn Những yếu tố ảnh hưởng đế lắng: Tốc độ lắng Năng suất thiết bị lắng Sự lắng khối hạt (lắng tập thể) Nhiệt độ vv Lọc Những yếu tố ảnh hưởng đến trình lọc Những đại lượng quan trọng trình lọc là: suất lọc, độ tách nước, độ ẩm bã Những yếu tố có ảnh hưởng trực tiếp đến trình lọc gồm: - Huyền phù: khối lượng, kích thước, bề mặt, dạng, tính ỳ độ phân tán hạt huyền phù; nhiệt độ, độ nhớt, tính điện ly lỏng, trọng lượng riêng nước bã - Vách lọc (gồm vật ngăn bã): thể tích, kích thước, chiều dài mao quản, dạng mao quản, trở lực vách lọc - Một số yếu tố khác: chênh lệch áp suất hai đầu vách lọc, vận tốc dòng chảy qua vách lọc, tính chất bã, chế độ chảy dòng chất lỏng 3.Kết tinh Khi tinh chế, để loại tạp tạo hoạt chất tinh khiết, người ta thường áp dụng phương pháp kết tinh để tách brucin khỏi strychnin CHƯƠNG CÁC ĐẶC TRƯNG PHỔ Phổ NMR 1.1 H – NMR 1.2 C – NMR Phổ IR Phổ Raman CHƯƠNG HOẠT TÍNH SINH HỌC, ỨNG DỤNG Hoạt tính sinh học Brucin dùng việc điều trị, kiểm sốt, phòng chống, & cải thiện bệnh, hội chứng, triệu chứng sau: - carcinoma tế bào gan - ung thư vú - chống viêm Brucin cải thiện tình trạng người bệnh cách thực chức sau: - Làm tê liệt tế bào thần kinh ức chế - Co giật - Dị ứng cho mắt, mũi họng Ứng dụng Dùng y học Dùng làm thuốc chữa bệnh KẾT LUẬN Sau tìm hiểu hồn thành tiểu luận em hiểu biết thêm hợp chất từ thiên nhiên có nhiều cơng dụng: - Tìm hiểu nắm nguồn gốc, chất ứng dụng hợp chất Brucin - Nắm cấu tạo, thành phần hóa học quy trình chiết Brucin từ hạt mã tiền - Hiểu rõ công dụng Brucin Dù cố gắng điều kiện thời gian, kiến thức có hạn khơng thể tránh khỏi sai sót Mong dẫn thầy để hoàn thiện tốt 10 TÀI LIỆU THAM KHẢO Nguyễn Diệu Liên Hoa – Phạm Đình Hùng (2015), Hóa Học Các Hợp Chất Tự Nhiên, NXB Đại học Quốc gia TP.HCM Phạm Hoàng Hộ (2000),Cây Cỏ Việt Nam, nhà xuất trẻ http://bagiang.com/2016/04/06/ma-tien-che-mot-vi-thuoc-quy https://www.thaythuoccuaban.com/vithuoc/matien.htm http://tieuluanduoclieu.blogspot.com/2012/06/inh-tinh-alcaloid-trong-hat-matien_22.html https://vi.scribd.com/doc/273150039/Nghien-cứu-định-lượng-đồng-thời-Strychnin-vaBrucin-trong-huyết-tương-bằng-phương-phap-HPLC-pd 11 ... luận em hiểu biết thêm hợp chất từ thiên nhiên có nhiều cơng dụng: - Tìm hiểu nắm nguồn gốc, chất ứng dụng hợp chất Brucin - Nắm cấu tạo, thành phần hóa học quy trình chiết Brucin từ hạt mã tiền... qua vách lọc, tính chất bã, chế độ chảy dòng chất lỏng 3.Kết tinh Khi tinh chế, để loại tạp tạo hoạt chất tinh khiết, người ta thường áp dụng phương pháp kết tinh để tách brucin khỏi strychnin... sản xuất tạo hỗn hợp không đồng nhất, cần phải tách Hệ khơng đồng hỗn hợp chất trạng thái khác nhau, thường gặp huyền phù (lỏng - rắn) nhũ tương (lỏng - lỏng) Chẳng hạn chiết Brucin từ hạt mã