Hợp chất thiên nhiên brucin

Ngày nay, những hợp chất tự nhiên có hoạt tính sinh học được phân lập từ cây cỏđã được ứng dụng trong rất nhiều ngành công nghiệp, nông nghiệp và chăm sóc sứckhoẻ con người. Chúng được dùng để sản xuất thuốc chữa bệnh, thuốc bảo vệ thực vật,làm nguyên liệu cho ngành công nghiệp thực phẩm và mỹ phẩm v.v. Mặc dù côngnghệ tổng hợp hoá dược ngày nay đã phát triển mạnh mẽ, tạo ra các biệt dược khácnhau sử dụng trong công tác phòng, chữa bệnh, nhờ đó giảm tỷ lệ tử vong rất nhiềusong những đóng góp của các thảo dược cũng không vì thế mà mất đi chỗ đứng trongY học.Trong những năm gần đây, công nghệ tách chiết các hợp chất từ thực vật đã khôngngừng phát triển và bước đầu đạt được những thành quả đáng kể. Trên thế giới từ rất lâungười ta đã ứng dụng những công nghệ này để sản xuất các chất có hoạt tính sinh

MỞ ĐẦU

Ngày nay, những hợp chất tự nhiên có hoạt tính sinh học được phân lập từ cây cỏ

đã được ứng dụng trong rất nhiều ngành công nghiệp, nông nghiệp và chăm sóc sức khoẻ con người Chúng được dùng để sản xuất thuốc chữa bệnh, thuốc bảo vệ thực vật, làm nguyên liệu cho ngành công nghiệp thực phẩm và mỹ phẩm v.v Mặc dù công

nghệ tổng hợp hoá dược ngày nay đã phát triển mạnh mẽ, tạo ra các biệt dược khác

nhau sử dụng trong công tác phòng, chữa bệnh, nhờ đó giảm tỷ lệ tử vong rất nhiều

song những đóng góp của các thảo dược cũng không vì thế mà mất đi chỗ đứng trong

Y học

Trong những năm gần đây, công nghệ tách chiết các hợp chất từ thực vật đã không ngừng phát triển và bước đầu đạt được những thành quả đáng kể Trên thế giới từ rất lâu người ta đã ứng dụng những công nghệ này để sản xuất các chất có hoạt tính sinh học, phục vụ cho nghiên cứu, sản xuất và phục vụ lợi ích của con người Chính vì từ thực tế trên, tôi đã tiến hành tìm hiểu đề tài: “TÌM HIỂU VỀ BRUCIN”

Đề tài này được trình bày theo các mục chính sau:

- Mở đầu

- Chương 1: Tổng quan

- Chương 2: Cách cô lập, chiết xuất

- Chương 3: Các đặc trưng phổ

- Chương 4: Hoạt tính sinh học và ứng dụng

- Kết luận

CHƯƠNG 1 TỔNG QUAN

I Giới Thiệu Về Cây Mã tiền

Mã tiền là một loài cây gỗ thường xanh bản địa Đông Nam Á, thành viên của họ

Loganiaceae Nó là cây gỗ kích thước trung bình, có thể cao tới 25 m, mọc tại các môi trường sinh sống thưa cây cối tới độ cao 1.200 m Lá của nó hình trứng kích thước 5 x 9

cm (3,5 x 2 inch) Các cành nhỏ không lông hoặc có lông tơ Ra hoa từ mùa xuân tới mùa

hè Cách chữa bệnh chàm tại nhà bằng lá cây Cách ngâm rượu đông trùng hạ thảo với kỷ

tử Hoạt chất quý trong đông trùng hạ thảo tác động như thế nào tới hệ miễn dịch Cách chế biến bài thuốc dân gian chữa bệnh gout từ đậu xanh Cây lược vàng bí quyết điều trị bệnh vảy nến vô cùng hiệu quả

1 Tên gọi khác

Củ chi, mác chèn sứ (Tày), co bên kho (Thái)

2 Bộ phận dùng của cây

Hạt Thu hái quả già vào mùa thu Tách quả lấy hạt, ngâm nước gạo 1 ngày, 1 đêm Cạo

vỏ ngoài, bỏ mầm Thái mỏng Tẩm dầu vừng 1 ngày, sao cho vàng đậm

3 Thành phần hóa học

Hạt chứa các alcaloid: strychnin, brucin, vomicin, b-colubrin, pseudostrychnin, N

methyl-sec-pseudobrucin, strucin, glucosid loganin

4 Công dụng

Chữa thấp khớp, nhức mỏi tay chân, đau dây thần kinh, bại liệt, nhược cơ, giảm cường kiện ruột, đái dầm, thiếu máu Người lớn mỗi lần uống 0,05g hạt mã tiền chế, ngày 1-3 lần dạng sắc hoặc bột Còn dùng thuốc tiêm strychnin tinh khiết Rượu thuốc hạt để xoa bóp Thuốc độc, dùng thận trọng

5 Tên khoa học

Cây mã tiền có tên khoa học là Strychnos nux-vomica thuộc họ LOGANIACEAE

6 Mô tả về cây mã tiền

Cây gỗ, cao tới hơn 10m, cành non có gai Lá mọc đối, mặt trên xanh bóng, 5 gân hình cung Cụm hoa hình ngù, mọc ở đầu cành Hoa nhỏ, hình ống, màu vàng nhạt Quả thịt, hình cầu, đường kính 3-5cm, khi chín màu vàng cam Hạt hình đĩa dẹt, một mặt hơi lõm,

có lông màu xám bạc

7 Mùa ra hoa của cây

Tháng 3 – 4; Quả: Tháng 5 – 8

8 Phân bố

Cây mọc hoang ở miền núi thuộc các tỉnh phía nam

II Giới Thiệu Về Brucin

1 Công thức cấu tạo

2 Công thức phân tử: C23H26N2O6

3 Phân tử lượng: 394,46

4 Tên khoa học: (4aR,5aS,8aR,13aS,15aS,15bR)-10,11-dimethoxy-4a,5,5a,7,8,13a,15, 15a,15b,16-decahydro-2H-4,6-methanoindolo[3,2,1-ij]oxepino[2,3,4-de]pyrrolo[2,3-h]quinoline-14-one

5 Tính Chất Hóa Lý

Tinh thể nhỏ màu trắng, không mùi, vị cay đắng pH của dung dịch nước bão hòa 9,5 Nhiệt độ nóng chảy: Dạng khan: 178°C; dạng hydrat: 105°C

Độ tan: Trong methanol 1/0,8 (g/ml); trong chloroform 1/5 (g/ml), trong ethyl acetate 1/25 (g/ml); trong glycerol 1/36 (g/ml); trong ether 1/187 (g/ml); trong nước 1/1320 (g/ml); trong nước sôi 1/750 (g/ml)

6 Tác dụng :

Brucin có tác dụng tương tự strychnin nhưng yếu hơn Nó gây liệt dây thần kinh ngoại biên và tạo ra cơn co giật dữ dội Brucin có thể gây buồn nôn, nôn, phấn khích, co giật và

co giật với liều lượng lớn Ngoài ra brucin còn có tác dụng giảm đau, chống viêm và chống ung thư

3 Nguồn gốc của brucin

Brucin là thành phần alcaloid trong hạt Mã tiền có độc tính và tác dụng sinh học mạnh

CHƯƠNG 2 CÁCH CÔ LẬP, CHIẾT XUẤT

I Cô Lập Brucin Từ Hạt cây Mã Tiền

1 LẮNG

Trong chiết xuất dược liệu, nhiều quá trình sản xuất tạo ra những hỗn hợp không đồng nhất, cần phải tách ra Hệ không đồng nhất đó là hỗn hợp các chất ở các trạng thái khác nhau, thường gặp là huyền phù (lỏng - rắn) hoặc nhũ tương (lỏng - lỏng)

Chẳng hạn khi chiết Brucin từ hạt mã tiền bằng dung môi hữu cơ là dầu hỏa, ta thu được dịch chiết là các alcaloid tan trong dung môi hữu cơ Để thu hồi lại dung môi hữu cơ, ta cần phải chuyển các alcaloid ở dạng base sang dạng muối tan trong nước bằng cách cho thêm dung dịch acid vào dịch chiết Khi đó ta sẽ thu được một hệ gồm hai pha lỏng - lỏng (hệ nhũ tương) không tan lẫn vào nhau là pha nước và pha dung môi hữu cơ Để lắng một thời gian nhất định, pha dung môi nhẹ hơn sẽ nổi lên trên, pha nước nặng hơn sẽ lắng xuống phía dưới Giữa hai pha sẽ xuất hiện bề mặt phân chia pha Bằng cách gạn ta sẽ tách được hai pha lỏng ra khỏi nhau Lúc này ta sẽ thu được pha nước là muối của các alcaloid tan trong nước Cho dung dịch kiềm vào, các alcaloid toàn phần sẽ được tách dưới dạng tủa, khi đó sẽ tạo thành hệ hai pha rắn - lỏng (huyền phù) Để lắng một thời gian pha rắn nặng hơn sẽ lắng xuống phía dưới, bằng cách gạn ta cũng sẽ tách được hai pha ra khỏi nhau

Lắng huyền phù là quá trình tách hạt rắn trong huyền phù nhờ trọng lực của hạt Thường huyền phù thô thì dễ lắng, dưới tác dụng của trọng lực, hạt rắn trong huyền phù sẽ lắng xuống đáy tạo thành lớp bã, phần nước trong ở trên sẽ được tách ra bằng cách gạn hoặc cho chảy ra bằng cách hút xi phông hoặc cho chảy tràn qua gờ ra ngoài

Khi huyền phù quá loãng các hạt rắn sẽ lắng riêng lẻ và không ảnh hưởng lẫn nhau, khi đó

ta sẽ có quá trình lắng đơn chiếc Những yếu tố ảnh hưởng đế lắng:

Tốc độ lắng

Năng suất thiết bị lắng

Sự lắng của khối hạt (lắng tập thể)

Nhiệt độ vv

2 Lọc

Những yếu tố ảnh hưởng đến quá trình lọc

Những đại lượng quan trọng của quá trình lọc là: năng suất lọc, độ tách nước, độ ẩm của bã Những yếu tố cơ bản có ảnh hưởng trực tiếp đến quá trình lọc gồm:

- Huyền phù: khối lượng, kích thước, bề mặt, dạng, tính ỳ và độ phân tán của hạt trong huyền phù; nhiệt độ, độ nhớt, tính điện ly của lỏng, trọng lượng riêng của nước trong và

bã

- Vách lọc (gồm vật ngăn và bã): thể tích, kích thước, chiều dài mao quản, dạng mao quản, trở lực của vách lọc

- Một số yếu tố khác: chênh lệch áp suất ở hai đầu vách lọc, vận tốc dòng chảy qua vách lọc, tính chất của bã, chế độ chảy của dòng chất lỏng

3.Kết tinh

Khi tinh chế, để loại tạp tạo ra hoạt chất tinh khiết, người ta thường áp dụng phương pháp kết tinh để tách brucin ra khỏi strychnin

CHƯƠNG 3 CÁC ĐẶC TRƯNG PHỔ

1 Phổ NMR

1.1 H – NMR

1.2 C – NMR

2 Phổ IR

3 Phổ Raman

CHƯƠNG 4 HOẠT TÍNH SINH HỌC, ỨNG DỤNG

1 Hoạt tính sinh học

Brucin được dùng trong việc điều trị, kiểm soát, phòng chống, & cải thiện những bệnh, hội chứng, và triệu chứng sau:

- carcinoma tế bào gan

- ung thư vú

- chống viêm

Brucin cải thiện tình trạng của người bệnh bằng cách thực hiện những chức năng sau:

- Làm tê liệt các tế bào thần kinh ức chế

- Co giật

- Dị ứng cho mắt, mũi và họng

2 Ứng dụng

Dùng trong y học

Dùng làm thuốc chữa bệnh

KẾT LUẬN

Sau khi tìm hiểu và hoàn thành bài tiểu luận này em đã hiểu biết thêm về các hợp chất

từ thiên nhiên có nhiều công dụng:

- Tìm hiểu và nắm được nguồn gốc, bản chất và ứng dụng của hợp chất Brucin

- Nắm được cấu tạo, thành phần hóa học và quy trình chiết Brucin từ hạt cây mã tiền

- Hiểu rõ hơn về công dụng của Brucin

Dù rất cố gắng nhưng do điều kiện về thời gian, kiến thức có hạn do đó không thể tránh khỏi những sai sót Mong được sự chỉ dẫn của thầy để hoàn thiện bài tốt hơn

TÀI LIỆU THAM KHẢO

Nguyễn Diệu Liên Hoa – Phạm Đình Hùng (2015), Hóa Học Các Hợp Chất Tự Nhiên, NXB Đại học Quốc gia TP.HCM

Phạm Hoàng Hộ (2000),Cây Cỏ Việt Nam, nhà xuất bản trẻ

http://bagiang.com/2016/04/06/ma-tien-che-mot-vi-thuoc-quy

https://www.thaythuoccuaban.com/vithuoc/matien.htm

http://tieuluanduoclieu.blogspot.com/2012/06/inh-tinh-alcaloid-trong-hat-ma-tien_22.html

https://vi.scribd.com/doc/273150039/Nghien-cứu-định-lượng-đồng-thời-Strychnin-va-Brucin-trong-huyết-tương-bằng-phương-phap-HPLC-pd