Đề cương tốt nghiệp y dược

YDH 11 CỚ LÊN!!! MỤC LỤC Đề cương ơn thi môn kiến thức sở: Hóa dược và Dược lý Dược lý đại cương: 1.1 Số phận của thuốc thể: 1.1.1 1.1.1.1 Các đường đưa thuốc: 1.1.1.2 Các thông số đánh giá dược động học: Cơ chế tác động của thuốc: các yếu tố ảnh hưởng đến tác động của thuốc 1.1.2 1.1.2.1 Tương tác thuốc: 1.1.2.2 Khái niệm dung nạp thuốc: 1.1.2.3 Lệ thuộc thuốc: 1.1.2.4 Quen thuốc: 10 Các thuốc cụ thể: 10 1.2 Đề cương ôn thi môn kiến thức chuyên ngành: 35 2.1 Pháp chế – Quản trị kinh doanh dược: 35 2.1.1 Quy chế nhãn theo Thông tư 06/2016-TT-BYT Ban hành ngày 8/3/2016: nội dung nhãn thông thường: 35 2.1.2 Chứng chỉ hành nghề theo luật Dược 2016: 36 2.1.2.1 Vị trí công việc cần có chứng chỉ hành nghề: 36 2.1.2.2 Điều kiện cấp CCHND: 36 2.1.2.3 Điều kiện đối với người chịu trách nhiệm chuyên môn các lĩnh vực liên quan đến thuốc và nguyên liệu làm thuốc: 37 2.1.3 Khái niệm, công thức tính của chỉ tiêu tài chính: 39 2.1.3.1 Chi phí: 39 2.1.3.2 Doanh số: 40 2.1.3.3 Lợi nhuận: 40 2.1.3.4 Khấu hao: 41 2.1.3.5 Vòng quay vốn: 42 2.1.4 Bốn nội dung bản của cung ứng thuốc bệnh viện: 42 2.1.4.1 Lựa chọn thuốc: 42 2.1.4.2 Mua sắm thuốc: 43 2.1.4.3 Phân phối thuốc: 43 2.1.4.4 Hướng dẫn sử dụng thuốc: 43 2.1.5 Bốn chức của quản trị: 44 2.1.5.1 Chức hoạch định: 44 2.1.5.2 Chức tổ chức: 44 YDH 11 CỐ LÊN!!! 2.1.5.3 Chức lãnh đạo: 44 2.1.5.4 Chức kiểm tra: 45 Bốn chính sách của Marketing: 45 2.1.6 2.1.6.1 Chính sách sản phẩm: 45 2.1.6.2 Chính sách giá: 48 2.1.6.3 Chính sách phân phối: 53 2.1.6.4 Chính sách xúc tiến và hỗ trợ kinh doanh: 55 2.2 Bào chế – Công nghiệp Dược: 60 2.2.1 Thuốc mỡ: 60 2.2.1.1 Ưu điểm: 60 2.2.1.2 Nhược điểm: 60 2.2.1.3 Thành phần: 60 2.2.1.4 Phương pháp bào chế: 63 2.2.2 Thuốc nhỏ mắt: 65 2.2.2.1 Ưu điểm: 65 2.2.2.2 Nhược điểm: 65 2.2.2.3 Thành phần: 65 2.2.2.4 Phương pháp bào chế: 65 2.2.3 Thuốc tiêm: 67 2.2.3.1 Ưu điểm: 67 2.2.3.2 Nhược điểm: 67 2.2.3.3 Thành phần: 68 2.2.3.4 Phương pháp bào chế: 70 2.2.4 Thuốc đặt: 71 2.2.4.1 Ưu điểm: 71 2.2.4.2 Nhược điểm: 71 2.2.4.3 Thành phần: 71 2.2.4.4 Phương pháp bào chế: 72 2.2.5 Viên nén: 74 2.2.5.1 Ưu điểm: 74 2.2.5.2 Nhược điểm: 74 2.2.5.3 Thành phần: 74 2.2.5.4 Phương pháp bào chế: 77 2.2.6 Viên nang: 78 YDH 11 CỐ LÊN!!! 2.2.6.1 Ưu điểm: 78 2.2.6.2 Nhược điểm: 79 2.2.6.3 Thành phần: 79 2.2.6.4 Phương pháp bào chế: 80 2.3 Dược liệu – Dược cổ truyền: 83 2.3.1 Saponin: 83 2.3.1.1 tính chất đặc biệt: 83 2.3.1.2 Các tác dụng và công dụng chính: 84 2.3.1.3 10 dược liệu tiêu biểu: 84 2.3.2 Anthranoid: 84 2.3.2.1 Đặc điểm của nhóm chính: 84 2.3.2.2 Tác dụng sinh học và công dụng chính: 85 2.3.2.3 10 dược liệu tiêu biểu: 85 2.3.3 Flavonoid: 85 2.3.3.1 Phân loại nhóm chính: 85 2.3.3.2 Các phân nhóm của euflavonoid: 87 2.3.3.3 Tác dụng sinh học và công dụng chính: 87 2.3.4 Coumarin: 88 2.3.4.1 Các phân nhóm: 88 2.3.4.2 Tác dụng và công dụng chính: 88 2.3.4.3 dược liệu tiêu biểu: 89 2.3.5 Tanin: 89 2.3.5.1 Định nghĩa: 89 2.3.5.2 Tính chất và phân loại: 89 2.3.5.3 Tác dụng và công dụng: 90 2.3.5.4 dược liệu tiêu biểu: 91 2.3.6 Alkaloid: 91 2.3.6.1 Định nghĩa theo Max Polonovski: 91 2.3.6.2 Cách phân loại theo sinh phát nguyên: 91 2.3.6.3 Tác dụng sinh học: 91 2.3.7 Tinh dầu: 92 2.3.7.1 Định nghĩa: 92 2.3.7.2 Cách phân loại theo thành phần cấu tạo: 92 2.3.7.3 Tác dụng sinh học và ứng dụng y học: 92 YDH 11 CỐ LÊN!!! ĐỀ CƯƠNG ƠN TỚT NGHIỆP Đề cương ơn thi môn kiến thức sở: Hóa dược và Dược lý 1.1 Dược lý đại cương: 1.1.1 Số phận của thuốc thể: 1.1.1.1 Các đường đưa thuốc:  Hấp thu gián tiếp:  Qua da: - Yếu tố ảnh hưởng đến hấp thu thuốc qua da: + Tính tan lipid + Diện tích tiếp xúc + Hydrat hóa lớp sừng + Loại tá dược + Độ dày lớp sừng + Chà xát, xoa bóp da + Tuổi  Qua hệ tiêu hóa: - Niêm mạc miệng/dưới lưỡi: + Niêm mạc lưỡi + Niêm mạc sàn miệng + Niêm mạc mặt má + Không bị biến đổi lần đầu qua gan - Niêm mạc dạ dày: + Hạn chế: mao mạch ít phát triển, pH acid + Acid yếu dễ hấp thu + Kiềm yếu kém hấp thu - Niêm mạc ruột non: + Hệ thống mao mạch phát triển + Diện tích hấp thu rộng (~ 200 m2) + Thời gian lưu lâu + Nhu động giúp phân tán thuốc + Chuyển hóa lần đầu qua gan - Niêm mạc trực tràng: + Tránh phần tác động ở gan + Mức độ hấp thu kém ruột non + Liều dùng nhỏ liều uống + Tiện lợi: mùi vị khó chịu, nôn mửa, mê + Tác dụng tại chỗ: trĩ, viêm trực tràng  Qua hệ hô hấp: mũi; phế quản, phổi - Dạng hơi, dễ bay hơi, khí dung - Diện tích hấp thu lớn (~ 140 m2) YDH 11 CỐ LÊN!!! - Liều dùng ~ liều tiêm dưới da  Hấp thu trực tiếp:  Tiêm dưới da (SC): - Hệ thống mao mạch dưới da ít => hấp thu chậm, ổn định, tác dụng kéo dài Viên cấy dưới da, insulin SC - Ngọn dây TK cảm giác nhiều ở => đau, hoại tử, tróc da  Tiêm bắp (IM): - Hấp thu nhanh SC - Ít đau SC  Tiêm (truyền) tĩnh mạch (IV): - Thể tích tiêm lớn, hấp thu trọn vẹn - Tác động tức thời - Liều dùng chính xác, kiểm soát - Không iv: kích ứng, dầu, chất không tan, độc/tim  Tiêm dịch: - Bì mô lát rất mỏng => dễ hấp thu thuốc - Tiêm màng phổi, phúc mô, hoạt dịch (KS, corticosteroid…) - Đường phúc mô gần bằng đường tĩnh mạch  Tiêm tủy sống: - Đưa thuốc vào hệ thần kinh trung ương - Viêm màng não, ung thư não  Tác động tại chỗ: - Niêm mạc: mũi-hầu, âm đạo, niệu đạo … - Mắt 1.1.1.2 Các thông số đánh giá dược động học:  Sinh khả dụng: - Sinh khả dụng được định nghĩa là tốc độ và mức độ nhất định mà ở đó thành phần có hoạt tính hoặc cấu trúc có hoạt tính được hấp thu từ một dược phẩm và trở nên có sẵn ở vị trí tác động Đối với các dược phẩm dự kiến không hấp thu vào máu, sinh khả dụng có thể được đánh giá bằng các phép đo dự kiến phản ánh tốc độ và mức độ nhất định mà ở đó thành phần có hoạt tính hoặc cấu trúc có hoạt tính trở nên có sẵn ở ví trí tác động Đường dùng Tĩnh mạch (IV) Bắp thịt (IM) Dưới da (SC) Uống (PO) 𝐹= 𝐿𝑖ề𝑢 𝑡ℎ𝑢ố𝑐 đượ𝑐 ℎấ𝑝 𝑡ℎ𝑢 𝐿𝑖ề𝑢 𝑡ℎ𝑢ố𝑐 𝑠ử 𝑑𝑢𝑛𝑔 Sinh khả dụng (%) 100 (theo định nghĩa) 75-100 75-100 5- khối lượng bột trước đóng thuốc vào nang đóng giảm và ngược lại + Dùng piston cắm vào thùng bột, nén sơ - Bột đóng nang phải trơn chảy tốt => đảm bộ khối bột thành “thỏi” => thả vào thân bảo đồng đều về khối lượng nang - Lượng bột đóng mỗi nang tính dựa vào: + Áp lực nén của piston + Thể tích buồng piston + Khả chịu nén của khối bột - Thêm tá dược trơn để bột chảy vào buồng nén, “thỏi” bột đẩy khỏi piston rơi vào nang 2.3 Dược liệu – Dược cổ truyền: 2.3.1 Saponin: 2.3.1.1 tính chất đặc biệt: Saponin gọi saponosid (sapo = xà phòng), mợt nhóm glycosid lớn, gặp rộng rãi thực vật, động vật (hải sâm, cá sao) thể hiện tính chất chung sau:  Tạo bọt bền lắc với nước 83 YDH 11 CỚ LÊN!!!  Có tính phá hút (làm vỡ hờng cầu)  Đợc với cá và các đợng vật máu lạnh  Có thể tạo phức với cholesterol dẫn chất 3-β-hydroxy steroid khác  Có tính kích ứng, gây hắt hơi, đỏ mắt Ngoại lệ: một vài saponin không thể hiện đầy đủ tính chất  Ví dụ: + Sarsaparillosid (trong Kim cang) khơng có tính chất phá hút cũng tính tạo phức với cholesterol + Không phá huyết hoặc rất yếu (Saponin nhóm Dammaran/sâm)  Lưu ý một số hợp chất khác glycosid tim, protein thực vật, terpen glycosid… cũng tạo bọt 2.3.1.2 Các tác dụng và công dụng chính: - Long đờm, chữa ho : Saponin hoạt chất chính các dược liệu chữa ho viễn chí, cát cánh, cam thảo, thiên môn, mạch môn - Tác dụng thông tiểu rau má, tỳ giải, thiên môn, mạch môn - Saponin có mặt mợt sớ vị th́c bở nhân sâm, tam thất một số thuộc họ nhân sâm khác - Saponin làm tăng sự thấm của tế bào; sự có mặt của saponin sẽ làm cho hoạt chất khác dễ hoà tan hấp thu - Mợt sớ saponin có tác dụng chớng viêm Mợt sớ có tác dụng kháng kh̉n, kháng nấm, ức chế virus - Mợt sớ có tác dụng chớng ung thư thực nghiệm - Nhiều saponin có tác dụng diệt loài thân mềm (nhuyễn thể) - Sapogenin steroid dùng làm nguyên liệu để bán tổng hợp thuốc steroid - Digitonin dùng để định lượng cholesterol - Một số nguyên liệu chứa saponin dùng để pha nước gội đầu, giặt len dạ, tơ lụa 2.3.1.3 10 dược liệu tiêu biểu: Cam thảo, Viễn chí, Ngưu Tất, Rau má, Ngũ gia bì chân chim, Nhân sâm, Tam thất, Mạch môn, Sâm Việt Nam, Cát Cánh 2.3.2 Anthranoid: 2.3.2.1 Đặc điểm của nhóm chính:  Nhóm phẩm nhuộm: - Thường có màu: đỏ, đỏ cam, tía (th́c nḥm) - Có nhóm –OH kế cận ở vị trí ,  ( nhóm 1,2-dihydroxyanthraquinon) - Thường gặp mợt sớ chi thuộc họ Rubiaceae (chi Rubia, Coprosma…) Alizarin * Acid ruberythric 84 YDH 11 CỚ LÊN!!!  Nhóm nhuận tẩy: - Khung bản: Thường có nhóm –OH ở vị trí 1, Vị trí thường nhóm –CH3, -CH2OH, -CHO, -COOH Còn được gọi nhóm Oxymethylanthraquinon - Ví dụ: Emodin, Physcion Dạng tờn tại:  Dạng tự (aglycon)  Dạng kết hợp (anthraglycosid)  Dạng khử (anthron, anthranol)  Dạng oxy hóa (anthraquinon)  Dạng khử: có tác dụng tẩy xở mạnh, gây đau bụng; phản ứng với kiềm khơng có màu đỏ  Dạng oxy hóa: tác dụng êm dịu (nhuận tràng), phản ứng với kiềm cho màu đỏ 2.3.2.2 Tác dụng sinh học và công dụng chính: - Các dẫn chất anthraglycosid dễ hoà tan nước, không bị hấp thu cũng bị thủy phân ở ruột non Khi đến ruột già, dưới tác dụng của -glucosidase của hệ vi khuẩn ở ṛt glycosid bị thủy phân dẫn chất anthraquinon bị khử tạo thành dạng có tác dụng tẩy xở Dạng genin bị hấp thu ở ṛt non nên khơng có tác dụng - Do tác dụng làm tăng nhu động ruột nên với liều nhỏ dẫn chất 1,8dihydroxyanthraquinon giúp cho sự tiêu hoá được dễ dàng, liều vừa nhuận, liều cao xổ Thuốc tác dụng chậm, 10 giờ sau ́ng mới có hiệu lực - Phải thận trọng đới với người có thai, viêm bàng quang tử cung Bài tiết qua sữa nên cần chú ý đới với bà mẹ có bú, tiết qua nước tiểu nên nước tiểu có thể có màu hờng - Các dẫn chất anthraglycosid có tác dụng thơng mật - Chrysophanol có tác dụng kháng nấm dùng để trị nấm, hắc lào, lang ben - Mợt sớ có tác dụng kích thích miễn dịch, kháng ung thư 2.3.2.3 10 dược liệu tiêu biểu: - Chi Senna : phan tả diệp,thảo qút minh, cớt khí m̀ng, m̀ng trâu - Họ rau răm: đại hồng,cớt khí củ, hà thủ đỏ,chút chít - Các dược liệu khác: rau răm, lô hội, nhàu 2.3.3 Flavonoid: 2.3.3.1 Phân loại nhóm chính:  Eu-flavonoid gồm nhóm: - 85 YDH 11 CỚ LÊN!!! - Flavon (gờm apigenin, luteolin, tricetin) Flavonol (gồm : kaempferol, quercetin, myricetin,rutin, troxerutin, quercitrin, isoquercitrin) Flavanol(gồm : eriodictyol, liquiritigenin, naringenin, hesperitin, hesperidin) Flavanonol (gồm : aromadendrin, taxifolin, ampelopsin) Chalcon( gồm : chalco-naringenin, butein) Auron (gồm : 4,6,4’-trihydroxy auron, aureusidin, bracteatin) Dihydrochalcon (DHC) (gồm: phloretin, nubigenol) Anthocyanidin (AC) (gồm: pelargonidin, cyaniding, delphinidin) Catechin = Flavan –ol (gồm: catechin, epicatechin, gallocatechin, epigallocatechin) Leucoanthocyanidin (LAC)= Flavan 3,4 diol (gồm: leuco-pelargonidin, leucocyaniding, leuco- delphinidin)  Iso-flavonoid  isoflavon, isoflavan, isoflavanon  Coumarano chroman  Coumarano coumarin (Coumestan)  3-phenyl coumarin  Rotenoid, Homo isoflavon Là các dẫn chất 3-phenyl chromon - Đến 1988 : 12 phân nhóm = 629 chất - Phân nhóm lớn nhất : isoflavon (# 234 aglycon) - Trong phân nhóm isoflavon, aglycon thường gặp: + daidzein + genistein + formononetin + biochanin A  Tác dụng sinh học của isoflavonoid: - Kiểu estrogen: (isoflavon, coumestan) - Kháng nấm, kháng khuẩn: (isoflavonoid phytoalexin) - Diệt côn trùng: (Các rotenoid) - Diệt ấu trùng: ruồi, muỗi, ong - Giải độc nọc rắn, nọc nhện (maakiain) Tác dụng kiểu estrogen (phytoestrogen): • Ngừa loãng xương 86 YDH 11 CỚ LÊN!!! • Ngừa nguy ung thư vú • Giảm các triệu chứng tiền mãn kinh  Neo flavonoid: - 4-phenyl chroman (brazilein (tô mộc) - 4-phenyl coumarin (inophyllolid (dầu mù u) 2.3.3.2 Các phân nhóm của euflavonoid: 2.3.3.3 Tác dụng sinh học và công dụng chính: - Các dẫn chất flavonoid có khả dập tắt gốc tự - Flavonoid tạo được phức với ion kim loại mà ion kim loại xúc tác của nhiều phản ứng oxy hoá - Thành phần của màng tế bào có chất lipid dễ bị peroxyd hoá, tạo những sản phẩm làm rối loạn sự trao đổi chất cũng dẫn đến sự huỷ hoại tế bào Đưa các chất chống oxy hoá flavonoid vào thể để bảo vệ tế bào có thể ngăn ngừa nguy xơ vữa đợng mạch, tai biến mạch, lão hố, tởn thương bức xạ, thoái hoá gan - Flavonoid với acid ascorbic tham gia trình hoạt đợng của enzym oxy hố - khử Flavonoid ức chế tác đợng của hyaluronidase (enzym thừa gây hiện tượng xuất huyết dưới da mà y học gọi bệnh thiếu vit P) - Các chế phẩm chứa flavonoid chiết từ lồi Citrus có tác dụng làm bền thành mạch, làm giảm tính thấm của mao mạch Tác dụng này được hợp lực với acid ascorbic - Flavonoid được dùng các trường hợp rối loạn chức tĩnh mạch, tĩnh mạch bị suy yếu, giãn tĩnh mạch, trĩ, chảy máu đặt vòng phụ khoa, bệnh 87 YDH 11 CỐ LÊN!!! nhãn khoa sung hút kết mạc, rới loạn t̀n hồn võng mạc Các dẫn chất anthocyanosid có tác dụng tái tạo tế bào võng mạc và đã được chứng minh có tác dụng tăng thị lực vào ban đêm - Tác dụng chống độc của flavonoid thể hiện làm giảm thương tổn gan, bảo vệ chức gan, kích thích tiết mật 2.3.4 Coumarin: 2.3.4.1 Các phân nhóm:  Nhóm coumarin đơn giản (2 vòng): - Dạng monomer (thường có –OH/C7): Umbelliferon, Warfarin - Dạng dimer: Dicumarol  Nhóm furano-coumarin (3 vòng): - Phân nhóm psoralen (cạnh 6,7): Psoralen, Xanthotoxin - Phân nhóm angelicin (cạnh 7,8): Angelicin, Sphondin  Nhóm pyrano-coumarin (3 vòng): - Phân nhóm xanthyletin (cạnh 6, 7): Xanthyletin, Xanthoxyletin - Phân nhóm seselin (cạnh 7, 8): seselin - Phân nhóm khellin (cạnh 7, 8): Khelacton, Samidin  Nhóm Coumaro – Flavonoid: isoflavonoid, Wedelolacton, đáng chú ý nhất: phân nhóm coumarono – coumarin  Các nhóm khác: - Các thành phần tanin: Acid ellagic, Acid luteolic - Các alflatoxin: Là các độc tố thường gặp nấm mốc Đặc biệt nấm mốc ở vỏ hạt đậu phộng Rất nguy hiểm: gây ung thư gan - Các iso-coumarin (ít quan trọng) 2.3.4.2 Tác dụng và công dụng chính: - Tác dụng đáng chú ý của dẫn chất coumarin chống co thắt, làm giãn nở động mạch vành mà chế tác dụng tương tự papaverin Đới với coumarin nhóm nếu OH ở C-7 đuợc acyl hóa tác dụng chớng co thắt tăng, gớc acyl có đơnvị isopren (ví dụ geranyloxy) tác dụng tớt nhất Đới với nhóm psoralen, nếu nhóm hydroxy,methoxy hay isopentenyloxy ở vị trí C-5 hay C-8 thì tăng tác dụng Đới với nhóm angelicin, nếu có methoxy ở C-5 hay C-5 C-6 cũng tăng tác dụng Những dẫn chất acyldihydrofuranocoumarin acyldihydropyranocoumarin tác dụng chớng co thắt rất tớt, nhóm acyl ở tớt nhất có carbon nếu kéo dài mạch carbon tác dụng bị hạ thấp - Tác dụng chớng đơng máu, chú ý rằng tính chất chỉ có đới với chất có nhóm thế OH ở vị trí có sự sắp xếp kép của phân tử tác dụng chớng đơng máu thể hiện rõ - Tác dụng vitamin P (làm bền bảo vệ thành mạch - Tác dụng chữa bệnh bạch biến hay bệnh lang trắng bệnh vẩy nến Tính chất chỉ có ở những dẫn chất furanocoumarin 88 YDH 11 CỐ LÊN!!! Tác dụng kháng khuẩn Nhiều dẫn chất coumarin có tác dụng kháng khuẩn, đặc biệt chất novobiocin mợt chất kháng sinh có phở kháng kh̉n rợng - Mợt sớ có tác dụng chớng viêm, ví dụ calophyllolid có mù u - Các chất aflatoxin những coumarin đợc có mớc Aspergillus flavus có thể gây ung thư 2.3.4.3 dược liệu tiêu biểu: Bạch chỉ, tiền hồ, mù u, sài đất, ba dót, mần tưới 2.3.5 Tanin: 2.3.5.1 Định nghĩa: Tanin những hợp chất polyphenol có thực vật, có vị chát, dương tính với “thí nghiệm tḥc da” và được định lượng dựa vào mức độ hấp phụ bột da sống chuẩn Định nghĩa này không bao gồm những chất phenol đơn giản hay gặp với tanin (pseudo tanin) 2.3.5.2 Tính chất và phân loại:  Tính chất:  Lý tính: - Thường là bột vô định hình - Màu vàng ngà => nâu sáng - Vị chát, làm săn da - Khối lượng phân tử: 500-5000 - Rất phân cực, dễ tan/kiềm loãng, cồn loãng - Không tan/dung môi kém phân cực (hexan, Bz…) - Hấp thụ bước sóng vùng tử ngoại từ 280-320 nm  Hóa tính: - Phản ứng kiềm phân: - - - - Phản ứng thủy phân (acid nóng, tannase): + Tanin thủy phân được (PG) bị thủy phân => đường + acid phenol + Tanin ngưng tụ (PC) bị trùng hợp => phlobaphen màu đỏ Phản ứng oxy hóa: + Tác nhân oxy hóa yếu (không khí, dd Fehling,…)  Luôn kèm theo phản ứng trùng hợp  Tạo các sản phẩm có phân tử lớn không tan nước + Tác nhân oxy hóa mạnh (KMnO4, K2Cr2O7…)  Kèm theo sự phá vỡ cấu trúc, tạo các mảnh nhỏ Phản ứng tạo phức với muối kim loại: + Tạo phức tủa màu với các muối Pb2+, Fe3+, Al3+,… + Càng nhiều nhóm –OH phản ứng (orth-di-OH) thì màu của phức càng sậm  Muối sắt => màu xanh đến xanh đen 89 YDH 11 CỚ LÊN!!!  Ḿi chì => màu trắng ngà đến vàng - Phản ứng với thuốc thử Stiasny (formol + HCl đđ, 2:1) + PC => sản phẩm trùng hợp không tan /nước + PG => không tạo tủa - Phản ứng thế nhân thơm: PC + Halogen => sản phẩm thế khó tan - Phản ứng với dung dịch muối alkaloid: tạo tủa trắng  Phân loại:  Tanin thủy phân (tanin pyrogallic): (PG) - Khi thuỷ phân bằng acid hoặc bằng enzym tanase giải phóng phần đường thường là glucose, gặp đường đặc biệt Phần không phải là đường acid Acid hay gặp là acid gallic → gallotanin  Tanin ngưng tụ (tanin pyrocatechic): (PC) - Không bị thủy phân bởi tanase, acid nóng - Dưới tác dụng của acid hoặc ezyme tạo thành chất đỏ tanin (phlobaphen)  Tannin hỗn hợp: - C1/ glucose nối C-glycosid với C6 hay C8/ flavonoid - Các Ccòn lại / glucose nới este với acid hexahydroxydiphenic  Pseudotanin: - Cấu trúc đơn giản hơn, M nhỏ - Khơng có tính tḥc da - Các pseudotanin điển hình: + Acid chlorogenic + Acid rosmarinic + Acid gallic, digallic tự  Phân biệt loại tanin chính: 2.3.5.3 - Tác dụng và cơng dụng: Dung dịch tanin kết hợp với protein, tạo thành màng niêm mạc nên ứng dụng làm thuốc săn da 90 YDH 11 CỚ LÊN!!! - Tanin có tác dụng kháng khuẩn nên dùng làm thuốc súc miệng niêm mạc miệng, họng bị viêm loét, hoặc chỗ loét nằm lâu Tanin có thể dùng để chữa viêm ṛt, chữa tiêu chảy - Tanin kết tủa với kim loại nặng với Alkaloid nên dùng chữa ngộ độc đường tiêu hố - Tanin có tác dụng làm đơng máu nên dùng đắp lên vết thương để cầm máu, chữa trĩ, rò hậu mơn 2.3.5.4 dược liệu tiêu biểu: Ngũ bợi tử, Măng cụt, Ổi, Sim, Đại hồng, Trà 2.3.6 Alkaloid: 2.3.6.1 Định nghĩa theo Max Polonovski: Theo Max Polonovski (1910): Alkaloid là các hợp chất hữu cơ, có phản ứng kiềm, có chứa N, đa số có nhân di ̣vòng, thường từ thực vật (đôi từ động vật), thường có dược tính rõ rệt, cho phản ứng với các thuốc thử chung của alkaloid Tuy nhiên cũng có mợt sớ chất được xếp vào nhóm Alkaloid nitơ khơng có dị vòng mà ở mạch nhánh như: Ephedrin ma hoàng, capsaicin ớt, hordenin mầm mạch nha; mợt sớ Alkaloid khơng có phản ứng với kiềm colchicin lấy từ hạt tỏi độc, ricinin lấy từ hạt thầu dầu, theobromin hạt cacao có Alkaloid có phản ứng acid yếu arecaidin và guvacin hạt cau 2.3.6.2 Cách phân loại theo sinh phát nguyên:  Theo đường sinh tổng hợp: - Alkaloid thực : Sinh nguyên từ các acid amin, có di ṿ òng N : pyrol, indol, tropan, quinolin, isoquinolin,… - Proto-alkaloid: có sinh phát nguyên từ acid amin, thườ ng là hơp ̣ chất thơm có N ở mạch nhánh :ephedrin, mescalin, capsaicin, colchicin,… - Pseudo-alkaloid: không tạo từ acid amin có dị vòng N: cafein, conessin, … 2.3.6.3 Tác dụng sinh học: Alkaloid thường có hoạt tính sinh học mạnh đến rất mạnh  Trên hệ thần kinh: - Kích thích TKTW : cafein, strychnin - Ức chế TKTW : morphin, codein - Kích thích trực giao cảm : ephedrin - Liệt trực giao cảm : yohimbin - Kích thích đối giao cảm : pilocarpin - Liệt đối giao cảm : atropine  Trên các quan khác: - Gây tê: Cocain - Trị sốt rét: Quinin - Diệt khuẩn: Berberin, Emetin - Trị ung thư: Taxol, Taxotère, Vincristin, Vinblastin, Vincamin 91 YDH 11 CỐ LÊN!!! - Giảm đau: Morphin - Giảm co thắt : Papaverin - Giảm ho: Codein - Diệt giun sán : Arecolin - Hạ huyết áp : Reserpin 2.3.7 Tinh dầu: 2.3.7.1 Định nghĩa: Tinh dầu một hỗn hợp của nhiều thành phần chủ ́u từ thực vật, thường có mùi thơm,khơng tan nước, tan dung môi hữu cơ, bay được ở nhiệt độ thường, điểm sôi thấp có thể được điều chế từ thảo mợc bằng phương pháp cất kéo nước Nhưng từng thành phần tinh dầu laị có điểm sơi cao 2.3.7.2 Cách phân loại theo thành phần cấu tạo:  Các dẫn chất của monoterpen: - Monoterpen mạch hở : + Các dẫn chất không chứa oxy: ít được quan tâm (ocimen, myrcen) + Các dẫn chất chứa oxy: được quan tâm nhiều Các alcol (nerol, geraniol, citronellol, linalol), các aldehyd (neral, geranial, citronellal) - Monoterpen vòng: limonen, phellandren, carvon,… - Monoterpen vòng: -pinen, -pinen, borneol, camphor,…  Các dẫn chất của sesquiterpen - Các hợp chất azulen: guajazulen, vetivazulen, chamazulen,… - Các sesquiterpen lacton : sausurea lacton, satonin,artemisini,… - Các sesquiterpen không chứ a Oxy: farnesen, zingiberen, curcumen  Các dẫn chất có nhân thơm : p-cymen,thymol,carvacrol,…  Các hợp chất có chứa N và S : methykantranilat,alicin,…  Thành phần khác: ester của acid hữu mac ̣ h ngắn (acid formic, acetic, butyric, valeric) 2.3.7.3 Tác dụng sinh học và ứng dụng y học:  Trong y dược: Một số tinh dầu được dùng làm thuốc Tác dụng của tinh dầu được thể hiện: - Tác dụng đường tiêu hố: Kích thích tiêu hố, lợi mật, thông mật - Tác dụng kháng khuẩn diệt khuẩn: Tác dụng đường hô hấp tinh dầu bạch đàn, bạc hà - Mợt sớ có tác dụng kích thích thần kinh trung ương: tinh dầu Đại hời - Mợt sớ có tác dụng diệt ký sinh trùng: + Trị giun: Tinh dầu giun, santonin + Trị sán: Thymol + Diệt ký sinh trùng sốt rét: Artemisinin - Tác dụng chống viêm, làm lành vết thương, sinh sử dụng ngoài da tinh dầu tràm  Trong y học cổ truyền: 92 YDH 11 CỐ LÊN!!! - Thuốc giải biểu, chữa cảm mạo phong: Quế chi, sinh khương, kinh giới, tía tơ, tế tân, cúc hoa, hoắc hương, bạc hà Thuốc ôn lý trừ hàn, hồi dương cứu nghịch: Tiểu hồi, riềng, đinh hương, sa nhân, can khương, sa nhân, nhục quế Thuốc phương hương khai khiếu: Xương bồ, xạ hương, cánh kiến trắng Th́c hành khí: Hương phụ, trần bì, sa nhân, trầm hương Thuốc hành huyết bổ huyết: Xuyên khung, đương qui Thuốc trừ thấp: Độc hoạt, thiên niên kiện, hoắc hương, thảo quả 93 ... học và ứng dụng y học: 92 YDH 11 CỐ LÊN!!! ĐỀ CƯƠNG ƠN TỚT NGHIỆP Đề cương ơn thi môn kiến thức sở: Hóa dược và Dược lý 1.1 Dược lý đại cương: 1.1.1 Số phận... cùng gắn vào protein huyết tương nên thuốc chống đông bị đâ y khỏi protein huyết tương theo nguyên tắc cạnh tranh  Tương tác quá trình chuyển hóa: - Sự chuyển hóa thuốc có thể... giảm đau g y ngủ Thuốc có thời gian bán hu y ngắn g y hội chứng cai thuốc mạnh, còn các thuốc có thời gian bán hu y dài g y hội chứng cai thuốc nhẹ kéo dài YDH 11 CỚ LÊN!!!