Bài 17 thuốc nhỏ mắt

THUỐC NHỎ MẮT “Đôi mắt cửa sổ tâm hồn” Đôi mắt buồn Đôi mắt vui vẻ Đôi mắt hồn nhiên, sáng Đôi mắt sắc sảo THUỐC NHỎ MẮT Phương trình White- Vincent Ví dụ: đẳng trương hóa thuốc nhỏ mắt sau: Pilocarpin HCl 0,005g Dionin Cocain HCl 0,01g 0,20g Clobutol Nước cất 0,05g vđ 10ml THUỐC NHỎ MẮT Phương trình White- Vincent Ta có: Lượng nước dùng để đẳng trương chất công thức là: W Pilocarpin HCl: Dionin: V= 0,005 x 0,22 Cocain HCl: V= 0,01 E x 0,15 x 111,1 = 0,17ml Clobutol: V= 0,20 x 0,14 x 111,1 = 3,11ml x 0,18 x 111,1 = 1ml V= 0,05 v x 111,1 = 0,12ml 4,4ml Vậy tổng lượng nước cất dùng là: 4,4ml Hòa tan hoạt chất với 4,4ml nước, bổ sung dung dịch NaCl 0,9% dung dịch đẳng trương khác đến vừa đủ 10ml THUỐC NHỎ MẮT Phương pháp dùng trị đồ thị quốc tế Sẽ cho biết nồng độ số hoạt chất thông dụng, cần dùng lượng chất NaCl cần đẳng trương hóa Phương pháp cho kết nhanh Tuy nhiên, hoạt chất phải có riêng đồ thị Đối với hoạt chất mới, phương pháp không áp dụng THUỐC NHỎ MẮT 2.3 Chất phụ 2.3.4 Chất chống oxy hoá Để bảo vệ dược chất, cần hạn chế đến mức thấp oxy hóa dược chất, thành phần thuốc nhỏ mắt thường có thêm chất chống oxi hóa Các chất chống oxy hóa thường dùng:  Natri sulfit: 0,1-0,5%  Natri bisulfit: 0,1-0,5%  Natri metabisulfit: 0,1-0,5%  Natri thiosulfat: 0,1-0,2% Ngồi ra, phối hợp chất chống oxy hóa với chất có tác dụng hiệp đồng chống oxy hóa muối dinatri EDTA THUỐC NHỎ MẮT 2.3 Chất phụ 2.3.5 Chất làm tăng độ nhớt Làm tăng độ nhớt thuốc nhỏ mắt polyme tan nước có tác dụng Cản trở tốc độ rút rửa làm trôi liều thuốc nhỏ vào mắt Kéo dài thời gian lưu thuốc vùng trước giác mạc, tạo điều kiện cho dược chất hấp thu tốt  Làm bóng mắt, khắc phục tình trạng khơ mắt người già Đối với thuốc nhỏ mắt dạng hỗn dịch, tăng độ nhớt mơi trường phân tán giúp cho dược chất tiểu phân dược chất phân tán đồng ổn định chất dẫn THUỐC NHỎ MẮT 2.3 Chất phụ 2.3.5 Chất làm tăng độ nhớt Các chất làm tăng độ nhớt thường dùng:  Metyl cellulose (MC): 0,5-1%  Alcol polyvinic: 1,4%; alcol propylic: 1,4%  Hydroxymetylpropylmetylcellulose (HPMC): 0,7-1,5%  Dung dịch polyvinylpyrrolidon (PVP): 3% THUỐC NHỎ MẮT 2.3 Chất phụ 2.3.5 Chất làm tăng độ nhớt Các chất lựa chọn làm tăng độ nhớt thường có đặc điểm sau: Có độ hòa tan tốt, suốt (n=1,336), độ nhớt từ 15-25 centipoises (USP)  Không tương kỵ với thành phần khác công thức  Không phản ứng phụ, không gây kích ứng mắt  Tiệt khuẩn được, dễ bảo quản chiết suất nước mắt THUỐC NHỎ MẮT 2.3 Chất phụ 2.3.5 Chất làm tăng độ nhớt Khi sử dụng chất làm tăng độ nhớt gặp vấn đề như: Dung dịch khó lọc  Khơng dùng cho thuốc nhỏ mắt dùng phẫu thuật Gây tương kỵ với hoạt chất Ví dụ như: PVP tạo phức với sulfamid, kháng sinh gây chậm hấp thu thuốc, methyl cellulose tạo phức với chất bảo quản nipagin, nipasol, nitrat phenyl mercuric làm giảm tác dụng chất bảo quản, PEG tạo phức với nipagin, nipasol, sulfamid… THUỐC NHỎ MẮT 2.3 Chất phụ 2.3.6 Chất diện hoạt Chất diện hoạt thường cho vào cơng thức với mục đích làm chất gây thấm để phân tán tiểu phân chất rắn đồng (thuốc nhỏ mắt dạng hỗn dịch), làm tăng độ tan dược chất hay tăng sinh khả dụng thuốc, tăng tính thấm giác mạc với dược chất, giảm sức căng bề mặt Có hai loại chất diện hoạt: Chất diện hoạt khơng ion hóa: dùng hỗn dịch steroid giúp  Chất diện hoạt cationic: benzalkonium clorid 0,01 – 0,02%,… đạt độ chế phẩm THUỐC NHỎ MẮT Thành phần  Bao bì thuốc nhỏ mắt Bao bì chứa thuốc nhỏ mắt thường ảnh hưởng trực tiếp đến chất lượng thuốc Do đó, loại bao bì chứa thuốc nhỏ mắt (thủy tinh, chất dẻo, cao su) phải đạt yêu cầu  Bao bì chứa thuốc nhỏ mắt có phận nhỏ giọt thường chế tạo gắn liền với phần nắp lọ thuốc Để phát huy tác dụng thuốc, giảm kích ứng giảm tác dụng không mong muốn thuốc hấp thu vào tuần hồn máu, đường kính phận nhỏ giọt cần phải chuẩn hóa để giọt thuốc nhỏ vào mắt có dung tích khoảng từ 30 – 50 µl THUỐC NHỎ MẮT Yêu cầu chất lượng TNM: Theo qui định DĐVN Giới hạn kích thước tiểu phân tiểu phân: Thử nghiệm yêu cầu thuốc nhỏ mắt dạng hỗn dịch Cho thể tích chế phẩm thích hợp vào cốc đo hay vật kính kính hiển vi Quan sát kính hiển vi diện tích tương ứng 10μg pha rắn Kết quả:  Khơng có q 20 tiểu phân có kích thước lớn 25μm  Khơng có q tiểu phân có kích thước lớn 50μm  Khơng có tiểu phân có kích thước lớn 90μm THUỐC NHỎ MẮT Một số lưu ý sử dụng TNM  Không dùng chai thuốc có tượng đổi màu  Trong trường hợp chai thuốc hạn sử dụng, thành phần thuốc nhỏ mắt bị tủa nắp chai lọ, dùng gạc lau chùi để loại bỏ tủa  Không chiết chai thuốc nhỏ mắt qua chai khác để tránh nhầm lẫn sử dụng THUỐC NHỎ MẮT Một số lưu ý sử dụng TNM  Nếu bệnh nhân cần nhỏ từ hai loại thuốc nhỏ mắt trở lên chờ ba phút trước nhỏ loại thuốc Không dùng chung thuốc nhỏ mắt  Muốn đeo kính sát tròng chờ 15 phút từ nhỏ giọt cuối  Thời gian sử dụng tối đa tuần kể từ ngày mở nắp sử dụng lần đầu THUỐC NHỎ MẮT Các yếu tố ảnh hưởng đến SKD TNM  Yếu tố sinh lý + Giác mạc + Kết mạc  Yếu tố lý hóa + Nồng độ hoạt chất + Đẳng trương + pH + Độ nhớt + Chất diện hoạt ... gây mờ mắt tạm thời nên thường sử dụng vào buổi tối trước ngủ THUỐC NHỎ MẮT Các dạng chế phẩm khác dùng cho mắt Thuốc mỡ tra mắt THUỐC NHỎ MẮT Các dạng chế phẩm khác dùng cho mắt Thuốc rửa mắt, ...“Đôi mắt cửa sổ tâm hồn” Đôi mắt buồn Đôi mắt vui vẻ Đôi mắt hồn nhiên, sáng Đôi mắt sắc sảo Đôi mắt lãng mạn Đôi mắt gợi cảm Đơi mắt đa tình Đơi mắt thánh thiện Đôi mắt gian ngoa Đôi mắt sắc... liều Thuốc rửa mắt đóng gói nhiều liều phải có chất sát khuẩn nồng độ thích hợp khơng đóng gói 200ml cho đơn vị đóng gói nhỏ THUỐC NHỎ MẮT Các dạng chế phẩm khác dùng cho mắt Thuốc rửa mắt,