THUỐC điều TRỊ TĂNG HUYẾT áp

óm h n c Cá c thuố lý Sinh bệnh Thuốc l ợi ti ể u THUỐC ĐIỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP Ức c h thụ t ế hể AT PGS TS Trần Kim Trang hế c c Ứ men ển y u ch chế c Ứ h kên i c cal hế Ức c bêta MỤC TIÊU Phân nhóm thuốc hạ áp Trình bày dược lực học thuốc hạ áp Nêu dược động học thuốc hạ áp TĂNG HUYẾT ÁP: SINH LÝ BỆNH Huyết áp Cung lượng tim Tiền tải Sức cản ngoại biên Co mạch Tần số tim Tiểu TM Tiểu ĐM Tiểu TM Thể tích tuần hồn Thận thải Natri Lợi tiểu Hệ TK giao Ứccảm chế bêta Ức chế men chuyển Hệ RAA / thụ thể AT Tái cấu trúc mạch máu Ức chế Cơ trơn calci/ alpha mạch máu Ức chế thụ thể AT Lợi tiểu Ức chế (kênh) calci THUỐC ĐiỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP Ức chế Giao cảm Bêta, alpha Ức chế Men chuyển THUỐC ĐiỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP TÁC DỤNG PHỤ CHỈ ĐỊNH/ CHỐNG CHỈ ĐỊNH CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG/ DƯỢC ĐỘNG HỌC PHÂN LOẠI/ NHĨM THUỐC LỢI TiỂU: CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG Ức chế tái hấp thu Na-Cl ống Thường dùngnhất lượn xa Ức chế tái hấp thu HCO Yếu ống lượn gần Ức chế trao đổi Na-K-Cl/ phần dày Mạnh nhánh lên quai Henlé Kháng aldosterol, ngăn hấp thuTránh Na & mấtđổi kali trao K/H ống góp ĐiỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP Nhóm Lợi tiểu điều trị tăng huyết áp Thiazid Chỉ định Dùng nhiều để điều trị THA Chống định Tác dụng phụ Khơng tác dụng GFR ≤30ml/phút Hạ kali – Magné – Natri máu Đường dùng/ Liều/ Thời gian tác dụng Uống Tăng Calci- acid uric- đường- lipid máu Lợi tiểu quai Giữ kali Chỉ Spironolacton kháng Aldosterol - Cơn THA nặng - THA kèm suy thận - THA kháng trị Dị ứng sulfamid - THA cường aldosterol - THA kèm suy tim - Tăng kali máu - Suy thận - Thai phụ, ni sửa mẹ Rối loạn điện giải Thiazid Tăng acid uric máu Hại thính giác liều cao Tiêm tĩnh mạch Vú to/ nam giới Uống Uống THUỐC ỨC CHẾ GIAO CẢM: CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG THUỐC ỨC CHẾ GIAO CẢM: CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG TIM, THẬN PHỔI, TIÊU HỐ, CƠ, TỬ CUNG, MẠCH TẾ BÀO MỠ LY GIẢI MỠ DÃN CƠ TRƠN, LY GIẢI ĐƯỜNG CO CƠ TIM, NHỊP TIM CO CƠ TRƠN DÃN CƠ TRƠN, ỨC CHẾ GP DẪN TRUYỀN 10 PHÂN LoẠI ƯCMC THEO CẤU TRÚC HỐ HỌC Biến thành dạng chuyển hố hoạt động Độ khả dụng sinh học % Nồng độ cao máu( giờ) Thời gian bán hủy( giờ) Có gốc –SH( sulfhydril) Có gốc - carboxyl Có gốc phosphoryl 29 PHÂN LOẠI ƯCMC…OPRIL THEO ĐẶC TÍNH LÝ HỐ 30 ỨC CHẾ MEN CHUYỂN Ưu THA có -Suy tim - Đái tháo đường Hẹp ĐM thận bên bên / BN thận Tăng kali máu Thai phụ Ho khan Tăng kali máu Suy thận Giảm bạch cầu trung tính Phát ban Phù mạch Cho bú CHỈ ĐỊNH CHỐNG CHỈ ĐỊNH TÁC DỤNG PHỤ 31 ỨC CHẾ THỤ THỂ ANGIOTENSINE I( ARB): CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG 32 ỨC CHẾ THỤ THỂ ANGIOTENSINE I( ARB): DƯỢC ĐỘNG HỌC Drug Biological half-life [h] Protein binding [%] Bioavail abil ity [%] Renal/hepatic clearance [%] Food effect Daily dosage [mg] Losartan 98.7 33 10/90 Minimal 50-100 Candesartan >99 15 60/40 No 4-32 80-320 Valsartan 95 25 30/70 40-50% decrea sed by Irbesartan 11-15 90-95 70 1/99 No 150-300 Telmisartan 24 >99 42-58 1/99 No 40-80 Eprosartan 98 13 30/70 No 400-800 Olmesartan 14-16 >99 29 40/60 No 10-40 33 ỨC CHẾ THỤ THỂ ANGIOTENSINE I( ARB): DƯỢC ĐỘNG HỌC 34 ỨC CHẾ THỤ THỂ ANGIOTENSINE II: TÁC DỤNG PHỤ Khơng gây ho ức chế men chuyển Khơng gây phù chân ức chế calci Khơng gây mệt mõi ức chế bêta HiỆU QUẢ HẠ ÁP TƯƠNG ĐƯƠNG NHƯNG DUNG NẠP TỐT HƠN Tăng kali / nitơ máu 35 ỨC CHẾ THỤ THỂ ANGIOTENSINE II: CHỐNG CHỈ ĐỊNH # thuốc ức chế men chuyển 36 ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC HẠ ÁP LÊN CHUYỂN HOÁ ĐƯỜNG- MỠ HDL c Dung Triglycenạp rides glucose Nhạy cảm với Insulin      _     _ _ ƯCMC _ _ _ _   ƯC TT _ _ _ _   Chẹn Calci _ _ _ _ _ _ Chẹn α       CholestLDL c erol TP Lợi tiểu  Chẹn β 37 Cập nhật khuyến cáo ESH 2009 KẾT HỢP THUỐC ĐiỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP 38 PHÁC ĐỒ ĐiỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP BHS, British Hypertension Society; NICE, National Institute for Health and Clinical Excellence A = ACE inhibitor or angiotensin-II receptor antagonist; C = calcium channel blocker; D = thiazide-type diuretic 39 Chọn thuốc: - Dược lý - Bệnh học - Xã hội KẾT LUẬN Do nhiều ngun nhân, đổi thuốc q trình điều trị Điều trị suốt đời, biện pháp khơng dùng thuốc 40 TEST Nhóm Ức chế thuốc hạ bêta áp Ức chế Calci Ức chế men chuyển Ức chế angioten sine Chống định Tác dụng phụ 41 TEST Nhóm thuốc lợi tiểu điều trị tăng huyết áp Vị trí tác động Cơ chế Chỉ tác định động Chống Tác định dụng phụ 42 43 ... calci THUỐC ĐiỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP Ức chế Giao cảm Bêta, alpha Ức chế Men chuyển THUỐC ĐiỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP TÁC DỤNG PHỤ CHỈ ĐỊNH/ CHỐNG CHỈ ĐỊNH CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG/ DƯỢC ĐỘNG HỌC PHÂN LOẠI/ NHĨM THUỐC... hấp thuTránh Na & mấtđổi kali trao K/H ống góp ĐiỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP Nhóm Lợi tiểu điều trị tăng huyết áp Thiazid Chỉ định Dùng nhiều để điều trị THA Chống định Tác dụng phụ Khơng tác dụng GFR...MỤC TIÊU Phân nhóm thuốc hạ áp Trình bày dược lực học thuốc hạ áp Nêu dược động học thuốc hạ áp TĂNG HUYẾT ÁP: SINH LÝ BỆNH Huyết áp Cung lượng tim Tiền tải Sức cản ngoại