Bài thuyết trình Bài giảng hóa dược hormone sinh dục

Bài thuyết trình các hormone sinh dục nam, hormone sinh dục nữ, các thuốc điều trị các bệnh liên quan đến hormone sinh dục. Dành cho sinh viên Y Dược đặc biệt là Dược năm 34. Bộ môn Hóa dược, dược lý, đầy đủ công thức hóa học và cơ chế tác dụng

Trang 1

COMPANY NAME

www.trungtamtinhoc.edu.vn

HORMON SINH DỤC

NHÓM 1 – ĐH DƯỢC 01 – 2016

Trang 2

ĐẠI CƯƠNG VỀ HORMON Click to add title in here Click to add title in here

Click to add title in here 4

1 2 3

Trang 3

Ngày nay : Hormon là chất hóa học đặc hiệu, được tiết

ra bởi một tế bào đặc hiệu và tác động lên receptor cũng đặc hiệu

Như vậy, dopamine, serotonin, prostaglanding … cũng được coi là hormone.

Trang 4

 Thay thế hormone thiếu

 VD: Insulin với bệnh nhân đái

tháp đường

 Đối kháng với hormone khác

 VD: Androgen chữa kinh nguyệt kéo dài do estrogen

 VD: Androgen đối với

chuyển hóa lipid

 VD: Nghiệm pháp kìm ACTH bằng corticoid

Trang 5

Cấu trúc protid

• Hoạt hóa adenylcyclase trong

màng

• AMPc được tổng hợp gắn với

protein điều hòa, làm tăng tổng hợp protein enzyme

(Proteinkinase)

• Ca2+ điều hòa, kích thích tổng

hợp Proteinkinase và ức chế T.H AMPc

 Phân tử lượng lớn ( 10.000 Dalton)

 Không xâm nhập được vào TB

 Gắn vào R màng TB đích và gây

phản ứng dây chuyền sau:

Cấu trúc protid phức tạp (acid amin, đa peptid hoặc protein…)

CẤU TRÚC – CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Trang 6

CẤU TRÚC – CƠ CHẾ TÁC DỤNG

PowerPointDep.net cung cấp các mẫu thiết kế hàng đầu về

PowerPoint

Cấu trúc steroid

Phân tử lượng nhỏ (300 dalton)

Thấm được qua tế bào bằng vận chuyển tích cực

Gồm hormone vỏ thượng thận và hormone sinh dục

Trong bào tương gắn với protein đặc hiệu -> chuyển đến nhân tế bào

Tại nhân, tác động lên các đoạn của chuỗi mắt xích tổng hợp DNA

Hình thành nên các protein mới, thích ứng với tác dụng đặc hiệu từng hormone

Trang 10

CÁC ESTROGEN

T/C chung

 Nguồn gốc: nhau thai, buồng trứng tiết ra

 Nồng độ sinh lý: làm phát triển giới tính, cơ quan sinh dục nữ, đặc tính

giới

 Liều cao: Ức chế làm trứng không phát triển, không làm tổ được  chống

thụ thai

 Tăng calci máu, đồng hóa protein

 Đối kháng testosterone (hormone sinh dục nam)

 Chỉ định: + Thay thế hormone trong suy buồng trứng, cắt buồng trứng,

rối loạn tiền và sau mãn kinh.

+ Tránh thai (liều cao hơn)

+ Bệnh nam hóa ở phụ nữ + Ung thư tuyến tiền liệt

Trang 11

Estrogen là một nhóm các hợp chất steroid

(được tổng hợp từ cholesterol)

 Hầu hết các estrogen là sản phẩm nội tiết chính của

buồng trứng, do nang trứng, hoàng thể, nhau thai bài tiết ra

 Estrogen tồn tại trong cơ thể ở 3 dạng:

Estradiol (17 β-estradiol) , estron và estriol

Trang 12

Liên quan cấu trúc – tác dụng

Trang 13

 Phát triển cơ quan sinh dục nữ: tác dụng lên tử cung, ống dẫn trứng, âm

đạo, tuyến vú

 Phát triển giới tính phụ ở nữ giới: mô mỡ ở hông, mông, vú và hệ long

 Tác dụng lên xương: tăng lắng đọng calci ở xương, làm nở khung chậu

 Tác dụng lên chuyển hóa: Tăng tổng hợp protein cơ thể, tăng lắng đọng

mỡ dưới da, tăng tốc độ chuyển hóa Tác dụng lên chuyển hóa muối nước gây ứ nước và muối

 Các tác dụng khác:

+ Tăng co bóp tử cung lúc mang thai + Tác dụng lên các tuyến nội tiết khác: Giảm tiết FSH, LH; Tăng tiết Angiotensin, Androgen, Vasopressin

Tác dụ ng

Estrogen tự nhiên

Trang 14

+ Là thành phần của thuốc tránh thai theo đường uống

+ Điều trị thay thế estrogen sau hành kinh, thiểu năng buồng

trứng, hoặc sau cắt buồng trứng nhằm dự phòng các biểu hiện:

Chỉ định

Chứng loãng xương

Rối loạn vận mạch: cơn nóng

bừng, bốc hỏa,

vã mồ hôi Dự phòng

bệnh tim mạch Estrogen tự nhiên

Trang 15

+ Tuyệt đối không dùng cho trước tuổi dậy thì, khi có thai

+ Ung thư phụ thuộc vào estrogen

+ Chảy máu đường sinh dục, bệnh gan đang trong giai đoạn chuẩn đoán, có tiền sử viêm tắc mạch

Chống chỉ định

Estrogen tự nhiên

Trang 17

ESTRADIOL MONOBENZOAT

 Chỉ định: Dùng điều trị thay thế estrogen sau mãn kinh, thiểu năng

buồng trứng, hoặc sau cắt buồng trứng

+ Tiêm bắp: ống 1 mg hoặc 5 mg, nồng độ 0,1%

+ Uống: viên 0,1 mg, liều 0,3 – 0,6 mg/24h

Trang 18

ESTROGEN BÁN TỔNG HỢP

 Bền với tác dụng chuyển hóa

 Tác dụng mạnh và kéo dài hơn dạng tự nhiên

Ether hóa 3-OH thành 3- OCH3 Ether hóa thành 3- O- C5H9

Trang 19

 Không tan trong nước

 Tan trong alcol, ether…

 PO mạnh 15 – 20 lần estradiol

 Dùng IV tương đương estradiol

 Chống rụng noãn ở liều thấp

 Kết hợp progestin chống thụ thai

Trang 20

Điều chế

PƯ định lượng

Trang 21

Điều trị thay thế sau mãn kinh (0,01 – 0,02 g/24h + Progestin)

Nữ thiểu năng sinh dục, K tiền liệt tuyến, K vú

CHỈ

ĐỊNH

ETHINYLESTRADIOL

Chống chỉ định

 Mang thai / nghi ngờ

 Ung thư phụ thuộc estrogen

quinestrol như tiền chất của

ethinylestradiol, đều dùng đường uống và có tác dụng kéo dài

Trang 22

Kích thước, cấu hình và vị trí nhóm chức của các chất này tương tự estradiol nên có tác dụng estrogen hoặc kháng estrogen Chất kháng có thêm mạch nhánh

Clorotrianixen, diethylstilbestrol tác dụng mạnh,

độc tính cao

Trang 23

CLOMIPHEN CITRAT

Biệt dược: Serophen,Clomid,Milophen

Clomiphen là một triarylethylen phi steroid có tính chất kháng estrogen được dùng để điều trị

vô sinh nữ Thuốc có cả tác dụng kháng estrogen lẫn tác dụng giống estrogen

Trang 24

- Chuyển hóa ở gan và đào thải chủ yếu theo phân

- Khoảng 51% PO và 37% liều IV thải trong vòng 5 ngày

- 6 tuần sau khi dùng vẫn thải trừ, do lượng thuốc còn lại vẫn tái luân chuyển ở gan - ruột

Ðiều trị người bệnh vô sinh, không phóng noãn

Dư ợc lý

Dư ợc

đ ộn

g họ c

Ch ỉ đ

ịn h

- Chủ yếu chiếm chỗ của estrogen ở các thụ thể estrogen

ở vùng dưới đồi và làm tăng bài tiết GnRH

- Tác động trên tuyến yên và trên buồng trứng bằng cách làm giảm hoạt tính enzym aromatase của buồng trứng

Trang 25

Tỷ lệ đa thai cao

100mg/ngày x 5 ngày (Nếu đợt I chưa

phóng noãn)

- Chỉ tăng liều nếu đợt I không đáp ứng

- Không tăng liều hoặc tăng thời gian trị liệu quá 150 mg/ngày trong 5 ngày

- Không trị liệu quá 3 đợt nếu không có đáp ứng

50mg/ 5 ngày từ ngày thứ 5 của chu kỳ kinh

Trang 26

CÁC PROGESTIN

Dùng phòng sảy thai

Nội tiết tố hoàng thể và nhau thai

Phối hợp thuốc estrogen trong tránh thai, thay thế sau mãn kinh, tránh K tử cung và vú

Trị đau bụng kinh, vô kinh, chảy máu tử

cung, lạc nội mạc tử cung

Gồm Progesteron thiên nhiên và chất bán

tổng hợp hoạt tính tương tự Khung cơ bản là pregnan

T/C CHUNG

Trang 27

 Bột kết tinh trắng, khó tan/ nước, tan/dmhc

 Nhiều C bất đối  ĐT, ĐL, thử tinh khiết

 Có nối đôi liên hợp điện tử  UV

 Hấp thụ ánh sáng hồng ngoại  IR

CÁC PROGESTIN

Tính chất chung

Trang 28

 Phản ứng Zimmerman

 Tạo hydrazon:

+ Với phenylhydrazin tạo hydrazon màu vàng

+ Với 2,4- dinitrophenylhydrazin tạo màu đỏ

Trang 29

o P/Ư tạo hydrozon

o P/Ư tạo dioxim progesterone

+ PO hấp thu tốt, bị mất hoạt tính ở gan nên kém hiệu quả

+ T1/2 ở huyết tương khoảng vài phút

Trang 30

Điều chế

Trang 31

Ung thư nội mạc

tử cung (liều cao)

Trang 32

0+

00++++

0

Trang 33

Medroxyprogesteron acetat

• ĐT: IR,SKLM

• ĐL: UV – ethanol đo ở 241nm

• Tương tự progesterone nhưng kéo dài 3 tháng khi tiêm bắp tránh thai.

• Điều trị đa kinh, vô kinh thứ phát

• Ung thư vú, nội mạc tử cung,tiền liệt tuyến

Kiểm nghiệm

Công dụng

Trang 34

NORETHIDRON ACETAT

 Chế phẩm dạng bột, tinh thể màu trắng

hoặc trắng ngà, không mùi

 Không tan / H20, tan/ alcol (1/10) ,

Cloroform (1/1)

 Hấp thu tốt qua đường uống.

 Dạng este acetat bị đào thải chậm hơn

Trang 35

+ Tránh thụ thai : Uống 35g/ 24h không phối hơp Khi phối hợp thì giảm liều, thay đổi theo số pha hoặc cấy dưới da.+ Tránh thai khẩn cấp : Uống 750 microgam/ 72h, sau 12h uống lần nữa.

+ Điều trị thay thế ở người mãn kinh: 250microgam/24h, trong 10- 12 ngày của chu kỳ 28 ngày

75-Là dạng hoạt tính của

norgestrel racemic và tác

dụng gấp norgestrel racemic.

Trang 36

CHẤT KHÁNG PROGESTIN

Tác dụng : Chống lại sự thụ thai hoặc gây sảy

thai ở thời kỳ đầu.

 Epostan ngăn cản tổng hợp progesteron của

cơ thể.

 Mifepriston tranh chấp với progesteron tại

thụ thể của progesteron.

Epostan

Trang 37

Phối hợp Estrogen - Progestin

Với thành phần gồm 2 hormon, thuốc viên phối hợp estrogen và

progesterone “khóa” 3 điểm mấu chốt của cơ chế thụ thai:

- Làm ngừng rụng trứng

- Làm dày lớp màng nhầy cổ tử cung, ngăn cản tinh trùng bơi về

phía tử cung để thụ tinh.

- Làm biến đổi thành tử cung không thích hợp cho trứng làm tổ.

 Đa số thuốc tránh thai đường uống kết hợp sử dụng estrogen dạng ethinyl estradiol với liều dao động từ 15-50 microgam/ viên

 Loại progesterone kết hợp với ethinylestradiol có thể thuộc 1 trong 3 thế

hệ progesterone tổng hợp hiện có.

+ Các chất norethisteron và dẫn chất là thế hệ 1

+ Norgestrel và levonorgestrel là thế hệ 2, có hoạt tính kháng GnRH mạnh hơn nên được

sử dụng với liều thấp hơn

+ Thế hệ 3 :desogestrel, gestoden, norgestimat: ít ADR, hoạt tính mạnh

Trang 38

CÁC CHẤT KHÁNG ANDROGEN

Trang 39

Click to edit title style

ThemeGallery is

a Design Digital Content &

Contents mall developed by Guild Design Inc.

Description of the contents

Descriptio n of the co ntents

Description

of the contents

Description

of the contents

D es

cr ip tio n

of th

e co

nt en ts

ThemeGallery is a Design Digital Content & Contents mall developed by Guild Design Inc.

Trang 40

- ThemeGallery is a Design Digital Content & Contents mall

developed by Guild Design Inc.

Description of the company’s sub contents

Trang 41

• Description of the sub

contents

ThemeGallery is

a Design Digital Content &

Contents mall developed by Guild Design Inc.

Title Title Title

Trang 42

Trang 43

2003

2002 2001

2000

• Description of the contents

• Description of the contents

Trang 44

“ThemeGallery is a Design Digital Content &

Contents mall developed

by Guild Design Inc.”

Text in here

ThemeGallery is a Design Digital

Content & Contents mall developed by Guild Design Inc.

Text in here Text in here

Trang 45

Description

of the contents

90% Text in here

155% Text in here

contents contents

ThemeGallery is a

Design Digital Content

& Contents mall

developed by Guild

Design Inc.

Trang 46

ThemeGallery is a Design Digital Content &

Contents mall developed by Guild Design Inc.

Text in here

Trang 47

Text in here

Design Digital Content &

Contents mall developed

by Guild Design Inc.

Text in here

Design Digital Content &

Text in here

ThemeGallery is a Design Digital Content &

Text in here

ThemeGallery is a Design Digital Content &

Trang 48

ThemeGallery is a Design Digital Content

& Contents mall developed by Guild Design Inc

 Description of the business

Trang 49

ThemeGallery is a Design Digital Content & Contents mall

developed by Guild Design Inc.

Title in here Title in here Title in here Title in here

Trang 50

Title in here

Text in here

Text in here Text in here

Text in here

Trang 51

Text in here

Text in here Text in

here

Description of

the contents

Description of the contents

Description of

the contents Description of the contents

Description of the contents

Text in here

Title in here

Trang 52

CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ

Tuyến sinh dục, tuyến

vỏ thượng thận

Tuyến sinh dục, tuyến yên

Tuyến vỏ thượng thận, vùng dưới đồi

Tuyến tuỷ thượng thận, tuyến sinh dục

Trang 53

Câu 1

Tăng tổng hợp enzyme

Giảm tổng hợp enzym

Ức chế enzyme

Hoạt hóa enzyme

Tất cả dều sai

Trang 54

CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ

Tuyến sinh dục, tuyến

vỏ thượng thận

Tuyến sinh dục, tuyến yên

Tuyến vỏ thượng thận, vùng dưới đồi

Tuyến tuỷ thượng thận, tuyến sinh dục

Trang 55

Text in here

Text inhere

• Your text in

here

• Your text in here

here

• Your text in here

here

Trang 56

COMPANY NAME

Thank You!

www.themegallery.com

Định dạng
Số trang	56
Dung lượng	5,21 MB