Tương tác thuốc và các yếu tố cơ thể

TƯƠNG TÁC THUỐC – THUỐC Khái niệm chung Tương tác thuốc tượng xảy dùng nhiều loại thuốc đồng thời Sự thay đổi làm thay đổi tác dụng độc tính loại thuốc Ưu điểm: - Lợi dụng tương tác thuốc theo hướng có lợi để tăng hiệu điều trị - Giảm tác động phụ để giải độc thuốc Nhược điểm: - Có tình bất ngờ xảy thuốc liều điều trị mà phối hợp với thuốc lại giảm tác dụng, dùng với thuốc khác lại xảy ngộ độc - Tỷ lệ tương tác thuốc tăng theo cấp số nhân với số lượng thuốc phối hợp Phân loại tương tác thuốc 2.1 Các tương tác dược lực học - Là tương tác xảy Recepter Recepter khác nên cường độ tác dụng độc tính thuốc thay đổi - Tương tác xảy Recepter hai thuốc thường dẫn đến kết làm giảm tác dụng gây nên tính đối kháng VD: antropin – pilocarpin, Morphin – Nalorphin a Receptor (nơi tiếp nhận, điểm đích) Là thành phần tế bào, kết hợp với thuốc khởi đầu chuỗi tượng sinh hóa để dẫn đến tác động dược lực Về chất hóa học, receptor đại phân tử sinh học acid nucleic, lipid màng tế bào hầu hết chúng có chất protein Liên kết receptor với thuốc liên kết ion, hydro, kỵnước, vanderwal liên kết cộng hóa trị b Các cách tác dụng thuốc - Tác dụng chỗ: tác dụng xuất nơi ta cung cấp thuốc Ví dụ: sát trùng da: diệt vi khuẩn chỗ - Tác dụng phản xạ: tác dụng dược lý có thông qua dẫn truyền kích thích từ nơi cung cấp thuốc đến quan khác qua hệ thần kinh trung ương Ví dụ: ngửi amoniac: kích thích tuần hoàn, hô hấp - Tác dụng chọn lọc: tác dụng riêng, đặc hiệu số quan Ví dụ: digitalin (Coramin) có tác dụng ưu tiên tim - Tác dụng trực tiếp gián tiếp: tác dụng gián tiếp hậu tác dụng trực tiếp Ví dụ: Tác dụng trực tiếp cafein tăng cường tuần hoàn, tác dụng gián tiếp gây lợi tiểu - Tác dụng tác dụng phụ: tác dụng mục đích cần đạt điều trị, tác dụng phụ tác dụng không mong muốn, có gây độc cho thể Do đó, nhà điều chế dược phẩm lúc cố gắng hạn chế loại bỏ hoàn toàn tác dụng phụ thuốc Ví dụ: tác dụng chloramphenicol tiêu diệt vi khuẩn gây bệnh, tác dụng phụ gây suy tủy, thiếu máu vô tạo c Tương tác hai dược phẩm (thuốc) * Hiệp lực: Dược phẩm A gọi hiệp lực với dược phẩm B A làm tăng hoạt tính B về3 phương diện: thu ngắn tiềm thời, tăng cường độ tác động, tăng thời gian tác động Ý nghĩa điều trị: - Phối hợp thuốc làm tăng hoạt tính mà không làm tăng độc tính - Tránh tượng đề kháng thuốc * Ðối kháng Hai dược phẩm đối kháng hoạt tính hai dược phẩm làm giảm hay tiêu hủy hoạt tính dược phẩm Ý nghĩa điều trị: - Tránh phối hợp hai dược phẩm đối kháng dẫn đến làm giảm hiệu lực thuốc - Giải độc trường hợp ngộ độc Ứng dụng: Giải độc thuốc trường hợp lại chống định nên tránh Những tương tác xảy R khác có đích tác dụng phổ biến điều trị Ví dụ: Phối hợp thuốc lợi tiểu – an thần với thuốc chống tăng huyết áp để trị bệnh cao huyết áp Phối hợp kháng sinh có chế tác dụng khác để trị bệnh lao Phối hợp kháng sinh với thuốc giảm tiết HCl điều trị bệnh viêm loét đường tiêu hoá Tương tác làm tăng tính độc gặp phối hợp thuốc có chế tác dụng kiểu độc tính, lúc có hiệp đồng tác dụng phụ độc tính quan Ví dụ: Phối hợp kháng sinh nhóm aminoacid: gentamycin + streptomycin dẫn tới tăng nguy suy thận điếc Các thuốc chẹn beta giao cảm làm tăng nguy choáng phản vệ kháng sinh nhóm betalactam gây nên I.2 Các tương tác dược động học Tác động lên trình : -Hấp thu (A) -Phân bố (D) -Chuyển hoá (M) -Thải trừ (E) a Thay đổi hấp thu (A): Quá trình hấp thu xâm nhập thuốc vào tuần hoàn thể, mức độ hấp thu ảnh hưởng lớn đến tác dụng thuốc Khả hấp thu thuốc phụ thuộc vào nhiều yếu tố như: tính chất lý hóa nồng độ thuốc, trạng thái người bệnh, đường dùng thuốc Trong yếu tố trên, đường dùng thuốc yếu tố ảnh hưởng nhiều đến trình hấp thu, đồng thời ảnh hưởng đến tác dụng thuốc Các phương cách vận chuyển Vận chuyển thụ động (khuyếch tán) Vận chuyển chủ động (tích cực) Các đường cấp thuốc thường dùng thú y Ðường uống (đường tiêu hóa, oral, per os, P.O) Ðường tiêm chích (đường ngoại tiêu hóa, parenteral) Tiêm da (intradermic I.D) thường gặp thử nghiệm lao tố(tuberculin test) Tiêm phúc mô (intraperitoneal, I.P) Tiêm tĩnh mạch (intravenous, I.V) Tiêm bắp (intramuscular, I.M) Tiêm da (subcutaneous injection, S.C) Các đường cấp thuốc khác: Ðường thấm qua màng nhày khí quản, cuống phổi, bì mô phnang Ðường trực tràng (rectum mucosa) Ðường bôi da, đặt vào âm đạo, tcung Phần lớn thuốc dùng đường tiêm, tác dụng xuất sớm dùng đường uống Một số thuốc dùng đường đưa thuốc khác tác dụng thuốc khác Tùy theo đường đưa thuốc vào thể, thuốc hấp thu theo chế khác *Do thay đổi độ ion thuốc: Sự vận chuyển thuốc qua màng sinh học chủ yếu theo chế khuếch tán thụ động sau phụ thuộc vào hệ số phân bố mỡ/nước thuốc Chỉ chất không ion hóa phân tán tốt mỡ dễ qua màng theo chế Các chất có chất acid yếu hấp thụ tốt môi trường acid, tương tự với chất có chất base yếu Việc thay đổi môi trường thuốc thuốc dùng kèm, thức ăn, chất lỏng dùng để uống tạo *Do thay đổi nhu động đường tiêu hoá Các thuốc tác động lên hệ thần kinh thực vật làm tăng giảm nhu động ống tiêu hóa Về mặt nguyên tắc, thuốc tống nhanh khỏi dày có lợi cho việc hấp thu ruột vị trí tối ưu loại thuốc Ngược lại thuốc bị tống nhanh khỏi ruột bị giảm hấp thu Do sử dụng thuốc kích thích phong bế hệ thần kinh thực vật phải lưu ý đến hấp thu thuốc dùng phối hợp, đặc biệt thuốc giải phóng chậm theo chương trình, thuốc bao tan ruột *Do tạo phức khó hấp thu hai thuốc dùng phối hợp Hay xảy sử dụng đồng thời thuốc có chứa ion kim loại hóa trị cao, phức chất tạo ion kim loại với thuốc không qua màng hấp thu bị cản trở Thuốc hay bị tạo chelat kháng sinh thuộc nhóm tetracyclin Cholestyramin- chất làm tủa muối mật dùng để ngăn cản trình hấp thu chất béo, gây hạ mức cholesterol/máu tạo phức với số thuốc cản trở hấp thu *Do cản trở học, tạo lớp ngăn tiếp xúc thuốc với niêm mạc ống tiêu hoá Tương tác loại thường thuốc bao che niêm mạc tiêu hóa kaolin, smecta, sucralfat tạo uống đồng thời với bữa ăn Nếu gặp trường hợp này, biện pháp giải uống loại thuốc cách xa tối thiểu tiếng để tránh tiếp xúc chúng b Thay đổi phân bố (D) Thuốc vào hệ tuần hoàn chung phân bố chủ yếu đến nơi tác động, từ sinh tác động dược lý Một phần bị chuyển hóa hay gọi biến đổi sinh học, phần nhỏ đến nơi dự trữ phần khác bị thải Trong máu, thuốc tồn dạng: dạng tự dạng liên kết với protein huyết tương Khả gắn thuốc vào protein huyết tương mạnh hay yếu tùy thuộc vào loại thuốc Giữa dạng thuốc liên kết với protein huyết tương dạng thuốc tự trạng thái cân động Thuốc dạng tự có tác dụng ngay, tỷ lệ thuốc dạng tự nhiều thuốc có tác dụng mạnh Thuốc dạng liên kết với protein chưa có tác dụng Khi thuốc dạng tự giảm, thuốc dạng liên kết chuyển thành dạng tự thuốc có tác dụng Thuốc có tỷ lệ liên kết nhiều với protein huyết tương thuốc tồn lâu thể tác dụng kéo dài tất nhiên đào thải thuốc khỏi thể chậm Sau vào máu, thuốc chuyển tới tổ chức Phần lớn thuốc có phân bố chọn lọc số tổ chức định Khi phối hợp thuốc cần lưu ý khả hai thuốc đẩy khỏi protein liên kết, xảy với thuốc có thời điểm gắn với protein : thuốc có lực với protein mạnh đẩy thuốc khỏi vị trí liên kết, làm cho nồng đọ thuốc dạng tự tăng, có nghĩa tác dụng dược lý thuốc bị đẩy tăng Lưu ý tương tác với nhóm thuốc sau: Thuốc chống đông máu dạng uống: warfarin, dicoumarrol… Thuốc chống đái đường dạng uống: tolbutamid, carbutamid… Thuốc chống ung thư đặc biệt methotrexat Các thuốc đẩy loại thuốc mạnh miconazol, aspirin, phenylbutazon thuốc chống viêm phi steroid khác c Thay đổi chuyển hoá (M) Có thuốc vào thể, gây tác dụng thải nguyên vẹn không qua chuyển hóa, có thuốc lại bị trung hòa dày gặp dịch vị trước hấp thu vào máu Nhưng đại đa số thuốc, sau gây tác dụng chuyển hóa trước thải trừ khỏi thể Qua chuyển hóa, thuốc thường tác dụng, giảm hết độc tính dễ đào thải Trong thể, gan giữ vai trò quan trọng trình chuyển hóa thuốc Ngoài thận, ruột, não, phổi tham gia vào trình chuyển hóa thuốc mức độ định Vì vậy, người có bệnh lý gan cần thận trọng dùng thuốc Chuyển hóa thuốc trình biến đổi phức tạp, làm thay đổi tính chất, cấu trúc tác dụng thuốc thuốc Chuyển hóa thuốc xảy theo nhiều chế khác Sau chuyển hóa, nói chung thuốc bị giảm tác dụng Nhưng số trường hợp thuốc sau chuyển hóa có tác dụng chữa bệnh Thuốc có hệ số chiết xuất gan nhỏ (E[...]... hoạt động của thuốc khi đưa vào cơ thể: đầu tiên thuốc phải được hấp thu vào máu Sau đó, thuốc từ máu được phân bố khắp nơi để có tác dụng khắp cơ thể Song song với việc phân bố và cho tác dụng, thuốc được gan chuyển hóa Sau cùng, thuốc sẽ được thận đào thải ra khỏi cơ thể Chính những nguy hiểm do tương tác thuốc gây ra, bác sỹ thú y cần nên thận trọng trong dùng thuốc, đặc biệt là những thuốc mua không... thể Chính những nguy hiểm do tương tác thuốc gây ra, bác sỹ thú y cần nên thận trọng trong dùng thuốc, đặc biệt là những thuốc mua không theo đơn bác sĩ Sức khỏe là trạng thái thoải mái toàn diện về thể chất và không phải chỉ bao gồm có tình trạng không có bệnh hay thương tật