Nghiên cứu hệ phân tán rắn của ibuprofen

BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC Dược NGUYỄN THU HƯƠNG NGHIÊN CỨU HỆ PHÂN TÁN RẮN CỦA IBUPROFEN (KHOÁ LUẬN TỐT NGHIỆP Dược s ĩ Người hướng dẫn ĐẠI HỌC KHOÁ 1999-2004) : PGS.TS. NGUYỄN v ặ n l o n g S * C 'ì > i - ^ Nơi thực Thời gian thực : Tháng 2-5/2004 \ HÀ NỘI, 5-2004 L-Clịhị} ^ £ @ A m QI 'Ÿtong (fuá Ittỉtỉt itffJtiên cửu -tm /ưiàĩt tỉtànỉi /ìỉioá /rm/t ítàp, lũi đ ẵ ti/tân đtửỉc iff" /uớỉtty f/ắH ệfà f/iti/t (fiï Msfdêt ửit/t 'tỉề moi m a i lừ cúc tỉiắy cê, ỹ ia đinh 'tm 6mt /tè. jW tm i fỉỉjt nà'ự ỈM x in đươe 6à'ự lũ lồrtỹ k ín /i fiOHÿ tcà ẶìM [...]... nghiên cứu làm chất mang trong HPTR để kiểm soát quá trình giải phóng của dược chất hoặc duy trì tác dụng của dược chất trong thời gian dài như: HPTR của Eud RL 100 và RS 100 11 với diílusal, flubinofen, piroxicam, hay HPTR của Eud RL100 với ibuproíen ở ba dạng acid, muối, buthyl este [35] [36] 1.2.6 Độ ổn định của hệ phân tán rắn Hệ phân tán rắn thường được ứng dụng để cải thiện khả năng hoà tan của. .. trong đệm pH6,8 2.3.6 Theo dõi độ Ổn định của hệ phân tán rắn Các mẫu HPTR được đóng trong lọ nhựa, bảo quản trong bình hút ẩm ở nhiệt độ phòng Hệ phân tán rắn và Ibu trong hệ được đánh giá độ ổn định tại thời điểm điều chế và sau thời gian bảo quản ở điều kiện trên bằng các thử nghiệm: • Cảm quan: Nhận xét về màu sắc và thể chất của hệ • Khả năng hoà tan của Ibu từ HPTR: Xác định bằng thử nghiệm hoà... lý của hệ phân tán rắn Người ta tạm thời chia làm 6 loại cấu trúc dựa vào sự tương tác giữa dược chất và chất mang [8]: + Hỗn hợp Eutecti đơn giản + Các dung dịch rắn + Các dung dịch và hỗn dịch kiểu thuỷ tinh + Các kết tủa vô định hình trong chất mang kết tinh + Tạo thành hợp chất hay phức chất mới + Tổ hợp của các dược chất và chất mang 1.2.4 Cơ chế làm tăng độ tan của dược chất trong hệ phân tán rắn. .. tan của dược chất ít tan khi đưa vào hệ phân tán rắn được giải thích bằng nhiều cơ chế [8], [16], [20]: + Làm thay đổi trạng thái kết tinh của dược chất, chuyển từ dạng kết tinh sang dạng vô định hình + Làm giảm kích thước của tiểu phân dược chất + Làm tăng mức độ thấm môi trường hoà tan của dược chất do sự có mặt của chất mang thân nước, đặc biệt là khi hệ có chất diện hoạt + Làm giảm năng lượng của. .. tăng ĐT, TĐT của các chất này như: + Hệ phân tán rắn của naproxen với chitosan hoặc PVP đã làm tăng khả năng hoà tan của dược chất, tăng hiệu quả giảm đau theo đường uống của naproxen 12 trên chuột đã gây đau bằng acid acetic Trong đó chitosan được coi là rất thích hợp với các NSAID vì còn có tác dụng chống loét và kháng acid [33] + M.Cirri và cộng sự đã nghiên cứu cải thiện khả năng hoà tan của ibuproxam... phương pháp phân tích nhiệt hoặc phổ hồng ngoại [20] 1.2.7 ứng dụng của hệ phân tán rắn - Kỹ thuật chế HPTR được nghiên cứu chủ yếu để cải thiện khả năng hoà tan của các dược chất ít tan bằng việc sử dụng các chất mang thân nước khác nhau [8], [20] Đặc biệt là nhóm thuốc chống viêm không steroid với hầu hết các dược chất đều rất khó tan, đã có một số lượng không nhỏ các công trình nghiên cứu ứng dụng... hệ phân tán rắn được xác định bằng phương pháp đo quang - Pha mẫu thử: Cân chính xác một lượng hệ phân tán rắn tương ứng với 100 mg Ibu, cho vào bình định mức 100 ml, thêm 20 ml methanol lắc cho tan, thêm nước cất vừa đủ, lọc, loại bỏ 20 ml dịch lọc đầu, hút chính xác 10ml dịch lọc trên và dùng nước cất pha thành 100 ml dung dịch, đo mật độ quang của dung dịch thu được ở bước sóng 262 nm Lấy mẫu trắng... nhận thấy hệ 3 thành phần cải thiện khả năng hoà tan tốt hơn hệ hai thành phần Hệ ibuproxam-PEG-PVP là hệ tốt nhất, 100% dược chất hoà tan sau 50 phút, hơn nữa tốc độ hoà tan và độ bền với nhiệt của các HPTR vẫn không thay đổi sau một năm bảo quản trong lọ kín [24] Trường ĐH Dược HN, đã có một số công trình nghiên cứu, khoá luận tốt nghiệp, luận văn thạc sĩ và luận án tiến sĩ nghiên cứu về HPTR của nifedipin,... bốc hơi trên nồi cách thuỷ - Để ổn định và làm khô trong bình hút ẩm 24 giờ, nghiền và rây lấy các tiểu phân qua rây 0,8 mm Hệ phân tán rắn của Ibu với Eud cũng được chế bằng phương pháp dung môi tương tự như trên, nhưng do Eud làm cho thể chất của HPTR dẻo như cao su nên để dễ sử dụng cho nghiên cứu, sau khi bốc hơi dung môi, HPTR 15 được nghiền với ether dầu hoả, bốc hơi ether dầu hoả, rồi làm khô... chỉ tiêu: Khả năng hoà tan của dược chất theo thời gian bảo quản dựa trên thử nghiệm hoà tan, theo dõi sự thay đổi trạng thái kết tinh của các thành phần trong hệ bằng phổ nhiễu xạ tia X Dùng kính hiển vi phân cực hoăc kính hiển vi điện tử để nghiên cứu dạng thù hình và cấu hình của HPTR Các tương tác lý hoá giữa các thành phần trong hệ và sự thay đổi các nhóm chức trong phân tử các chất có thể xác . độ tan của dược chất trong hệ phân tán rắn 7 1.2.5. Các chất mang trong hệ phân tán rắn 7 1.2.6. Độ ổn định của hệ phân tán rắn 12 1.2.7. Úng dụng của hệ phân tán rắn 12 PHẨN 2-THựC NGHIỆM. chế của ibuprofen 4 1.2. Hệ phân tán rắn 4 1.2.1. Khái niệm . 4 1.2.2. Phương pháp chế tạo hệ phân tán rắn 5 1.2.3. Cấu trúc hoá lý của hệ phân tán rắn 7 1.2.4. Cơ chế làm tăng độ tan của. 16 2.3.5. Nghiên cứu khả năng hoà tan của ibuprofen từ các mẫu nghiên cứu 16 2.3.6. Theo dõi độ ổn định của hệ phân tán rắn 18 2.4. Kết quả thực nghiêm và nhận xét 18 2.4.1. Sự phụ thuộc của mật