Nghiên cứu hệ phân tán rắn của artesunat

BYT TRNG I HC Dc H NI =========so^og========= TRN VN NAM NGHIấN CU H PHN TN RN CA ARTESUNAT (KHểA LUN TT NGHIP D c s I HC KHểA 2002 - 2007) Ngi hng dn : ThS. NGUYN hõn DS. NGUYN TH HUYN Ni thc hin : B mụn Cụng nghip Dc Thi gian thc hin : 12/2006 - 5/2007 H NI, THNG - 2007 M3 & M n JO i t u t i n >m ổ iờ t b ^ t lố n ij , e tt t e h t t h n h & % & Ê ^ l t ớ& l ^ Ăế tý n ũ i t h y , t ỏ n t m h n g , d n o il q iỳ f t & e m tv m v , i i t q u ỏ t r ỡ n h th a h iờ n h ỳ c i t h n h U h ộ a l u n Ht ổ iii e l i i i t h n h e i t i n < )Ê . Q l u t n L jó u e t i w i/. ầ J h i * ()U ớn ý ầ Jk& . Q l u i n ầ J k i ầ J v in h j ò a n , k l t h u t ỹ J n ( B ự i ầ ợh i ầ J h a n ty , [...]... dụng của dược chất 1.2.6 ứng dụng của hệ phân tán rắn Từ khi khái niệm về hệ phân tán rắn được xây dựng bởi 2 tác giả người Nhật Bản là Sekiguchi và Obi đến nay, hệ phân tán rắn đã được nghiên cứu rộng 7 rãi ở nhiều nước trên thế giới Hướng nghiên cứu chủ yếu là ứng dụng hệ phân tán rắn để làm tăng độ tan và tốc độ hòa tan của các dược chất ít tan, bảo vệ dược chất kém bền nhằm làm tăng sinh khả dụng của. .. kí đồ HPLC của AS nguyên liệu và AS/Betadex[l:4] 2.3.2 Hình dạng tiểu phân Tiến hành chụp ảnh trên máy Scanning Microscope JSM 5410 với độ phóng đại từ 350 tới 5000 lần trên các vi trường khác nhau với 3 mẫu : + Hệ phân tán rắn AS/Betadex[l:4] + Hệ phân tán rắn AS/HPCD[1:4] + Hệ phân tán rắn AS/HPMC[1:4] Kết quả ảnh thu được thể hiện trong hình 2.3 20 Hình 2.3 Hình ảnh tiểu phân hệ phân tán rắn (A) AS/Betadex[l:4]... hệ phân tán rắn artesunat • Các hệ phân tán rắn được chế tạo theo mục 2.2.1 vói tỷ lệ trong bảng 2.1 Bảng 2.1 Công thức điều chế hệ phân tán rắn Nguyên liệu CT1 CT2 CT3 CT4 CT5 CT6 CT7 AS(g) 5 5 3 5 5 3 5 Betadex(g) 10 20 18 10 20 18 HPCD (g) 20 HPMC (g) Nước (ml) 100 200 180 Ethanol 96° (ml) 100 200 180 200 200 200 300 Tỉ lệ AS/Tá dược 1:2 1:4 1:6 1:2 1:4 1:6 1:4 • Qui trình điều chế hệ phân tán rắn. .. đồ của hỗn hợp vật lý AS/Betadex (hình 2.5.c) thể hiện các đỉnh của cả AS và Betadex Trong khi đó giản đồ của hệ phân tán rắn AS/Betadex (hình 2.5.d) không thấy các đỉnh đặc trưng này Sự biến mất các đỉnh đặc trưng của AS và Betadex trên giản đồ của phức hợp chứng tỏ có sự tương tác giữa chúng tạo thành phức hợp trong hệ phân tán rắn 2.3.6 Xác định độ tan của artesunat Xác định độ tan trong nước của. .. đều tồn tại ở trạng thái kết tinh + Các hệ phân tán rắn của AS với Betadex, HPCD, HPMC đều tồn tại ở dạng vô định hình AS đã chuyển từ trạng thái thái kết tinh sang trạng thái vô định hình trong các hệ phân tán rắn 2.3.5 Giản đồ nhiệt vi sai Xác định các giản đồ nhiệt vi sai của AS nguyên liệu, Betadex nguyên liệu, hỗn hợp vật lý của AS/Betadex và hệ phân tán rắn AS/Betadex[l:4] theo phương pháp ghi... độ phân tử nếu hệ có cấu trúc dung dịch rắn Sự giảm kích thước tiểu phân dược chất trong hệ phân tán rắn ưu việt hơn nhiều so với bột siêu mịn, do không có sự kết tụ của các tiểu phân mịn với nhau dưới tác động của lực Van der Waals bởi sự có mặt của chất mang bao quanh các tiểu phân dược chất, tạo ra diện tích bề mặt hòa tan lớn hơn sau khi chất mang được hòa tan - Làm thay đổi trạng thái kết tinh của. .. tiểu phân hầu hết có dạng hình cầu rỗng, một số có dạng các mảnh cầu vỡ Riêng hệ AS/HPMC có đa số tiểu phân hình bóng bẹp + Bề mặt tiểu phân hình cầu tương đối nhẵn 2.3.3 Phân bố kích thước Đo kích thước tiểu phân của các hệ phân tán rắn bằng công cụ “Dimension Tools” của phần mềm Corell Drawll, số liệu được xử lý bằng phần mềm Microsoíl Excel cho các kết quả trong bảng 2.3 Bảng 2.3 Kích thước tiểu phân. .. dạng vô định hình dễ tan - Làm thay đổi và tăng tính thấm của dược chất đối với môi trường hòa tan do có mặt của chất mang thân nước, đặc biệt khi trong hệ phân tán rắn có chất mang diện hoạt - Làm giảm năng lượng của quá trình hòa tan - Tạo phức dễ tan của dược chất và chất mang [10],[13] 1.2.5 Chất mang sử dụng trong hệ phân tán rắn - Yêu cầu của chất mang: dễ tan trong nước hoặc thân nước, không độc,... thuốc khi đưa vào dạng viên nén, viên nang, thuốc đạn, thuốc mỡ, thuốc tiêm [10],[13],[14], [15] Ngoài ra, hệ phân tán rắn cũng đã và đang được nghiên cứu ứng dụng để điều khiển quá trình giải phóng của dược chất trong các dạng bào chế Ở nước ta cũng có một số công trình nghiên cứu ứng dụng hệ phân tán của các dược chất ít tan như: artemisinin, aspirin, paracetamol, diazepam, dihydroartemisinin, furosemid,... 5410 (Jeol Nhật), độ phân giải 2,5 nm, độ phóng đại 200000 lần (Khoa Vật lý trường Đại học Khoa học tự nhiên-Đại học quốc gia Hà Nội) - Máy siêu âm Ultrasonic LC60H - Thiết bị thử độ hòa tan ERWEKA DT 60 - Máy đo tỷ trọng biểu kiến ERWEKA sv w - Máy xác định độ ẩm nhanh IB-30 (YMC, Nhật) 13 2.2 PHƯƠNG PHÁP THỰC NGHIỆM 2.2.1 Chế tạo hệ phân tán rắn của artesunat Hệ phân tán rắn của AS được chế tạo bằng . dụng của dược chất. 1.2.6. ứng dụng của hệ phân tán rắn Từ khi khái niệm về hệ phân tán rắn được xây dựng bởi 2 tác giả người Nhật Bản là Sekiguchi và Obi đến nay, hệ phân tán rắn đã được nghiên. Artesunat. Trên cơ sở đó, chúng tôi thực hiện đề tài Nghiên cứu chế tạo hệ phân tán rắn của Artesunat vói mục tiêu: 1. Chế tạo hệ phân tán rắn của Artesunat vói một số chất mang bằng phương pháp. nhiệt vi sai 24 2.3.6. Xác định độ tan của Artesunat 25 2.3.7. Khả năng giải phóng Artesunat của hệ phân tán rắn 26 2.3.8. Độ ổn định của hệ phân tán rắn 29 2.4. Bàn luận 32 KẾT LUẬN VÀ ĐỂ