Trang 2 MỤC TIÊU HỌC TẬP1.. Trình bày khái niệm chiết xuất, dược liệu, dung môi dùng để chiết xuất2.. Nêu được nguyên tắc, các bước tiến hành chiết xuất bằng phương pháp ngâm, ngấm kiệt
Trang 1CÁC DẠNG THUỐC ĐIỀU CHẾ BẰNG
PHƯƠNG PHÁP CHIẾT XUẤT
Trang 2MỤC TIÊU HỌC TẬP
1 Trình bày khái niệm chiết xuất, dược liệu, dung
môi dùng để chiết xuất
2 Nêu được nguyên tắc, các bước tiến hành chiết
xuất bằng phương pháp ngâm, ngấm kiệt
3 Trình bày phương pháp loại tạp trong KTBC Cao thuốc
Trang 31 ĐẠI CƯƠNG
❖ Khái niệm về chiết xuất (CX)
CX là dùng DM thích hợp, hòa tan các hoạt chất trong DL và tách ra khỏi phần không tan của DL
- Dịch chiết là dịch thu được sau quá trình CX
- Hoạt chất là các chất có tác dụng điều trị có trong DL
- Tạp chất là chất không có tác dụng điều trị, gây khó khăn cho việc BQ dịch chiết
Trang 5❖ Dược liệu và dung môi để điều chế dịch chiết
Dược liệu
Thực vật là nguồn NL chính
+ Màng tế bào: Cho DM thấm vào bên trong tb, cho
các chất tan phân tử nhỏ khuếch tán qua
+ Màng nguyên sinh chất: có t/c bán thấm, chỉ cho
DM đi vào trong tb
+ Các chất chứa trong tb: Alc, glycosid, tanin, VTM
tan trong nước,…
Trang 6Dung môi
Yêu cầu:
- Dễ thấm vào DL ( độ nhớt thấp,…)
- Hòa tan chọn lọc ( nhiều hoạt chất, ít tạp chất)
- Trơ về mặt hóa học (không làm biến đổi hoạt chất,
không bị phân hủy bởi nhiệt )
- Dễ bốc hơi khi cần cô đặc
- Không tạo mùi vị đặc biệt
- Không cháy, nổ
- Giá rẻ
Trang 7Dung môi Ưu điểm Nhược điểm
Nước
- Thông dụng, dễ kiếm, giá rẻ
- Ít dùng cho PP ngâm nhỏ giọt
Ethanol
- Hòa tan nhiều HC
- Pha loãng ở mọi tỷ lệ
- Có kn bảo quản
- t0 sôi thấp nên HC ít bị phân hủy bởi nhiệt
- Dùng loại tạp
- Thích hợp pp ngâm nhỏ giọt
- Dễ cháy
- Có tác dụng dược lý riêng
Trang 82 CÁC PHƯƠNG PHÁP CHIẾT XUẤT
Trang 9- Hiệu suất cao
Ngâm lạnh
- Ngâm DL trong DM
ở nhiệt độ phòng
- Thường dùng hỗn hợp ethanol – nước
- Áp dụng với hoạt chất:
+ Dễ bị phân hủy bởi nhiệt
+ Có chất nhựa + Chậm hòa tan trong DM
Trang 10Phương pháp Đặc điểm Ưu điểm
Hầm - Ngâm DL đã chia
nhỏ với DM trong bình kín
- t 0 phòng < t 0 hầm < t 0 sôi của DM
- Thích hợp với
HC ít tan ở t0thường, dễ phân hủy ở t 0 cao
- DM có độ nhớt cao: Dầu TV
Hãm - Cho DM sôi vào DL
đã chia nhỏ
- Áp dụng cho DL
có cấu trúc mỏng manh, HC dễ tan trong thời gian ngắn
Sắc - Đun sôi đều và nhẹ
nhàng DL với DM
- DM thường dùng là nước
- CX các DL rắn
Trang 112.2 Ngấm kiệt ( nhỏ giọt)
❖ Nguyên tắc
- Là phương pháp chiết xuất hoạt chất bằng cách cho
DM chảy rất chậm qua khối DL đựng trong dụng cụ “ bình ngấm kiệt “ có hình dạng và kích thước quy định
- Trong quá trình chiết không khuấy trộn
- DL luôn được tiếp xúc với DM mới, luôn tạo sực
chênh lệch N hoạt chất cao, do đó có thể chiết kiệt
hoạt chất.
Trang 12❖ Kĩ thuật chiết xuất
Chuẩn bị dược liệuLàm ẩm dược liệu
Rút dịch chiếtCho DL vào bình ngấm kiệt
Đổ DM vào bình và ngâm lạnh
Trang 13Ngấm kiệt đơn giản
Trang 14Chuẩn bị dược liệu
- DL có độ ẩm < 5%
- Được phân chia ở mức độ thích
hợp, không nên quá nhỏ, quá thô
Vì sao ?
Làm ẩm dược liệu
- Làm ẩm bằng DM, đậy kín, để yên 1 thời gian
cho DL trương nở hoàn toàn ?
Trang 15Cho DL vào bình ngấm kiệt
- Lót mốt lớp bông thấm nước lên trên ống thoát
dịch chiết
- Cho từ từ bột DL đã làm ẩm vào bình, vừa cho
vừa san đều và nén nhẹ
- Cho DL đến 2/3 V bình, đặt giấy lọc và các vật
đè trên để tránh xáo trộn DL khi đổ DM ( viên bi thủy tinh, tấm sứ, )
Trang 16Đổ DM vào bình & ngâm lạnh
- Mở khóa ống thoát dịch chiết và đổ DM lên khối
DL tới khi có vài giọt dịch chiết chảy ra → Đóng khóa lại
- Đổ tiếp DM cách mặt DL 3 – 4cm
- Ngâm lạnh trong thời gian thích hợp ( thường
24h) đảm bảo hoạt chất đã hòa tan vào DM tới bão hòa
Trang 172 - 4
Trang 182 CÁC DẠNG THUỐC ĐIỀU CHẾ BẰNG PHƯƠNG
PHÁP CHIẾT XUẤT
CỒN THUỐC
CAO THUỐC
Trang 20❖ Thành phần
- DL phải đạt TC quy định và được phân chia đến độ mịn thích hợp
- Dung môi: Ethanol
Nồng độ Ethanol Loại Dược liệu
30 – 60% HC dễ tan trong nước
80 – 90% Tinh dầu , nhựa thơm
90 – 95% HC dễ bị thủy phân
Trang 22- Phương pháp ngấm kiệt
Quy định HL HC Không quy định HL HC
- Rút ¾ lượng dịch chiết quy
Trang 23- Phương pháp hòa tan
+ Hòa tan cao thuốc, hóa chất vào EtOH
+Áp dụng với DL chứa nhiều tạp chất: nhựa, chất béo, nên phải dùng cao thuốc Vì sao ?
+ Ví dụ: cồn opi, cồn mã tiền,
Trang 242.2 CAO THUỐC
❖ Định nghĩa
Là các CP được điều chế bằng cách cô đặc, sấy khô dịch chiết DL tới thể chất nhất định ( lỏng, mềm, khô )
Trang 26(1) Điều chế dịch chiết
- Dược liệu: sơ chế, chế biến theo yêu cầu
- Dung môi: Nước, EtOH, hỗn hợp DM
- Phương pháp chiết xuất:
+ Ngâm lạnh+ Sắc hay hầm+ Ngấm kiệt
Trang 27- Để lắng qua đêm
- Gan lọc
Sữa vôi
- Cho sữa vôi vào DC đã cô đặc để có pH:
- Loại chì dư bằng Na sulfit
Trang 28➢ Tạp không tan trong nước: nhựa, chất béo …
DC nóng, khuấy kỹ, để nguội
- Loại bỏ màng cứng trên mặt DC
Bột Talc
- AD cho tạp chất nhựa khó tan, khó tách lớp
- Cho bột Talc vào DC
- Khuấy trộn kĩ
- Để yên
- Lọc lấy dịch trong
Ether, Cloroform
Loại tạp chất nhựa, chất béo ra khỏi DC nước
Trang 29(3) Cô đặc, Sấy khô
➢ Cô đặc
- Áp dụng: điều chế cao lỏng, cao đặc
- Yêu cầu: không gây phân hủy hoạt chất
+ Cô ở nhiệt độ thấp+ Thời gian cô ngắn+ Dịch chiết loãng cô trước, dịch đặc cô sau
➢ Sấy khô
- Áp dụng: cần điều chế cao khô
- Yêu cầu: hàm ẩm < 5%
Trang 30(4) Hoàn chỉnh chế phẩm
Nếu cao thuốc quy định hàm lượng hoạt chất (HLHC)?
HL HC < Quy định ? HL HC > Quy định ?
Cô tiếp - Cao lỏng: pha loãng = dung môi chiết xuất
- Cao đặc: thêm Glycerin
hoặc cao có HLHC thấphơn
- Cao khô: thêm tinh bột,
lactose, bột mịn bã DL,…
- Cao lỏng để uống: thêm
chất làm ngọt, chất BQ,…
Trang 311 Nêu định nghĩa, mục đích chiết xuất dược liệu
trong SX thuốc?
2 Phân tích các yếu tố ảnh hưởng tới hiệu suất chiết