Tổng quan về cây Hoàng cầm (Scutellaria baicalensis Georg.)

Ở Việt Nam, Scutellaria baicalensis hay còn được gọi là Hoàng cầm là vị thuốc được sử dụng từ lâu trong đông y để chữa các bệnh như: sốt cao viêm phổi, viêm phế quản, ho, ngực tức, buồn

VIỆN ĐÀO TẠO DƯỢC

TIỂU LUẬN

TỔNG QUAN VỀ CÂY HOÀNG CẦM

(Scutellaria baicalensis Georg.)

Thực hiện: Đoàn Quốc Việt

Bùi Huỳnh Hải Đăng

Đỗ Nguyễn An Trịnh Thị Quỳnh Anh

Hà Nội, tháng 12 năm 2021

ĐẶT VẤN ĐỀ

Hiện nay có khoảng 360 loài Scutellaria baicalensis trong chi Labiatae Trong số đó, có khoảng 98 loài và 43 giống Scutellaria baicalensis ở Trung Quốc Mặc dù Scutellaria baicalensis phân bố khắp nơi trên thế giới, nhưng nó rất hiếm

ở vùng nhiệt đới châu Phi Ở Trung Quốc, Scutellaria baicalensis thường được

đặt tên là HuangQin và Huang có nghĩa là màu vàng và Qin có nghĩa là một loại thảo mộc giống như cây sậy HuangQin là loại thuốc phổ biến và lâu đời ở Trung Quốc có giá trị cao về kinh tế và y học [1]

Ở Việt Nam, Scutellaria baicalensis hay còn được gọi là Hoàng cầm là vị

thuốc được sử dụng từ lâu trong đông y để chữa các bệnh như: sốt cao viêm phổi, viêm phế quản, ho, ngực tức, buồn nôn, kiết lỵ, tiêu chảy, động thai, chảy máu cam,…[2]

Do có nhiều lợi ích về mặt y học nên Hoàng cầm không chỉ được quan tâm

ở phương Đông mà còn với các nước phương Tây trong thời gian gần đây [3]

Để có được kiến thức tổng quan và hiểu rõ hơn về cây Hoàng cầm, nhóm đã

thực hiện bài tiểu luận: Tổng quan về cây Hoàng cầm (Scutellaria baicalensis

Georg.) với mục tiêu: Tìm hiểu đặc điểm thực vật, thành phần hóa học và các tác

dụng dược lý của cây Hoàng cầm

TỔNG QUAN VỀ CÂY HOÀNG CẦM (Scutellaria baicalensis Georg.)

1 Vị trí phân loại chi Scutellaria

Chi Scutellaria được phân loại như sau:

Ngành Ngọc Lan (Magnoliophyta)

Lớp Ngọc Lan (Magnoliopsida)

Phân lớp Hoa môi (Lamiidae)

Bộ Hoa môi (Lamiales)

2.2 Phân bố và sinh thái

Hoàng cầm là dược liệu chủ yếu sống ở cùng cao nguyên đất vàng, sườn núi hướng về phía mặt trời mọc Điển hình nhất là ở các tỉnh phía Bắc và Tây Nam Trung Quốc (Hắc Long Giang, Liêu Ninh, Hà Bắc, Hà Nam, Vân Nam, Nội Mông) Ngoài ra, Hoàng Cầm còn mọc hoang ở Liên Xô cũ và đã được nghiên cứu sử dụng để trị bệnh cao huyết áp Hiện nay, dược liệu đang được thí nghiệm

di thực vào những vùng khí hậu mát ở nước ta tiêu biểu là Sa Pa [5, 6]

2.3 Dược liệu Hoàng cầm

Rễ hình chùy, vặn xoắn, dài 8 – 25 cm, đường kính 1 – 3 cm Mặt ngoài nâu vàng hay vàng thẫm, rải rác có các vết của rễ con hơi lồi, phần trên hơi ráp, có các vết khía dọc vặn vẹo hoặc vân dạng mạng; phần dưới có các vết khía dọc và có các vết nhăn nhỏ Rễ già gọi là Khô cầm, mặt ngoài vàng, trong rỗng hoặc chứa các vụn mục màu nâu đen hoặc nâu tối Rễ con gọi là Điều cầm, chất cứng chắc, mịn, ngoài vàng, trong màu xanh vàng, giòn, dễ bẻ Hoàng cầm không mùi Vị hơi đắng [7]

2.4 Bộ phận dùng

Rễ hoàng cầm thường được thu hái vào mùa xuân và mùa thu Rễ được đào

về, cắt bỏ rễ con, rửa sạch đất cát, phơi hơi khô, cạo bỏ vỏ mỏng, phơi hoặc sấy khô là có thể dùng được [5]

2.5 Một số bài thuốc có Hoàng cầm

– Thanh kim hoàng: Hoàng cầm sấy khô, tán nhỏ làm thành viên to bằng hạt

ngô Ngày dùng 20 – 30 viên Chữa các bệnh đổ máu cam, thổ huyết, kinh nguyệt quá nhiều, cảm mạo, ho cảm [6]

– Tam hoàng cầm: Hoàng cầm (mùa xuân dùng 120g, mùa hạ và mùa thu

240g, mùa đông 120g); Hoàng liên (mùa xuân 160g, mùa hạ 280g, mùa thu 120g, mùa đông 80g) Đại hoàng (mùa xuân 120g, mùa hạ 40g, mùa thu 120g, mùa đông 200g)

Cả ba vị, liều lượng tùy theo mùa mà thay đổi, tất cả tán nhỏ, dùng mật ong viên thành viên to bằng hạt đậu đen Ngày uống 3 lần, mỗi lầm 5 – 7 viên Uống luôn trong 1 tháng Chữa bệnh lao, viêm niêm mạc tử cung [6]

– Hoàng cầm – mạch môn đông: Mỗi vị 10g Sắc uống trong ngày thay

nước Dùng sau khi sinh nở bị mất máu nhiều, khát nước [6]

3 Thành phần hóa học

Cho đến nay, đã có khoảng hơn 120 hợp chất phân tử nhỏ và 6 polysaccharid được phân lập từ cây Hoàng cầm Hầu hết các hợp chất này đều được phân lậy từ

rễ của cây Các hợp chất phân tử nhỏ có thể được chia thành 4 loại dựa vào cấu trúc của chúng, gồm: flavonoid tự do, flavonoid glycosid, phenylethanoid glycosid và các hợp chất phân tử nhỏ khác Trong số đố, flavonoid và các glycosid của chúng là những hợp chất chính [1]

3.1 Flavonoid tự do

Có 56 flavonoid tự do đã được phân lập từ cây Hoàng cầm (Bảng 3.1 và

Hình 3.1) Trong đó có 42 flavon (1 – 42), 2 flavonol (43 – 44), 9 flavanon (45 –

53), 1 flavonol (54), 1 chalcon (55) và 1 biflavonoid (56) Những chất có nhiều nhất là baicalein (1), wogonin (27) và oroxylin A (5) [1] Wogonin là flavonoid

tự do đầu tiên được phân lập từ Hoàng cầm và xác định cấu trúc vào năm 1930 [8] Ngoài các nhóm thế ở vị trí C5 và C7 thường thấy, một số flavonoid của Hoàng cầm còn chứa các nhóm hydroxyl hoặc methoxyl ở vị trí C6 và C8 – rất hiếm đối với thực vật [1]

Bảng 3.1 Các flavonoid tự do trong cây Hoàng cầm (S baicalensis)

Tên chất Bộ phận của cây TLTK

1 Baicalein (5,6,7-Trihydroxyflavone) Rễ, rễ tơ [9-11]

19 Isoscutellarein (5,7,8,4'-Tetrahydroxyflavone) Phần trên mặt đất [14]

20 Apigenin (5,7,4'-Trihydroxyflavone) Rễ, phần trên

mặt đất

[12, 14]

12 H OH OCH3 OCH3 OCH3 OH H H H H

13 H OH OCH3 OCH3 OCH3 OH H H OH H

14 H OH OCH3 OCH3 OCH3 OH H H H OCH3

15 H OH OCH3 OCH3 H H OCH3 OH OCH3 H

16 H OH OCH3 OCH3 OCH3 H H H OCH3 OH

39 H OH H OCH3 OCH3 OH H H H OCH3

40 H OCH3 OCH3 OCH3 OCH3 OH H H H OCH3

41 H OCH3 OH OCH3 OCH3 OH H H H OCH3

42 H OCH3 H OCH3 H H OCH3 OCH3 OCH3 H

Hình 3.1 Các flavonoid tự do trong cây Hoàng cầm (S baicalensis) 3.2 Flavonoid glycosid

Baicalin (74) là hợp chất phổ biến nhất trong câu Hoàng cầm, được báo cáo lần đầu vào năm 1919 [29] và xác định cấu trúc vào năm 1923 [30] Đến nay, đã

có 44 flavonoid glycosid được báo cáo có trong cây Hoàng cầm (Bảng 3.2 và

Hình 3.2) Chúng có thể được phân thành các nhóm: O-glucosid (57 – 72), O-glucuronid (73 – 89) và C-glycosid (90 – 100) [1]

Hầu hết các O-glucosid đều có gốc glucosyl được thế ở vị trí 7-OH và

2’-OH Wogonin 5-O-β-ᴅ-glucosid (65), kaempferol 3-O-β-ᴅ-glucosid (67) và hợp

chất 72 là những trường hợp ngoại lệ [1] Hợp chất 72 là một anthocyanin được acyl hóa chứa 2 gốc glucosyl ở C3 và C5, và góp phần tạo nên màu xanh lam (hoặc tím) của hoa [31]

Baicalin (74) và wogonosid (76) là những O-glucuronid phổ biến nhất trong cây Đối với phần lớn các hợp chất O-glucuronid, nhóm glucorunyl được liên kết

ở vị trí 7-OH, ngoại trừ hợp chất 79 (8-OH) và 80 (2’-OH) [1]

Hai C-glycosid đầu tiên trong cây Hoàng cầm được báo cáo vào năm 1994 [32] Cho đến nay, đã có 11 C-glycosid được phân lập từ cây Hầu hết chúng là glycosid của chrysin Ngoài 2 mono-C-glucosid, phần lớn các hợp chất khác là 6,8-di-C-glycosid, chứa 1 gốc glucosyl và 1 gốc arabinosyl [1]

Bảng 3.2 Các flavonoid glycosid trong cây Hoàng cầm (S baicalensis)

Tên chất Bộ phận của cây TLTK

57 Apigenin 7-O-β-D-glucoside Phần trên mặt đất [14]

58 Baicalein 7-O-β-D-glucoside Rễ, phần trên

mặt đất

[14, 18]

59 Oroxylin A 7-O-β-D-glucoside Phần trên mặt

đất, rễ

[10, 14]

63 5,7,6'-Trihydroxyflavone 2'-O-β-D-glucoside Rễ tơ [11]

64 Viscidulin III 6'-O-β-D-glucoside Rễ, rễ tơ [11,

60 H OH H OCH3 OCH3 OGlc H H H OH

61 H OH OCH3 OCH3 OCH3 OGlc H H H OH

62 H OH OCH3 OCH3 H OGlc H H H OH

68 H OCH3 OCH3 OGlc OCH3 H H CH2OCH2 H

69 OCH3 OCH3 H OGlc OCH3 H H CH2OCH2 H

79 H OCH3 H OCH3 OGluA H H OCH3 H H

80 H OH H OCH3 OCH3 OGluA H H H OCH3

H3CO

O OH

OH OH

O

O O HO

73

O OH

Có 9 phenylethanoid glycosid (101 – 108) đã được báo cáo trong cây Hoàng

cầm (Bảng 3.3 và Hình 3.3) Các aglycon thường liên kết với 1 nhóm glucosyl,

là một gốc rhamnosyl (Rha), hoặc được acyl hóa bằng nhóm caffeoyl (Caf) hoặc feruloyl (Fer) [1]

Bảng 3.3 Các phenylethanoid glycosid trong cây Hoàng cầm (S baicalensis)

Tên chất Bộ phận của cây TLTK

101 Salidroside (4-Hydroxy-β-phenylethyl-β-D-glucoside) Rễ tơ [11]

107 OH ORha OFer OH OCH3 OH

Hình 3.3 Các phenylethanoid glycosid trong cây Hoàng cầm (S baicalensis) 3.4 Các hợp chất phân tử nhỏ khác

Các hợp chất phân tự nhỏ khác được phân lập từ Hoàng cầm gồm có 3 steroid (109 – 111), 1 diterpen (112), 5 amid (113 – 117) và 9 hợp chất phenolic (118 –

126) [1] Các amid là liên hợp của isobutyl amin và acid hữu cơ, và được phân lập từ dịch chiết nước của cây bởi Xu và cộng sự [42]

Bảng 3.4 Các chất phân tử nhỏ khác trong cây Hoàng cầm (S baicalensis)

Tên chất Bộ phận của cây TLTK

OBz H

112

và glucose, còn WSPS’-4 và WSPS’-5 là hợp chất của glucose [44, 45] Nhóm

nghiên cứu này cũng đã phát hiện được 1 homopolysaccharid SbRP-1” từ rễ của cây Hoàng cầm [46]

4 Tác dụng dược lý

Hoàng cầm có tác dụng hạ nhiệt, làm giảm các triệu chứng của bệnh cao huyết áp, tăng sức và làm chậm nhịp tim, làm giảm co thắt cơ trơn của ruột, có

tác dụng an thần và tác dụng kháng khuẩn Dạng cồn thuốc – Tinctura Scutellariae

– dùng để chữa bệnh cao huyết áp, nhức đầu, mất ngủ Uống lâu không thấy tác dụng phụ [5]

4.1 Tác dụng trên hệ thần kinh

S baicalensis được sử dụng rộng rãi trong điều trị đột quỵ trong năm 1999

[47] Qua việc nghiên cứu các hoạt chất chiết xuất từ methanol, Kim và cộng sự nhận thấy rằng lượng tế bào thần kinh gia tăng đáng kể ở các liều 0,1; 1 và

10 mg/kg Tác dụng này có thể liên quan đến việc ức chế sản xuất TNF-α, NO và

sự bảo vệ của tế bào thần kinh khỏi hiện tượng stress oxy hóa [48]

Ngoài ra, woginin trong Hoàng cầm giúp an thần, dễ ngủ trong các thử nghiệm trên động vật Ở liều 5 và 10 mg/kg có tác dụng chống co giật đáng kể với các nguyên nhân như hóa chất gây ra hay điện giật ở chuột [49]

Dịch chiết nước của cây giúp tăng cường trí nhớ nhờ thúc đẩy sự phục hồi của các tế bào thần kinh [49]

4.2 Tác dụng lên hệ miễn dịch

Dịch chiết Hoàng cẩm có tác dụng giảm dị ứng, giảm giải phóng histamin thông qua việc ức chế dinitrobenzen IgE Ngoài ra còn có khả năng chống viêm

do ức chế giải phóng các chất trung gian gây viêm như cytokine [50]

Shin và các cộng sự đã chứng minh rằng wogonin có thể làm giảm phản ứng miễn dịch Th2 do OVA gây ra nhờ ức chế sản xuất IL-5 và gián tiếp làm giảm nồng độ IgE mà không ảnh hưởng đến khả năng sống của tế bào Phát hiện này

có thể gợi ý rằng wogonin có thể được sử dụng như một chất điều trị cho các bệnh

dị ứng qua trung gian IgE và IL-5 [51]

4.3 Tác dụng bảo vệ gan

S baicalensis là một loại thảo dược truyền thống của Trung Quốc được sử

dụng để điều trị các bệnh về gan Hơn nữa, S baicalensis là thành phần chính của

Xiao-Chai-Hu Tang, có thông tin cho rằng đơn thuốc này được sử dụng rộng rãi

để điều trị hoại tử gan do dimethylnitrosamin hoặc huyết thanh lợn [52, 53] Dịch chiết methanol của cây được báo cáo có khả năng kháng khuẩn đáng kể với động vật bị xơ hóa gan do thắt, cắt ống mật (BDL) hoặc carbon tetraclorua (CCl4) [54]

Một số nghiên cứu cho thấy S baicalensis có thể ức chế sự phát triển của tế

bào ung thư gan trong ống nghiệm Tuy nhiên, cơ chế hoạt động vẫn chưa rõ [55, 56]

Hoạt chất baicalein có ảnh hưởng đến sự hoạt hóa, tăng sinh, xâm lấn và sự

di chuyển của các yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu trong tế bào T6, do đó tạo ra các tác dụng chống xơ sợi [57]

HSC-4.4 Tác dụng chống khối u

Năm 1992, Konoshima và cộng sự nhận thấy rằng chiết xuất ethyl acetat của

S baicalensis ức chế đáng kể sự hoạt hóa của EBV-EA, tạo cơ sở để tìm các hoạt

chất có khả năng chống khối u [58]

Small và cộng sự báo cáo dịch chiết nước ở liều 0,05 đến 0,8 mg/ml có tác dụng ức chế sự tăng trưởng đáng kể trên các dòng tế bào ung thư tuyến tiền liệt bao gồm LNCaP, PC-3, dòng phụ thuộc và không phụ thuộc vào androgen [59] Các flavonoid hoạt động trong cây có thể ức chế ngược các tế bào trong bệnh đa

u tủy xương [60]

Tao và cộng sự chỉ ra rằng baicalin, có thể gây ra và tăng cường đáng kể quá trình apoptosis của tế bào ung thư ruột kết HT-29 theo cách phụ thuộc vào liều lượng và thời gian đồng thời ức chế mạnh mẽ sự phát triển của khối u trong các thử nghiệm ở chuột xenograft [61]

4.5 Tác dụng kháng khuẩn và kháng virus

Nghiên cứu của Duan và cộng sự cho thấy 80% chiết xuất ethanol của S

baicalensis cho thấy ức chế Streptococcus mutans ở liều thấp hơn 750 µg/đĩa Từ

đó có thể sử dụng S baicalensis để ức chế các mầm bệnh ở khoang miệng và ngừa

sâu răng [62] Ngoài ra, với liều 1 g/mL, dịch chiết nước của cây có tác dụng

kháng khuẩn rõ ràng với các vi khuẩn gây bệnh thông thường như Escherichia

coli và Salmonella [63]

Nhiều nghiên cứu chứng minh dịch chiết xuất từ S baicalensis có khả năng

kháng virus rộng rãi nhưng cơ chế vẫn chưa rõ ràng Ngoài ra, trong một báo cáo năm 2015, các hoạt chất trong cây gồm baicalin, baicalein, wogonin, chrysin và oroxylin A cho thấy hoạt động chống H1N1 đáng kể [38]

Nghiên cứu của Jin-Weng Song và các cộng sự cho thấy Baicalin và một số hoạt chất trong cây có tác dụng ức chế virus SARS-CoV thông qua việc ức chế men chuyển angiotensin 2 và coronavirus 3CL Mrpo trên tế bào biểu mô vật chủ

bị ảnh hưởng bởi protein S Điều này có thể mở ra hướng mới trong việc ứng phó với dịch bệnh COVID-19 [64]

4.6 Tác dụng chống oxy hóa

Chất chiết xuất từ S baicalensis có thể điều trị các bệnh khác nhau, đặc biệt

là bệnh ngoài da do bức xạ mặt trời gây ra nhờ khả năng quét các gốc tự do và bảo vệ chống lại quá trình peroxy hóa lipid [65] Baicalein và baicalin có thể được

sử dụng như một chất giúp loại các gốc tự do để điều trị bệnh craniocerebral chấn thương liên quan đến sự tấn công của các gốc này [66]

S baicalensis được sử dụng để điều trị nhiều các bệnh liên quan đến stress

oxy hóa chẳng hạn như bệnh tiểu đường vì khả năng chống oxy hóa mạnh mẽ của

nó và hoạt động quét gốc tự do Baicalin hoặc baicalein trong cây có thể được phân lập để làm thuốc điều trị đái tháo đường [67]

Ngoài ra, dịch chiết Hoàng cầm có thể được sử dụng như một chất chống oxy hóa tự nhiên trong quá trình chế biến thực phẩm [68]

5 Một số sản phẩm chứa Hoàng cầm

– Thuốc ho OPC: Chế phẩm dựa trên bài thuốc Tỳ bà lộ, có sự phối hợp các

dược liệu thiên nhiên đứng đầu trong nhóm điều trị ho như Tỳ bà lá, Cát cánh, Bách bộ, Tiền hồ, Thiên môn đông, Phục linh/Bạch linh, Cam thảo, Hoàng cầm, đặc biệt hiệu quả trong điều trị viêm nhiễm đường hô hấp, ho gió, ho cảm, ho

có đàm, đau họng

Hình 5.1 Sản phẩm Thuốc ho OPC

– Viên thanh nhiệt giải độc CABOVIS: Dựa trên công năng “thanh nhiệt táo

thấp, tả hoả giải độc”, Hoàng cầm còn được ứng dụng vào sản phẩm CABOVIS® Viên thanh nhiệt giải độc, có tác dụng thanh nhiệt giải độc, trị các chứng do nóng nhiệt trong người gây nên như: viêm họng, sưng đau chân răng,

lở loét miệng, mụn nhọt, táo bón

Hình 5.2 Sản phẩm CABOVIS

– Long Đởm Giải Độc Gan: Đây là sản phẩm có tác dụng hỗ trợ thanh nhiệt,

mát gan, lợi tiểu, giải độc, trị mụn, có kết hợp của nhiều dược liệu quý tốt cho