CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC potx

66 6.8K 168
CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC potx

Đang tải... (xem toàn văn)

Tài liệu hạn chế xem trước, để xem đầy đủ mời bạn chọn Tải xuống

Thông tin tài liệu

1 CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC Trường Đại Học Y Dược Cần Thơ Khoa Dược - Bộ môn Dược Lý Đối tượng : Sinh viên lớp dược hệ 4 năm và 5 năm DƯỢC LÝ HỌC ĐẠI CƯƠNG 2 MỤC TIÊU HỌC TẬP  Trình bày được receptor và vai trò của receptor trong tác dụng của thuốc.  Phân biệt được chất đối kháng và chất chủ vận.  Phân biệt được giữa đối kháng dược lý , đối kháng sinh lý và đối kháng hoá học.  Phân biệt được chế tác động thông qua receptor và không thông qua receptor.  Trình bày được các cách tác dụng của thuốc.  Trình được chế tác dụng chung của thuốc. 3 D c lyự h c (Pharmacology) laứ moõn khoa h c nghieõn c u v nguyeõn lyự vaứ nh ng quy lu t taực ng l n nhau gi a thu c vaứ h th ng s ng c a sinh v t. D c l c h c D c ng h c NH NGH A D c lyự h c 4 PHAÂN LO IẠ D c lyù h c g m 2 ph n chính:ượ ọ ồ ầ  D c l c h cượ ự ọ (Pharmacodynamiees)  Hi u ng d c lyùệ ứ ượ  C ch taùc ngơ ế độ  D c ng h cượ độ ọ (Pharmacokinetic)  H p thu ấ  Phaân bố  Chuy n hoaùể  Th i trả ừ 5 VẬN MỆNH CỦA DƯC PHẨM TRONG THỂ SỰ HẤP THU SỰ ĐÀO THẢI Vd RECEPTOR Sinh khả dụng TÁC DỤNG PHỤ TÁC DỤNG TRỊ LIỆU HIỆU ỨNG DƯC LÝ ĐỘC TÍNH T 1/2 CL SỰ PHÂN PHỐI THUỐC Thuốc ở dạng gắn kết với mô CHUYỂN HOÁ THUỐC (Gan) Chất chuyển hoá Nồng độ thuốc trong huyết tương: PHỨC HP THUỐC-PROTEIN HUYẾT TƯƠNG THUỐC Ở DẠNG TỰ DO 6 DƯC LỰC HỌC  D c l c h c nghiên cứu tác dụng của thuốc lên ượ ự ọ thể sống, gồm có:  Tương tác thuốc với receptor.  Liên quan giữa liều dùng và đáp ứng.  C ch của tác dụng trò liệu và độc tính.ơ ế 7 I. KHÁI NIỆM VỀ RECEPTOR HAY THỤ THỂ I.1. ĐỊNH NGHĨA: Receptor (hay thụ thể, nơi tiếp thu) là những protein phân tử lượng lớn, tồn tại với một lượng giới hạn trong các tế bào đích, khả năng nhận biết và gắn đặc hiệu với một số phân tử khác (ligand) ở ngoài tế bào đích để gây ra tác dụng sinh học đặc hiệu. D + R DR R’ + D E D: Thuốc E: Tác dụng sinh học R: Receptor R’: Receptor hoạt hoá 8 I. KHÁI NIỆM VỀ RECEPTOR HAY THỤ THỂ  Receptor  Ligand: Là những phân tử nội sinh (hormon, chất dẫn truyền thần kinh, autacoid) hoặc tác nhân ngoại sinh (chất hữu phân tử nhỏ, thuốc, một vài ion). 9 I. KHÁI NIỆM VỀ RECEPTOR HAY THỤ THỂ I.2. CẤU TRÚC PHÂN TỬ CỦA RECEPTOR:  Trạng thái cấu trúc:  Receptor cố đònh trên màng tế bào. Thường gồm nhiều tiểu đơn vò (subunit) là những protein khu trú xuyên suốt cả trong và ngoài màng tế bào, khi hoạt động vẫn không rời màng. Ligand gắn vào ở mặt ngoài màng tế bào sẽ khởi động một loạt phản ứng, nhưng receptor vẫn không rời khỏi vò trí màng tế bào. 10 I. KHÁI NIỆM VỀ RECEPTOR HAY THỤ THỂ I.2. CẤU TRÚC PHÂN TỬ CỦA RECEPTOR:  Trạng thái cấu trúc:  Receptor khả năng di chuyển trong tế bào.  Một số receptor khi gắn với ligand thì rời màng, đi vào bên trong bào tương. Hiện tượng này còn được gọi là sự xâm nhập. Đây là một cách truyền thông tin vào trong và cũng là cách giảm bớt số lượng receptor đang hoạt động.  Một số receptor khác như hoà tan vào trong bào tương. Ví dụ như receptor của steroid sẽ di chuyển vào trong nhân gắn lên một đoạn đặc hiệu của AND, hoạt hoá cho sự sao chép một gen nào đó. [...]... mục tiêu tác động Ví dụ: Pralidoxim gắn rất mạnh với gốc phospho của thuốc trừ sâu loại phospho hữu ức chế cholinesterase 24 II CÁC CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR: AGONIST Hiệu ứng dược lý ANTAGONIST ĐỐI KHÁNG CẠNH TRANH TẾ BÀO RECEPTOR HIỆU ỨNG AGONIST Hiệu ứng dược lý ANTAGONIST ĐỐI KHÁNG KHƠNG CẠNH TRANH 25 II CÁC CHẾ TÁC DỤNG... II CÁC CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR: AGONIST + Hiệu ứng dược lý AGONIST ĐỐI KHÁNG SINH LÝ 26 II CÁC CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.2 PHƯƠNG CÁCH TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC TRÊN RECEPTOR: a Một dược phẩm tác động lên một receptor duy nhất [Dược phẩm] [Receptor] b Một dược phẩm tác động lên nhiều receptor [Receptor]1... 19 II CÁC CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR: Tương tác giữa thuốc và receptor xảy ra qua 2 giai đoạn :  Giai đoạn đầu: Là tương tác vật lý Sự tương tác này thể thuận nghòch hoặc không thuận nghòch Thuốc gắn vào receptor bằng các liên kết ion, Van-der-Waals và cộng hóa trò (bền vững nhất)  Giai đoạn sau: Là giai đoạn tương tác về hoá... đổi sinh học  Nhiều thuốc cũng thơng qua các Rep này để tăng cường hay ức chế tác động của các chất nội sinh, nảy sinh tác động dược lực  Ví dụ: GABA, là chất dẫn truyền thần kinh ức chế, gắn vào Rep của nó gây mở kênh Cl-, sinh điện thế hậu sinap ức chế, làm giảm hoạt động của hệ TKTW Các Barbiturat và Benzodiazepin thơng qua Rep này làm tăng cường tác động của GABA, nên tác dụng an thần-gây... [Receptor] b Một dược phẩm tác động lên nhiều receptor [Receptor]1 [Dược phẩm] [Receptor]2 [Receptor]3 c Nhiều dược phẩm tác động lên một receptor duy nhất [Dược phẩm1] [Receptor] [Dược phẩm2] 27 II CÁC CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.3 PHÂN LOẠI VÀ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC TRÊN RECEPTOR: Các loại receptor sinh lý  Receptor nhân tế bào :    Các receptor steroid: Glucocorticoid,... chất chủ vận cũng không gây lại được hoạt tính của nó 23 II CÁC CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR:  Trong tương tác đối kháng, thể gặp các trường hợp sau:  ĐỐI KHÁNG SINH LÝ Chất đối kháng gắn trên receptor khác với receptor của chất chủ vận và gây tác động ngược lại với tác động của chất chủ vận Ví dụ: Epinephrin gây giãn phế quản (thông... động của phức hợp [dược phẩm – receptor]  α = 1: là chất chủ vận  α < 1: là chất chủ vận từng phần  α = 0: là chất đối kháng 21 II CÁC CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR:  Tại receptor, thuốc thể tác động với các tư cách :  Chất chủ vận (Agonist): là những chất vừa ái lực với receptor tạo phức hợp [DR], vừa gây ra hoạt tính bản thể... CÁC RECEPTOR:  Chòu trách nhiệm về tính chọn lọc trong sự tác động của dược phẩm  Là yếu tố quyết đònh về lượng mối liên hệ giữa liều dùng hay nồng độ dược phẩm với hiệu ứng dược lực sinh ra  Làm trung gian cho hoạt động của những chất đối vận dược lý 18 II CÁC CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR: K1 [Dược phẩm] + [Receptor] [D] [R] Phức... phát sinh đáp ứng về hiệu ứng dược lý 20 II CÁC CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR:  Hoạt tính sinh học của thuốc phụ thuộc vào:  Ái lực của dược phẩm trên receptor được biểu thò bằng hằng số phân ly KD, tính theo công thức: [D][R] KD = [DR]  Hoạt tính bản thể α, là khả năng phát sinh tác động của phức hợp [dược phẩm – receptor]  α = 1:... hay chất đối kháng (Antagonist): là những chất gắn trên receptor, nhưng không hoạt hoá receptor và ngăn chặn chất chủ vận tạo ra hiệu ứng 22 II CÁC CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1 TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR:  Trong tương tác đối kháng, thể gặp các trường hợp sau:  ĐỐI KHÁNG DƯC LÝ: Chất đối kháng gắn cùng receptor với chất chủ vận nhưng không hoạt hoá receptor . cơ chế tác động thông qua receptor và không thông qua receptor.  Trình bày được các cách tác dụng của thuốc.  Trình được cơ chế tác dụng chung của thuốc. 3 D. phân ly. 20 II. CÁC CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA DƯC PHẨM TÁC DỤNG THÔNG QUA RECEPTOR II.1. TƯƠNG TÁC GIỮA THUỐC VÀ RECEPTOR: Tương tác giữa thuốc và receptor xảy

Ngày đăng: 10/03/2014, 21:20

Từ khóa liên quan

Mục lục

  • C CH TC NG CA THUC

  • Slide 2

  • Dc lyự hc (Pharmacology) laứ moõn khoa hc nghieõn cu v nguyeõn lyự vaứ nhng quy lut taực ng ln nhau gia thuc vaứ h thng sng ca sinh vt.

  • Dc lyự hc gm 2 phn chớnh:

  • Slide 5

  • Slide 6

  • Slide 7

  • Slide 8

  • Slide 9

  • Slide 10

  • Slide 11

  • Slide 12

  • Slide 13

  • Slide 14

  • Slide 15

  • Slide 16

  • Slide 17

  • Slide 18

  • Slide 19

  • Slide 20

  • Slide 21

  • Slide 22

  • Slide 23

  • Slide 24

  • Slide 25

  • Slide 26

  • Slide 27

  • Slide 28

  • Slide 29

  • Slide 30

  • Slide 31

  • Slide 32

  • Slide 33

  • Slide 34

  • Slide 35

  • Slide 36

  • Slide 37

  • Slide 38

  • Slide 39

  • Slide 40

  • Slide 41

  • Slide 42

  • Slide 43

  • Slide 44

  • Slide 45

  • Slide 46

  • Slide 47

  • Slide 48

  • Slide 49

  • Slide 50

  • Slide 51

  • Slide 52

  • Slide 53

  • Slide 54

  • Slide 55

  • Slide 56

  • Slide 57

  • Slide 58

  • Slide 59

  • Slide 60

  • Slide 61

  • Slide 62

  • Slide 63

  • Slide 64

  • Slide 65

  • Slide 66

Tài liệu cùng người dùng

  • Đang cập nhật ...

Tài liệu liên quan