CHUYỂN HOÁ + THẢI TRỪ CHUYỂN HOÁ + THẢI TRỪ NHÓM 4 TƯƠNG TÁC THUỐC TRONG GIAI ĐOẠN DƯỢC LÝ ĐẠI CƯƠNG VỀ TƯƠNG TÁC THUỐC 01 ĐỊNH NGHĨA Tương tác thuốc được biểu hiện bằng sự thay đổi dược động học hay.
DƯỢC LÝ TƯƠNG TÁC THUỐC TRONG GIAI ĐOẠN CHUYỂN HOÁ + THẢI TRỪ NHÓM 01 ĐẠI CƯƠNG VỀ TƯƠNG TÁC THUỐC ĐỊNH NGHĨA Tương tác thuốc biểu thay đổi dược động học hay dược lực học thuốc thuốc khác sử dụng lúc hai hay nhiều loại thuốc Có thể làm tăng tác dụng , giảm tác dụng PHÂN LOẠI Ý NGHĨA LÂM SÀNG • • • Dự đốn ngăn ngừa tác dụng phụ-độc tính phối hợp thuốc Ứng dụng đối kháng giải độc thuốc tránh phối hợp làm giảm tác dụng đối kháng Ứng dụng hiệp lực phối hợp nhằm làm tăng hiệu trị liệu khơng tăng độc tính Hiệp lực Đối kháng Lợi Tăng hiệp lực Giảm độc tính Bất lợi Tăng độc tính Giảm hiệu lưc 02 TƯƠNG TÁC THUỐC TRONG GIAI ĐOẠN CHUYỂN HÓA I Đặc điểm phản ứng chuyển hóa I Đặc điểm phản ứng chuyển hóa I Đặc điểm phản ứng chuyển hóa a Pha 1: phản ứng oxi hóa-khử, thủy phân - Các thuốc dạng tan Lipit trở nên có cực dễ tan nước cách tạo gốc chức có cực : -OH, -NH2, -SH - Về mặt tác dụng + Đa số thuốc bị giảm hoạt tính + Một số thuốc cịn hoạt tính + Một số thuốc bắt đầu có hoạt tính I Đặc điểm phản ứng chuyển hóa Phản ứng Oxi hóa Hydroxyl hóa dây nhánh Ý nghĩa clearance: Độ thải cho phép tính tóan hiệu chỉnh liều bệnh nhân suy chức thận Ở mức liều điều trị, trị số clearance thường tỉ lệ nghịch với thời gian bán thải, nghĩa Thận quan q trình xuất thuốc khỏi thể Khi chức thận bị suy giảm, thuốc bị ứ lại gây độc cho thể, phải điều chỉnh liều Khi thuốc có clearance lớn thuốc thải trừ nhanh khỏi thể t½ ngắn Khi thuốc có clearance nhỏ thuốc thải trừ chậm khỏi thể t½ dài Thời gian bán thải (haft-life: t1/2): nửa đời thải trừ, nửa đời sinh học - Là thời gian cần thiết để nồng độ thuốc huyết tương giảm nửa ( Là thời gian cần thiết để nửa lượng thuốc xuất khỏi thể) Ví dụ: Một thuốc có thời gian bán thải có nghĩa sau bị 50% liều dùng, sau 16 bị 75% liều dùng, sau 24 bị 87,5% liều dùng Và có nghĩa sau 24 giờ, lượng thuốc lại 12,5% liều dùng Các yếu tố ảnh hưởng đến t1/2 - Tương tác thuốc: đặc biệt tương tác giai đoạn thải trừ kéo dài hay rút ngắn t1/2 thuốc - Lứa tuổi: lứa tuổi hai cực trẻ nhỏ người già, yếu hay suy giảm chức thận thay đổi t1/2 - Chức gan thận: chức gan thận bị suy giảm t1/2 kéo dài, nghĩa thuốc bị tích lũy lâu thể, có ngộ độc lớn Ý nghĩa trị số t1/2 - Giúp dự đoán nồng độ thuốc máu thời điểm - Giúp xác định khỏang cách liều dùng (hay nhịp đưa thuốc vào thể) - Giúp điều chỉnh liều dùng cho người suy thận Số lần t½ lượng thuốc lại thể giúp dự đoán nồng độ thuốc thể A chất ức chế enzym gan B nhờ enzym gan chuyển hóa thành C Như dùng chung A với B gây giảm chuyển hóa B, tăng nồng độ B, giảm nồng độ C Nếu C có hoạt tính: giảm nồng độ C nên gây giảm tác dụng điều trị Nếu C khơng có hoạt tính: tăng nồng độ B nên nguy tăng tác dụng phụ A chất cảm ứng enzym gan B nhờ enzym gan chuyển hóa thành C Như dùng chung A với B gây tăng chuyển hóa B, giảm nồng độ B, tăng nồng độ C Nếu hoạt C có hoạt tính gây tác dụng phụ tăng nồng độ c nên gây tăng tác dụng phụ Nếu C hoạt tính giảm nồng độ B nên nguy giảm tác dụng điều trị Câu hỏi 01 Kết phối hợp erythromycin theophylin (với erythromycin thuốc ức chế men gan) A Giảm chuyển hóa theophylin B Tăng nồng độ độc tính theophylin C Giảm nồng độ theophylin D Cả A B 02 Kết phối hợp Rifampicin Ketoconazol (Rifampicin cảm ứng enzyme gan) A Giảm nồng độ Ketoconazol B Tăng nồng độ độc tính Ketoconazol C Giảm chuyển hóa ketoconazol D Tất sai 03 Biết thuốc thể hấp thu hoàn toàn thời gian bán thải giờ, hỏi lượng thuốc lại thể sau 12 dùng liều thuốc 400mg A 25 B 50 C 100 D 200 04 Tương tác thuốc động học trình hấp thu A Tương tác dược động học trình hấp thu B Tương tác dược động học trình phân bố C Tương tác dược động học trình thải trừ D Tương tác trình dược lực học 05 Tương tác thuốc dùng Naloxon để giải độc Morphin thuộc tương tác ? A.Tương tác dược động học trình hấp thu B Tương tác trình dược lực học C Tương tác dược động học trình phân bổ D Tương tác dược động học trình thải trừ 06 Phản ứng không xảy pha là: A Phản ứng liên hợp với axit glucuronic B Phản ứng liên hợp với axit acetic C Phản ứng oxi hóa D Phản ứng acetyl hóa , methyl hóa 07 Phản ứng giai đoạn biến đổi sinh học gan? A Liên hợp B Oxy hố-khử C Oxy hóa-khử thủy giải D Thủy giải 08 Khảo sát hấp thu, phân bố, chuyển hoá, thải trừ phạm vi: A Dược động học B Dược lực học C Dược lý học D Tất 09 Phát biểu sau nói thuốc ức chế enzym? A Làm tăng q trình chuyển hố thuốc B Kháng sinh Rifampicin thuốc ức chế enzym C Tăng hiệu lực thuốc, tăng độc tính D Giảm hiệu lực thuốc, giảm độc tính 10 Phản ứng quan trọng chuyển hóa pha A B C D E phản ứng liên hợp phản ứng thủy phân phản ứng khử phản ứng oxy hóa phản ứng biến đối sinh học Thank you ... ứng ức chế 03 TƯƠNG TÁC THUỐC TRONG GIAI ĐOẠN THẢI TRỪ ĐỊNH NGHĨA Thải trừ thuốc trình dẫn đến giảm nồng độ thuốc thể Con đường thải trừ thuốc khỏi thể qua thận Ngồi ra, thuốc thải trừ qua đường... động học trình hấp thu A Tương tác dược động học trình hấp thu B Tương tác dược động học trình phân bố C Tương tác dược động học trình thải trừ D Tương tác trình dược lực học 05 Tương tác thuốc. .. độc Morphin thuộc tương tác ? A .Tương tác dược động học trình hấp thu B Tương tác trình dược lực học C Tương tác dược động học trình phân bổ D Tương tác dược động học trình thải trừ 06 Phản ứng