Bài giảng thuốc mềm trên da, niêm mạc

Bộ môn Bào chế Khoa Dược Bào chế sinh dược học THUỐC MỀM DÙNG TRÊN DA VÀ NIÊM MẠC ThS.Ds.Nguyễn Thị Ánh Nguyệt Mục tiêu học tập  Trình bày tổng quan (định nghĩa, khái niệm, đặc điểm, ưu nhược điểm, thành phần, phân loại) thuốc mềm dùng da & NM  Trình bày sinh dược học thuốc mềm dùng da & NM  Trình bày phương pháp bào chế loại thuốc mềm dùng da & NM  Nêu yêu cầu chất lượng chung  Nêu tóm tắt nội dung kỹ thuật vơ khuẩn áp dụng bào chế thuốc mỡ tra mắt  Phân tích số công thức thuốc Nội dung học tập Đại cương thuốc mềm dùng Sinh dược học thuốc mềm dùng Thành phần thuốc mềm dùng Kỹ thuật điều chế thuốc mềm dùng Đóng gói, bảo quản Kiểm sốt chất lượng Một số thuốc mềm đặc biệt Đại cương thuốc mềm dùng ngồi  Thuốc mềm chất nào?  Cách sử dụng thuốc mềm?  Thuốc mềm tác dụng đâu? Đại cương thuốc mềm dùng Định nghĩa Theo DĐVN V: thuốc mềm dạng thuốc: Thể chất ., đồng Dùng để  Thành phần: dược chất hòa tan phân tán tá dược Tá dược: thiên nhiên / tổng hợp, thân dầu / thân nước, có thêm chất bảo quản, chống oxy hoá, ổn định, nhũ hố, làm thơm, chất làm tăng tính thấm DC 1.2 Phân Đại cương thuốc mềmloại dùng Phân loại Có cách phân loại: Theo thể chất thành phần cấu tạo Theo cấu trúc lý hóa Đại cương thuốc mềm dùng Phân loại 1.1.2.1 Đại cương thuốc dùng Theo thể chất mềm thành phần cấu tạo Phân loại: theo thể chất thành phần cấu tạo Thuốc mỡ mềm: chia làm loại - TM thân dầu: trộn lẫn với dầu, Hydrocarbon no (vaselin, parafin), dầu, mỡ, glycerid bán tổng hợp, sáp, polyalkylsiloxan lỏng - TM thân nước: Tá dược: polyethylen glycol (macrogol, carbowax) - TM nhũ hoá thân nước: chất lỏng phân cực → Đại cương thuốc mềm dùng Phân loại: theo thể chất thành phần cấu tạo  Thuốc mỡ đặc (bột nhão): chế phẩm nửa rắn, chứa phân tán tá dược − Tá dược thân dầu (parafin, vaselin): bột nhão Lasar − Tá dược thân nước (h2 nước + glycerin): bột nhão Darier Tá dược thân nước → tên gọi ǂ: hồ nước, bột nhão nước Đại cương thuốc mềm dùng Phân loại: theo thể chất thành phần cấu tạo Kem bôi da (creams): Kem thuốc thể chất lỏng sánh→ sữa dùng cho da (sữa tắm Lactacyd) Kỹ thuật pha chế thuốc mềm dùng Phương pháp bào chế Phương pháp hòa tan: Methyl salicylat 10 g Long não 8g Cloral hydrat 4g Menthol 1g Acid salicylic 1g Lanolin 20 g Vaselin 51 g Sáp ong 5g THUỐC MỠ METHYL SALICYLAT Kỹ pha chế thuốc dùnggiản 3.2.thuật Phương pháp trộnmềm đơn Phương pháp bào chế Phương pháp trộn đơn giản  Áp dụng • Dược chất ………………………………………… tá dược • Các dược chất tương kỵ với dạng dd • Khu trú tác dụng chỗ dược chất • TD: thân nước, thân dầu, nhũ tương khan, nhũ tương hoàn chỉnh Kỹ thuật pha chế thuốc mềm dùng Phương pháp bào chế Phương pháp trộn đơn giản • Chuẩn bị:  DC: nghiền mịn, rây, trộn (nghiền khô)  Tá dược: điều chế pp hịa tan • Phối hợp dược chất vào tá dược:  ……………………………………………………: Mục đích (Làm mịn thêm dược chất, Dễ phối hợp trộn với lượng tá dược lại)  Phối hợp thuốc mỡ đặc với tá dược lại: Theo nguyên tắc đồng lượng  Cán/đồng hoá: giúp chế phẩm đồng mịn màng • Đóng Kỹ thuật pha chế thuốc mềm dùng Phương pháp trộn đơn giản Dược chất (Nghiền mịn, rây, trộn bột) Tá dược (Xử lý, phối hợp, tiệt trùng) Phối hợp tá dược lại Thuốc mỡ thô Cán mịn / làm đồng Thuốc mỡ đạt yêu cầu Kiểm nghiệm bán TP Đóng tuýp Tuýp thành phẩm Kiểm nghiệm thành phẩm Đóng gói Kỹ thuật pha chế thuốc mềm dùng Phương pháp trộn đơn giản THUỐC MỠ TETRACYCLIN HYDROCLORID 1% Tetracyclin hydroclorid 10 g Lanolin khan nước 70 g Parafin 30 g Vaselin 890 g Kỹ thuật pha chế thuốc mềm dùng Phương pháp bào chế Phương pháp nhũ hóa  Áp dụng: • Dược chất …………………………………………… tá dược • Dược chất rắn, mềm ko tan với tá dược dễ tan DM trơ phân cực • Dược chất rắn phát huy tác dụng dạng dd nước iod, bạc keo, muối đồng, kẽm sulfat…  Có trường hợp: • Tá dược nhũ tương có sẵn → trộn nhũ hóa • Tá dược nhũ tương chưa có sẵn → nhũ hóa trực tiếp Kỹ thuật pha chế thuốc mềm dùng 3.3 Phương pháp trộn nhũ hóa Phương pháp bào chế Phương pháp nhũ hóa: tá dược nhũ tương có sẵn (chuẩn bị trước) TD sử dụng: nhóm …………………………………: hịa tan, khuấy trộn / đun chảy → tạo Phối hợp dược chất với tá dược nhũ tương khan: -Dược chất lỏng: thêm dần lượng nhỏ vào tá dược nhũ tương khan, khuấy nhẹ nhàng → khuấy trộn mạnh theo chiều → thuốc mỡ đồng -Dược chất rắn: hòa tan dược chất lượng tối thiểu dung môi thích hợp + tá dược nhũ tương khan giống dược chất lỏng Kỹ thuật pha chế thuốc mềm dùng ngồi 3.3 Phương pháp nhũ trộn hóa trực nhũ hóa tiếp Phương pháp bào chế Phương pháp nhũ hóa: tá dược nhũ tương chưa có sẵn Sử dụng Điều chế riêng tướng Dầu tướng Nước • Tướng dầu: đun 65 – 70ºC + chất phụ, dược chất tan dầu (nếu có) • Tướng Nước: đun nhiệt độ > tướng dầu – 5ºC + chất phụ, dược chất tan nước (nếu có) • Phối hợp từ từ tướng Nước vào tướng Dầu ngược lại, khuấy trộn liên tục → thuốc mỡ NT Kỹ thuật pha chế thuốc mềm dùng 3.3 Phương pháp nhũ hóa trực tiếp Phương pháp nhũ hóa: tá dược nhũ tương chưa có sẵn Dược chất chất phụ Dược chất chất phụ tan dầu tan nước Hòa tan Tướng Dầu (t0 65 – 700C) Tướng Nước (t0 70 – 750C) nhũ hóa Thuốc mỡ nhũ tương thơ Đồng hóa Thuốc mỡ nhũ tương đạt yêu cầu Kiểm nghiệm bán TP Đóng tuýp Tuýp thuốc mỡ thành phẩm Kiểm nghiệm TP Đóng gói Kỹ thuật pha chế thuốc mềm dùng ngồi Phương pháp bào chế: phương pháp nhũ hóa Công thức: Đồng sulfat 0,3g Kẽm sulfat 0,5g Nước cất 30ml Lanolin khan 50g Vaselin 100g Tiến hành: • Chuẩn bị điều chế TD: đun chảy lanolin vaselin, lọc, để nguội • Hịa tan đồng kẽm sulfat vào nước, lọc dd DC • Cho từ từ dd DC vào h2 TD khuấy trộn đến tạo thành thuốc mỡ đồng Đóng gói, bảo quản  Đóng gói: kín, sạch, tránh ánh sáng để nơi thoáng mát  Chai, lọ thủy tinh, nhựa hay kim loại  Tuýp nhôm tráng silicol hay chất dẻo  Đóng thuốc đầy bao gói, khơng chừa khoảng trống  Bảo quản: để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng , t0 ≤ 300C Kiểm soát chất lượng thuốc mềm Theo DĐVN V chuyên luận thuốc mềm:  Độ đồng (quan sát tiêu bản)  Độ đồng khối lượng  Độ nhiễm khuẩn  Xác định điểm nhỏ giọt: ko chảy lỏng 37°C  Xác định điểm đông đặc  Xác định số nước Kiểm soát chất lượng thuốc mềm Theo DĐVN V chuyên luận thuốc mềm:  Kiểm tra tính chất lưu biến thuốc: xác định độ nhớt (nhớt kế), xác định thể chất (máy đo độ xuyên sâu)  Xác định khả giải phóng hoạt chất: pp khuếch tán gel, khuếch tán qua màng  Các tiêu khác: độ dàn mỏng, khả chảy khỏi tuýp, pH, độ ổn định, …  Định tính, định lượng dược chất Một số dạng thuốc mềm đặc biệt MỘT SỐ THUỐC MỀM ĐẶC BIỆT Thuốc mỡ tra mắt  Yêu cầu  Tá dược DC ko bị phân hủy tiệt khuẩn , ko phát S.aureus Preudomonas aeruginosa  Giới hạn kích thước phần tử kích thước phần tử kim loại ≤ 50µm, khơng có tiểu phân ≥ 75 µm  Khơng kích ứng niêm mạc mắt, phải có độ mịn đồng thuốc mềm bôi da  Bám thành lớp mỏng lên niêm mạc ướt  Phóng thích hoạt chất nhanh hoàn toàn Một số dạng thuốc mềm đặc biệt MỘT SỐ THUỐC MỀM ĐẶC BIỆT Thuốc mềm kháng sinh • Vơ trùng cao → tránh làm giảm hoạt tính kháng sinh gây bội nhiễm vết thương • Khan nước, nhiệt độ pha chế < 400C, pH thích hợp • Khơng sử dụng TD dầu mỡ nguồn gốc động thực vật Thuốc mềm bảo vệ da niêm mạc Tạo màng bao bọc, ngăn cản xâm nhập chất độc hại / chứa chất loại trừ td chất độc hại: acid, DM hữu cơ, tia cực tím, ... Một số thuốc mềm đặc biệt Đại cương thuốc mềm dùng  Thuốc mềm chất nào?  Cách sử dụng thuốc mềm?  Thuốc mềm tác dụng đâu? Đại cương thuốc mềm dùng Định nghĩa Theo DĐVN V: thuốc mềm dạng thuốc: ... dụng bào chế thuốc mỡ tra mắt  Phân tích số cơng thức thuốc Nội dung học tập Đại cương thuốc mềm dùng Sinh dược học thuốc mềm dùng Thành phần thuốc mềm dùng Kỹ thuật điều chế thuốc mềm dùng ngồi... CỦA THUỐC MỀM? Thành phần thuốc mềm dùng Dược chất Tá dược Thành phần thuốc mềm dùng Dược chất Thành phần 2.2 thuốc dùng T? ?mềm dược Tá dược  Vai trò tá dược: ảnh hưởng đến chất lượng thuốc mềm