PEO 200.000 là polyme thân nước, có khối lượng phân tử thấp nên có thể cải thiện độ hòa tan dược chất ít tan trong nước. Để đánh giá ảnh hưởng của PEO đến
độ hòa tan của felodipin tiến hành bào chế mẫu viên N5 có thành phần như sau theo phương pháp xát hạt ướt với tá dược dính là PVP/ ethanol 90%.
Felodipin 5 mg PVP K30 5 mg PEO 200.000 90 mg Magnesi stearat 0,5 mg Ethanol 90% 0,05 ml
Tiến hành thử độ hòa tan theo mục 2.2.4.7. So sánh kết quả thử độ hòa tan với mẫu N1, N2. Kết quảđược trình bày trong bảng 3.6 và hình 3.5:
Bảng 3.6: Tỷ lệ dược chất giải phóng (%±SD) từ các mẫu N5 (n=3) Thời gian(phút) 0 5 10 15 20 25 30 % gp 0 17±2,0 32,3±2,3 48,5±3,3 60,8±3,5 72,4±41 80,5±2,5 Thời gian(phút) 35 40 45 50 55 60 % gp 89,2±3,5 94,6±3,6 96,8±2,4 98,0±3,9 98,5±4,2 100±4,1
Hình 3.5:Đồ thị biểu diễn % felodipin giải phóng từ N1, N2, N5
Nhận xét
Từ kết quả thực nghiệm ta thấy mẫu N5 giải phóng 100% dược chất sau 60 phút, độ hòa tan cao hơn mẫu N1, do đó sử dụng PEO 200.000 với tỷ lệ 90 mg/5 mg felodipin cũng có khả năng cải thiện độ hòa tan felodipin. So sánh với mẫu N2 ta thấy thời gian giải phóng của N6 kéo dài hơn mặc dù vẫn giải phóng 100% dược chất như N2. Nguyên nhân do PEO 200.000 là polyme thân nước nên để giải phóng dược chất cần thời gian hút nước, trương nở và hòa tan nhưng do đặc tính thân nước nên tạo lớp áo nước bao quanh tiểu phân dược chất, làm tăng độ tan của felodipin.
Như vậy, để tăng cường khả năng cải thiện độ hòa tan của felodipin trong viên thẩm thấu, trong các nghiên cứu tiếp theo lớp dược chất sử dụng PEO 200.000 (POLYOX™ WSR N-80) làm tá dược trương nở và bào chế bằng phương xát hạt
ướt với tá dược dính là hỗn hợp felodipin và PVP (tỷ lệ 1:1) phân tán trong ethanol 90%.