- Công thức hoá học: NH2 HO O N N S COOH H H O - Công thức phân tử: C16H19N3O5S - Trọng l−ợng phân tử: 365,41
- Tính chất: Bột kết tinh trắng, độ tan trong n−ớc: 4,0mg/ml; trong cồn tuyệt đối: 3,4mg/ ml; trong methanol: 7,5mg/ ml; không tan trong hexan, benzen, ethylacetat, acetonitril.
♦ Acid clavulanic [21], [22], [23]
- Công thức hoá học: Trong chế phẩm thuốc th−ờng dùng dạng muối kali:
N O OH O COOK H - Công thức phân tử: C8H9NO5 - Trọng l−ợng phân tử: 199,16 2.2.2. Tính chất d−ợc lý và d−ợc động học [3], [5] - Cơ chế tác dụng:
Amoxicilin (Amox) là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta- lactam có phổ diệt khuẩn rộng với nhiều vi khuẩn gram(+) và gram (-) do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Nh−ng vì Amox rất dễ bị phá huỷ bởi beta- lactamase, do đó không có tác dụng với những chủng vi khuẩn sản sinh những enzym này.
Acid clavulanic (Clav) đ−ợc tạo thành do sự lên men của
Streptomyces Clavuligerus có cấu trúc beta- lactam gần giống penicilin, có khả năng ức chế beta- lactamase. Bản thân Clav có tác dụng kháng khuẩn rất yếu.
Sự kết hợp hai thành phần này: Clav giúp Amox không bị beta- lactamase phá huỷ, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của Amox.
- Hấp thu:
Amox và Clav đều hấp thu dễ dàng qua đ−ờng uống. Nồng độ của 2 chất này đạt tối đa sau 1- 2 giờ, với liều 250 mg (hay 500mg) sẽ có nồng độ trong huyết thanh là 5 àg/ ml (hay 8- 10 àg/ ml) Amox và khoảng 3
àg/ ml Clav. Sau 1 giờ uống 20 mg/kg Amox + 5 mg/kg Clav sẽ có trung bình 8,7 àg/ ml Amox và 3,0 àg/ ml Clav trong huyết thanh.
Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh h−ởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay tr−ớc bữa ăn. SKD đ−ờng uống của Amox là 90% và Clav là 75%.
- Phân bố:
Phân bố nhanh vào hầu hết các mô và dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tuỷ nh−ng khi màng não bị viêm thì Amox lại khuếch tán vào dễ dàng.
- Thải trừ:
55-70% Amox và 30- 40% Clav đ−ợc thải trừ qua n−ớc tiểu d−ới dạng hoạt động. Thời gian bán thải của Amox là 1- 2 giờ và của Clav là xấp xỉ 1giờ.