- Nhiệt độ nóng chảy; 110112 °c.
3.2.2.2. Thử hoạt tính sinh học ỉn vitro:
Hoạt tính khâng KST SR của câc dẫn chất đê tổng hợp được trín chủng KI của p. falciparum được thử theo phương phâp của Desjardins vă cộng sự [16]. Câc chất thử được pha trong dimethylsulfoxid ở câc nồng độ gốc lă 1, 3, 10, 30 vă 100 mM. Trước khi thử, câc dung dịch gốc của chất thử được pha loêng
100 lần bằng môi trường nuôi cấy (RPMI 1640). Phĩp thử được tiến hănh trín trín câc đĩa 96 lỗ. KST SR được chuẩn bị ở dạng hỗn dịch có nồng độ 2% vă được nuôi cấy văo mỗi lỗ 180 microlit. Sau đó 20 microlit câc dung dịch chất thử pha loêng ở 5 nồng độ khâc nhau được cho văo câc lỗ của đĩa 96 lỗ trín. Mỗi nồng độ chất thử dùng 4 lỗ. Một dêy 4 lỗ không cho chất thử vă được dùng lăm mẫu chuẩn trắng. Artemisinin được thử song song vă được dùng lăm mẫu chuẩn dương tính để so sânh. Hai thí nghiệm được tiến hănh đồng thời cho mỗi chất thử. Một thí nghiệm ủ trong 48 giờ, một thí nghiệm ủ trong 72 giờ. Sau khoảng thời gian trín, dịch nuôi cấy được chuyển sang bộ lọc, lăm khô ở 55 °c trong 1 giờ vă số lượng KST SR còn sống được đếm bằng mây đếm Wallac 1450 Microbeta Trilux. Giâ trị IC50 (nồng độ ức chế 50% sự phât triển của KST) được tính dựa trín chương trình Probit, lấy sự phât triển của KST SR trong lỗ trắng lă 100%.
Kết quả của thí nghiệm trín được thể hiện trong bảng sau:
Chất ICso/48 h (nM) ICso/72 h (nM) I 13,5±1,0 # II 14,1±0,7 12,6±0,8 III 17,5±1,3 14,6±1,3 IV 19,3±1,2 15,2±1,1 V 20,8±1,7 13,1±1,5 VI 19,6±1,0 15,1±1,2 Artemisinin 9,2±0,8 15,4±1,0