Thuốc tờ tỏc động ngăn chặn sự phỏt sinh và truyền xung động thần kinh bằng cỏch ức chế tớnh thấm của màng tế bào đối với Na+ và cản trở quỏ trỡnh tạo ra điện thế hoạt động. Thuốc tờ gõy phong bế thần kinh bằng cỏch ức chế
trực tiếp dũng chảy Natri qua màng tế bào.
Thuốc tiờm vào khoang NMC lan rộng lờn trờn và xuống dưới vị trớ chọc kim từ 3 – 4 đốt sống, dễ dàng đi vào khoang cạnh sống bởi cỏc lỗ liờn hợp, làm phong bế cỏc dõy thần kinh tủy sống chi phối khu vực tương ứng. Thuốc tờ tỏc dụng lờn cỏc bộ phận sau:
- Cỏc dõy thần kinh tủy sống hỗn hợp trong khoang cạnh cột sống. - Cỏc hạch rễ thần kinh.
- Cỏc rễ thần kinh tủy sống. - Tủy sống.
Mỗi khoanh tủy đảm nhận chi phối vận động và cảm giỏc cho một vựng nhất định của cơ thể. Đú chớnh là khả năng khoanh vựng tỏc dụng khi gõy tờ ở
tiờn lượng cỏc biến chứng cú thể xảy ra do sự lan rộng quỏ mức của thuốc tờ. Mặt khỏc, mức độ tỏc dụng của thuốc tờ lờn cỏc rễ của tủy sống cũn phụ thuộc cấu tạo rễ tủy được bao bọc myeline hay khụng, kớch thước to hay nhỏ. Cỏc rễ
thần kinh được cấu tạo bởi cỏc sợi thần kinh. Tựy thuộc vào kớch thước và chức năng, người ta chia ra sợi A (Aα, Aβ, Aγ, Aδ), sợi B và sợi C. Cỏc sợi nhỏ và cỏc sợi khụng cú myeline dễ chịu tỏc dụng của thuốc tờ hơn. Sợi B giao cảm bị ức chế đầu tiờn, sau đú lần lượt đến sợi C, Aδ, Aγ (dẫn truyền cảm giỏc đau, cảm giỏc nhiệt, cảm giỏc sờ), rồi sợi Aβ (dẫn truyền cảm giỏc bản thể), cuối cựng là sợi Aα (dẫn truyền vận động).