Phần 2 .Tổng quan tài liệu
2.5. Các hoạt tính sinh học của rhamnetin
Nghiên cứu cho thấy rhamnetin có nhiều hoạt tính sinh học đáng chú ý như kháng ung thư, kháng viêm, chống oxy hóa. Một số công trình nghiên cứu về hợp chất này được liệt kê trong bảng sau:
Bảng 2.1. Một số hoạt tính sinh học của rhamnetin
Hoạt tính sinh học Đích tác động Tài liệu tham khảo Hoạt tính kháng ung thư
Con đường Notch-1 xảy ra ở tế bào gan bị ung thư, thực hiện trên các tế bào HepG2, MHCC-97L và L-02 và một dòng kháng thuốc HepG2/ADR.
(Jia et al., 2016).
Con đường tín hiệu Notch – 1, thực hiện trên các tế bào ung thư phổi, NCI-H1299 và NCI-H460
(Kang et al., 2013)
Ung thư tuyến tiền liệt trên mô hình thí nghiệm ở chuột (Oak et al., 2015)
Hoạt tính chống oxy
hóa
Điều trị tế bào ung thư MDA-MB-231 ở người (Lee et al., 2011) Quá trình tự chết của tế bào H9C2 được kích thích bởi
miconazole
(Lee et al., 2015) Tác dụng chống oxy hóa đối và rỏ rỉ phóng xạ với người bị
ung thư tuyến tiền liệt
(Oak et al., 2014). Phục hồi ở bệnh nhân bị tổn thương não bộ thông qua ức
chế phản ứng viêm và giảm sự hình thành các gốc tự do ở vùng hippocampus
(Zhang et al., 2015)
Giảm lượng cholesterol trong máu của các con chuột ăn chế độ giàu cholesterol, ngăn chặn sự hình thành oxide kim loại (có công thức hóa học O2- ) đối với những con chuột thí nghiệm (Igarashi and Ohmuma 1995) Hoạt tính kháng viêm
Tác động hiệp đồng với 7-nAChR (thụ thể thuộc nhóm alpha 7, được phân bố rộng rãi trong hệ thần kinh trung ương, có vai trò quan trọng trong việc truyền tín hiệu)
(Lutz và cs., 2014)
Tầm quan trọng của việc nghiên cứu sinh tổng hợp rhamnetin-3-O- rhamnoside
Người ta đã chứng minh rằng, đường hóa các hợp chất tự nhiên bằng cách gắn với phân tử đường (glycone) đã tạo ra các glycoside có hoạt tính sinh học,
dược học mạnh hơn, v.v khiến cho đặc tính của hợp chất này thay đổi rất mạnh so với phân tử mẹ ban đầu. Ví dụ, việc gắn một gốc đường rhamnose vào trong vị trí 2-OH hoặc 6-OH của phân tử glucose trong naringenin-7-O-glucoside đã gây ra vị đắng (bitterness) của nho hoặc không vị (tastelessness) của quýt (mandarin) (Kren et al., 2001). Hoặc phân tử cyanidin-3-O-glucoside có trong cây bông giúp bảo vệ chống lại sâu ăn lá nhưng cyanidin (aglycone) lại không có tác dụng đó (Williams et al., 1993). Silybin-7-β-glucoside và các silybin glycoside tại vị trí C-23 (β-glucoside, β-galactoside, β-maltoside and β-lactoside) có tính tan tăng đáng kể so với aglycone là silybin. Sự có mặt của gốc đường khác nhau cũng giúp cho phân tử glycoside có tính chất không giống nhau. Ví dụ, hoạt tính chống oxy của hợp chất β-glucoside cao hơn 10 lần so với aglycone. Ngoài ra, hoạt tính bảo vệ tế bào gan (hepatoprotective) của silybin-β-galactoside cũng cao nhất trong số các nhóm chất được thử có lẽ do gốc đường galactosyl có ái lực lớn nhất với tế bào gan (Kosina et al., 2002; 2005). Do vai trò và tầm quan trọng của chúng, các hợp chất này đang thu hút được sự quan tâm rộng rãi của cộng đồng khoa học trên thế giới. Nhu cầu về hợp chất flavonoid glycoside và các dẫn suất của chúng cũng ngày càng tăng, do đó việc tinh chế và tổng hợp các hợp chất này theo con đường truyền thống đã không đáp ứng được yêu cầu của thực tiễn.
Rhamnetin với các hoạt tính sinh học điển hình đã được trình bày trở thành hợp chất hứa hẹn trong nghiên cứu và điều trị. Do đó, nó cũng là cơ chất được quan tâm để từ đó tạo ra các dẫn xuất với kỳ vọng có hoạt tính sinh học mạnh hơn hoặc là hoạt tính mới. Bởi vậy, chúng tôi tiến hành đề tài nghiên cứu quá trình chuyển hóa tạo rhamnetin-3-O-rhamnoside từ cơ chất rhamnetin sử dụng vi khuẩn E. coli tái tổ hợp di truyền.