d 1H-NMR ata (250 MHz; CD3OD); c Đo trong MeOD, a 125 MHz, b 700 MHz
4.2.2. Hoạt tính ức chế sự thụ tinh và phát triển của phôi thai trên loài cầu gai Strongylocentrotus intermedius
cầu gai Strongylocentrotus intermedius
Các hợp chất thuộc nhóm polyhydroxy steroid phân lập được từ loài sao biển
Archaster typicus được đánh giá hoạt tính ức chế sự thụ tinh bằng thử nghiệm gây độc giao tử (trứng, tinh trùng) của loài cầu gai Strongylocentrotus intermedius theo phương pháp được mô tả trong mục 2.2.3.3. Kết quả thí nghiệm được trình bày như trong bảng 4.22.
Đối với thử nghiệm ức chế sự thụ tinh của trứng loài Cầu gai
Strongylocentrotus intermedius (bảng 4.22), bốn hợp chất A1, A9, A10, A11 đều thể hiện hoạt tính. Trong đó, có ba hợp chất A9, A10, A11 thể hiện hoạt tính mạnh với giá trị EC100 lần lượt là: 25 μg/ml, 25 μg/ml, 25 μg/ml; EC50 lần lượt là: 12 μg/ml, 20 μg/ml, 17 μg/ml. Hợp chất A1 thể hiện hoạt tính yếu hơn với giá trị EC50 75 μg/ml.
Bảng 4.22: Kết quả hoạt tính gây độc giao tử
Nồng độức chế (μg/ml)a
Tinh trùng cầu gai Phôi bào 8
Hợp chất EC100 EC50 EC100 EC50 A1 100 75 >100 - A2 >100 - >100 - A3 >100 - >100 - A4 100 - >100 - A5 100 85 >100 - A9 25 12 50 23 A10 25 20 100 90 A11 25 17 100 60 (-) không thử
Đối với thử nghiệm ức chế sự phát triển phôi bào 8 của loài Cầu gai
Strongylocentrotus intermedius, ba hợp chất A9, A10, A11 đều thể hiện hoạt tính, trong đó hợp chất A9 thể hiện có độđộc mạnh nhất với giá trị EC100 50 μg/ml, EC50 23 μg/ml. Hai hợp chất còn lại A10, A11 có độc tính yếu hơn với giá trị EC100 lần lượt là: 100 μg/ml, 100 μg/ml; EC50 lần lượt là: 90 μg/ml, 60 μg/ml.
Thử nghiệm gây độc giao tử (trứng, tinh trùng) của loài cầu gai là phép thử tiêu chuẩn để đánh giá độc tính ở mức tế bào và phôi thai, có thể sử dụng được cả hai loại kính hiển vi quang học và điện tử. Phương pháp này thích hợp không chỉ trong đánh giá độ độc sinh thái biển (mức độ ô nhiễm nước biển) mà còn để đánh giá độ độc với người, là phương pháp thử nhanh độ độc của thuốc cũng như để nghiên cứu dị dạng của bào thai [53].