c. Cỏc phương phỏp đỡnh chỉ thai nghộn
1.5.CÁC THUỐC SỬ DỤNG TRONG GÂY Tấ VÙNG 1.Thuốc tờ
1.5.1.Thuốc tờ
1.5.1.1. Lidocain
Lidocain là thuốc tờ tại chỗ đầu tiờn của nhúm amino amid. Thuốc được tổng hợp năm 1943. Lidocain cú 2 tỏc dụng : vừa giống một thuốc tờ tại chỗ vừa là một thuốc chống loạn nhịp tim. Lidocain được coi là thuốc tiờu biểu của nhúm amino amid.
pKa của thuốc là 7,89. Hệ số phõn bố n - heptan và nước là 4 và tỷ lệ gắn vào protein là 70%.
Cỏc tỏc dụng của lidocain trờn tim:
- Trờn tớnh tự động của cơ tim : với đậm độ thuốc trong huyết tương tăng trờn 5àg/ml gõy nhịp chậm xoang.
- Trờn tớnh dẫn truyền : ở liều lượng thụng thường, lidocain khụng làm thay đổi dẫn truyền nhĩ thất cũng như dẫn truyền trong thất.
- Trờn tớnh co búp : chỉ ở đậm độ gõy độc, lidocain mới làm thay đổi hoạt động của cơ tim.
Tỏc động trực tiếp lờn mạch mỏu :
- Ở đậm độ thấp, lidocain làm tăng trương lực của mạch mỏu, cũn ở đậm độ cao, nú gõy gión mạch. Khi tiờm trực tiếp vào mạch mỏu với liều lượng khụng quỏ 3 mg/kg, lidocain khụng gõy thay đổi đỏng kể về huyết động. Với liều lượng 4 – 8 mg/kg lidocain gõy ức chế đỏng kể hệ tim mạch, nú trở lờn nguy hiểm nếu tiờm liều lượng trờn 8 mg/kg. Trong trường hợp suy tim, ngưỡng xuất hiện cỏc biểu hiện độc hạ thấp hơn.
Liều lượng lidocain:
- Trong gõy tờ tuỷ sống : nờn dựng < 2 mg/kg. - Trong gõy tờ NMC: nờn dựng < 5 mg/kg.
1.5.1.2.Thuốc tờ bupivacain (marcain)
a. Nguồn gốc :
Bupivacain là thuốc tờ thuốc nhúm amino amid. Bupivacain được Ekstam tổng hợp vào năm 1957. Cấu trỳc húa học của bupivacain gần giống với mepivacain, chỉ khỏc là thay nhúm methyl bằng nhúm butyl gắn trờn vũng piperidin [51].
b. Tớnh chất lý hoỏ học :
Bupivacain là một chất dầu, dễ tan trong mỡ, hệ số phõn ly là 28, pKa là 8,01 và tỷ lệ gắn vào protein của huyết tương từ 88% đến 96%. Dung dịch muối hydrochlorid của bupivacain tan trong nước, ở đậm độ 1% cú pH từ 4,5 đến 6.
Ở đậm độ sử dụng trờn lõm sàng, tỏc dụng của bupivacain mạnh gấp 4 lần so với lidocain, tăng đậm độ lờn sẽ gõy tăng tỏc dụng nhưng đồng thời cũng tăng độc tớnh. Nồng độ của dung dịch thuốc thường sử dụng trờn lõm sàng là 0,25% và 0,50% [51].
c. Dược động học: * Hấp thu:
Bupivacain được hấp thu nhanh qua đường toàn thõn, cú thể hấp thu qua đường niờm mạc nhưng hiện nay chưa được sử dụng trờn lõm sàng. Cỏc dạng thuốc và đường vào hay được sử dụng cú hấp thu thuốc nhanh là gõy tờ thấm (infiltration), gõy tờ đỏm rối, gõy tờ ngoài màng cứng, khoang cựng và gõy tờ tủy sống. Vỡ tỏc dụng độc của bupivacain lờn hệ tĩnh mạch nờn hiện nay khụng dựng bupivacain cho gõy tờ bằng đường tĩnh mạch.
d. Dược lực học:
Khi tiờm vào mụ, nhờ đặc tớnh dễ tan trong mỡ mà thuốc dễ dàng ngấm qua màng phospholipid của tế bào thần kinh. Nhờ tỏc động của hệ kiềm ở mụ thuốc dễ chuyển sang dạng kiềm tự do để cú thể ngấm vào qua màng tế bào thần kinh, khi vào trong tế bào, dạng kiềm tự do của bupivacain lại kết hợp với ion H+ để tạo ra dạng ion phõn tử bupivacain. Dạng ion này cú thể gắn được vào cỏc receptor để làm đúng cỏc kờnh natri làm mất khử cực màng (depolarization) hoặc làm tăng khử cực màng (hyperdepolarisation) kết quả là làm cho màng tế bào phần kinh bị "trơ" mất dẫn truyền thần kinh.
Khi sử dụng bupivacain trong GTTS, thuốc sẽ phõn bố chủ yếu tập trung quanh vị trớ tiờm thuốc, vị trớ tỏc dụng chủ yếu sẽ là ở cỏc rễ thần kinh nằm trong vựng cú đậm độ thuốc cao. Tỏc dụng ức chế cảm giỏc và vận động khỏc nhau khụng nhiều.
e. Cỏch dựng và liều lượng: * Cỏch dựng:
- Bupivacain được sử dụng cho mọi trường hợp gõy tờ trừ gõy tờ tĩnh mạch: gõy tờ thấm (khuyờn khụng nờn dựng trong gõy tờ chuyờn khoa răng), gõy tờ thõn thần kinh, gõy tờ tuỷ sống và ngoài màng cứng.
tớch tuần hoàn nặng, bệnh nhõn cú rối loạn dẫn truyền trong tim. * Liều lượng:
- Liều lượng sử dụng bupivacain cho người lớn khụng quỏ 150 mg một lần trong vũng ớt nhất 4 giờ.
- Liều gõy tờ tuỷ sống là: 5 – 15 mg. - Liều gõy tờ NMC là: 20 – 100 mg.