2
3.4.4. Khả năng ức chế enzyme α-amylase và α-glucosidase của các hợp chất
phân lập từ chè dây và lá đắng
Một cách tiếp cận đầy hứa hẹn để điều trị bệnh ĐTĐ, đặc biệt là bệnh ĐTĐ type
2 là làm giảm đường huyết sau ăn bằng cách ức chế các enzyme thủy phân carbohydrate trong đường tiêu hóa, trong đó có enzyme α-amylase và glucosidase có
liên quan đến việc phân hủy chuỗi dài của tinh bột. Các chất ức chế enzyme này làm chậm quá trình tiêu hóa carbohydrate, gây giảm hấp thu đường và do đó làm giảm đường huyếtsau ăn [96].
Để tìm hiểu sâu hơn về hoạt tính hạ đường huyết của cao chiết lá chè dây và lá
đắng, chúng tôi tiếp tục nghiên cứu khả năng ức chế enzyme α-amylase và α-
glucosidase của các hợp chất đã được tinh sạch để xác định cơ chế hạ đường huyết của chúng. Kết quả được trình bày ở bảng 3.11.
Bảng 3.11. Sự ức chế enzyme α-amylase và α-glucosidase của các hợp chất phân lập từ chè dây và lá đắng
Mẫu α-amylase (IC50 µM) α-glucosidase (IC50 µM)
Acarbose 211,35 4,305 187,41 0,80
Quercetin 136,58 6,77 10,64 1,62
Myricetin 86,31 4,91 9,20 0,04
Phloretin 199,11 7 ,60 18,74 0,07
Dihydromyricetin _ 374,47 2,69
Cynaroside 83,30 3,28 21,52 2,33
Vernonioside E _ 351,26 6,21
Kết quả ở bảng 3.11cho thấy sự ức chế enzymeα-amylase và glucosidase từ 7 hợp chất được phân lập từ cây chè dây và lá đắng, trong đó có 5 hợp chất thể hiện hoạt tính ức chế 2 enzyme này khá tốt.Khả năng ức chế của các hợp chất với enzyme α-amylase và α-glucosidase được xác định bằng nồng độ ức chế 50% (IC50). Cả 5 hợp chất: Myricitrin; quercetin; myricetin; phloretin; cynaroside đều thể hiện hoạt tính ức chế 2 enzyme này khá mạnh khi so với thuốc Acarbose. Kết quả về giá trị IC50 đối với enzyme α-amylase cho thấy myricitrin có giá trị IC50 nhỏ nhất (IC50 = 9,64 µM ),
tiếp đến là cynaroside; myricetin; quercetin và phloretin với giá trị IC50 lần lượt là:
83,30; 86,31; 136,58 và 199,11 µM. Tương tự, kết quả về về khả năng ức chế enzyme α-glucosidase theo thứ tự lần lượt là myricitrin (8.92 µM), myricetin (9.20 µM), quercetin (10.64 µM ), phloretin (18.74 µM) và cynaroside (21,52 µM). Riêng đối với dihydromyricetin và vernonioside E thể hiện khả năng ức chế yếu đối với hoạt động của enzyme α-glucosidase và không có tác dụngức chế enzyme α-amylase. Một số chất phân lập được đã có các báo cáo cho thấy khả năng ức chế enzyme α-amylase
và α-glucosidase [103]. Trong đó khả năng ức chế enzyme α-amylase và α-
glucosidase của myricitrin và cynaroside là phù hợp với các nghiên cứu trước đây
[103], [96].
Đây là một trong những điểm mới mà đề tài luận án đã thực hiện được khi nghiên cứu về cơ chế hạ đường huyết trên hai đối tượng chè dây và lá đắng. So với các số liệu IC50của các hợp chấttrong bảng tổng hợp 1.6 và IC50của acarbose, chúng tôi nhận thấy IC50 của các chất tinh sạch này là tương đối thấp, điều này khẳng định hoạt tính ức chế enzym α-amylase và α-glucosidase của các chất tinh sạch là khá mạnh. Từ các kết quả trình bày trên cho thấy, các hợp chất phân lập từ chè dây và lá đắng có khả năng điều trị ĐTĐ theo cơ chế ức chế hoạt động của enzyme thủy phân
tinh bột là α-amylase và α-glucosidase, góp phần giải thích cho hoạt tính hạ đường huyết của cao cồn tổng cũng như các cao chiết phân đoạn của chè dây và lá đắng.