Tình hình nghiên cứu trong nước

Một phần của tài liệu Tổng hợp và docking phân tử các dẫn xuất curcumin từ p methoxybenzaldehyde (Trang 29 - 30)

Ở Việt Nam, trong những năm gần đây cũng đã có rất nhiều công trình nghiên cứu về curcumin và các dẫn xuất curcumin.

Theo nghiên cứu của Phan Thị Hoàng Anh [9], “Nghiên cứu quy trình tách chiết, tổng hợp dẫn xuất và xác định tính chất, hoạt tính của tinh dầu và curcumin từ cây nghệ vàng (Curcuma longa. L) Bình Dương”, 30 dẫn xuất curcuminoid đã được tổng hợp (có 10 dẫn xuất hoàn toàn mới), bao gồm 22 dẫn xuất của curcumin, 01 dẫn xuất của demethoxycurcumin và 07 dẫn xuất của bisdemethoxycurcumin. Trong đó, các dẫn xuất từ phenylpyrazole curcuminoid chiếm phần lớn. Các dẫn xuất này được thiết kế và tổng hợp bằng cách thay đổi các nhóm thế trên vòng benzene của nhóm phenylpyrazole bởi các nhóm mang hoạt tính (-NO2, -F, -Cl, -Br, …) tại các vị trí

ortho, metapara. Kết quả khảo sát hoạt tính sinh học cho thấy, các dẫn xuất đều có hoạt tính kháng oxy hóa, kháng ung thư, nổi bật là các dẫn xuất isoxazole, pyrazole curcumin thể hiện hoạt tính gây độc cao hơn curcumin, dẫn xuất methyl

11

pyrazolecurcumincarboxylate có hoạt tính mạnh trong thử nghiệm gây độc tế bào ung thư tuyến tiền liệt PC3 cao gấp 38 lần curcumin, rất có tiềm năng trong sản xuất thuốc chữa ung thư tuyến tiền liệt.

Đặng Thị Mỹ Lệ và Đỗ Thị Xuân Vui đã thực hiện đề tài “Điều chế và khảo sát hoạt tính sinh học của các dẫn xuất 2-hydrazinobenzothiazolcurcumin và 2,4- diflourophenylhydrazinocurcumin từ curcumin” [40]. Kết quả cho thấy, 2- hydrazinobenzothiazolcurcumin (HBTC) và 2,4-diflourophenylhydrazinocurcumin (DFPHC) đều thể hiện hoạt tính kháng oxy hóa ở hai thử nghiệm DPPH và MDA. DFPHC còn thể hiện hoạt tính kháng ung thư đối với dòng tế bào Hep – G2. HBTC và DFPHC đều có hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm đối với các chủng Salmonella typhi (-), Shigella dysenteriae (-), Candida albicans.

Nghiên cứu của tác giả Lê Xuân Tiến (2009), “Nghiên cứu tổng hợp hydrazinocurcumin và isoxazolecurcumin - Khảo sát hoạt tính sinh học của chúng” đã công bố rằng hydrazinocurcumin và isoxazolecurcumin có hoạt tính kháng oxy hóa tương tự như curcumin [41]. Ngoài ra, hydrazinocurcumin và isoxazole còn có khả năng gây độc tế bào đối với dòng tế bào ung thư Hep – G2, trong đó, hydrazinocurcumin có hoạt tính cao gấp 02 lần curcumin.

Tác giả Cao Thị Kim Anh và Lưu Thị Ngọc Vĩnh đã tổng hợp thành công dẫn xuất 3,5-diflourophenylhydrazinocurcumin và 4-flourophenylhydrazinocurcumin và khảo sát hoạt tính của chúng. Kết quả khảo sát hoạt tính sinh học cho thấy, cả 02 dẫn xuất đều có hoạt tính kháng ung thư trên dòng tế bào Hep-G2, LU và RD. So sánh hoạt tính kháng oxy hóa với curcumin, 4-flourophenylhydrazinocurcumin thể hiện hoạt tính mạnh hơn curcumin nhưng 3,5-diflourophenylhydrazinocurcumin lại có hoạt tính yếu hơn [42].

Một phần của tài liệu Tổng hợp và docking phân tử các dẫn xuất curcumin từ p methoxybenzaldehyde (Trang 29 - 30)

Tải bản đầy đủ (PDF)

(97 trang)