Thành phần cơ bản của công thức emulgel tioconazol được thể hiện trong bảng 2.3.
Bảng 2.3. Thành phần cơ bản của emulgel tioconazol
STT Thành phần Phần trăm khối lượng
1 Pha dầu Lipid lỏng khảo sát 2 Lipid rắn khảo sát 3 Span 80 1 4 Pha nước Tween 80 khảo sát 5 Polyme khảo sát 6 Tioconazol 1
20
7 Ethanol 2,5
8 PG 5
9 Nipagin 0,03
10 Nipasol 0,01
11 Nước tinh khiết vừa đủ khối lượng
Lựa chọn loại và lượng các tá dược được thực hiện sau khi tham khảo các tài liệu [9], [10], [28].
Emulgel tioconazol được bào chế theo phương pháp như sau:
Hình 2.1. Sơ đồ tóm tắt quy trình bào chế emulgel tioconazol
•Bước 1: Cân các thành phần theo công thức.
•Bước 2: Ngâm trương nở polyme ( Carbopol 934, HEC, HPMC K4M hoặc NaCMC ) với lượng nước cất thích hợp để tạo gel trong một cốc có mỏ (riêng HPMC K4M thì cần phân tán đều polyme trong nước nóng khoảng 70⁰C) và để qua đêm ở nhiệt độ phòng cho gel trương nở.
Thêm từ từ polyme vào nước
tinh khiết Ngâm trương nở
qua đêm
Hoà tan TCZ, nipagin, nipasol vào hỗn hợp Tween
80, PG, ethanol Đun chảy lipid rắn Thêm Span 80, lipid lỏng Pha dầu (đun nóng 60-65⁰C) Pha nước (đun nóng 65-70⁰C)
Nhũ hoá pha dầu trong pha nước
21
•Bước 3: Thêm từng giọt TEA vào gel đã trương nở để điều chỉnh pH (riêng với Carbopol).
•Bước 4: Trong một cốc có mỏ khác, hoà tan tioconazol, nipagin, nipasol trong hỗn hợp Tween 80, ethanol và PG.
•Bước 5: Phối hợp từ từ dung dịch dược chất vào gel kết hợp trộn nhẹ nhàng đến đồng nhất (pha nước).
•Bước 6: Đun nóng pha nước ở 65-70⁰C.
•Bước 7: Đun chảy lipid rắn. Thêm Span 80 và lipid lỏng vào hoà tan. Tiếp tục nâng nhiệt độ lên 60-65⁰C (pha dầu).
•Bước 8: Cho pha dầu vào pha nước trong một cối sứ nóng, dùng chày đánh nhanh và mạnh trong khoảng 2-3 phút để thu được nhũ tương, vét cối và trộn nhẹ nhàng đến khi khối thuốc mịn màng, đồng nhất.
•Bước 9: Đóng lọ và bảo quản chế phẩm nơi khô ráo, thoáng mát.