Thí nghiệm đánh giá khả năng giải phóng tioconazol qua màng được tiến hành sau khi nghiên cứu điều kiện thực tế và tham khảo tài liệu [13], [20], [28].
❖Thiết bị
Sử dụng hệ thống đánh giá giải phóng thuốc qua màng Hanson Research. Ngăn chứa mẫu đựng emulgel, ngăn nhận chứa môi trường khuếch tán, màng giải phóng được đặt giữa hai ngăn.
❖Điều kiện thử
– Màng giải phóng: Da lưng chuột nhắt đã được xử lý loại lông, không làm tổn thương lớp biểu bì trên da. Lớp mỡ dưới da được bóc tách bằng kéo phẫu thuật.
– Môi trường khuếch tán: 7 ml dung môi là dung dịch đệm phosphat pH 5.5. – Tốc độ khuấy: 100 vòng/phút.
– Nhiệt độ thử: 32oC ± 1oC.
– Mẫu thử: 0,5 g emulgel tioconazol.
– Lấy mẫu tại các thời điểm t = 0,5; 1; 2; 4; 6; 8; 24 giờ. Thể tích mỗi lần lấy mẫu là 1 ml. Quá trình lấy mẫu đồng thời cũng bổ sung vào ngăn nhận 1 ml dung môi mới. Mẫu thử đem pha loãng bằng đệm phosphat 5.5 đến nồng độ thích hợp và định lượng bằng phương pháp đo quang phổ hấp thụ UV - Vis.
❖Đánh giá:
Phần trăm tioconazol giải phóng qua màng tại mỗi thời điểm so với lượng tioconazol có trong mẫu thử được tính như sau:
–Tổng lượng dược chất đã giải phóng từ emulgel tại lần lấy mẫu thứ n:
Qn = V x Cn + v x ∑𝒏−𝟏𝒊=𝟏 𝑪𝒊 Trong đó:
• Qn: tổng lượng dược chất đã giải phóng ở lần lấy mẫu thứ n (µg) • V: thể tích môi trường khuếch tán (V = 7 ml)
• v: thể tích mỗi lần lấy mẫu (v = 1 ml)
• Cn: nồng độ dược chất trong môi trường khuếch tán lần lấy mẫu thứ n (µg/ml) • Ci: nồng độ dược chất trong môi trường khuếch tán tại thời điểm i (µg/ml) – Phần trăm dược chất đã giải phóng từ emulgel tại lần lấy mẫu thứ n:
25
Xn= 𝐐𝐧
𝐌 x 100%
Trong đó:
• Xn: phần trăm dược chất giải phóng tại lần lấy mẫu thứ n (%) • Qn: lượng dược chất đã giải phóng ở lần lấy mẫu thứ n (µg) • M: khối lượng dược chất có trong mẫu emulgel (µg)