❖ Phổ uv của dung dịch IBP 80 ỊẤglml trong môi trường HCl 0,1 N
2.2.9. Bào chếpellet IBP giải phóng nhanh và đánh giá một số đặc tính của pellet
của pellet
Từ các kết quả nghiên cứu về những yếu tố ảnh hưởng đến tốc độ hoà tan của IBP từ pellet giải phóng nhanh ở trên, chúng tôi nhận thấy mẫu 12 là mẫu pellet giải phóng dược chất nhanh nhất trong các mẫu nghiên cứu. Do vậy, chúng tôi đã bào chế pellet IBP giải phóng nhanh với lượng 165 g/mẻ. Mỗi mẻ có thành phần như sau:
Ibupren 120,00 g Avicel 24,30 g Lactose 8,10 g Primelose 4,86 g Na3P 0 4 6,36 g Talc 3,24 g PVP 2,80 g Ethanol 16 ml Nưóc cất 24 ml
Pellet được bào chế theo trình tự: hồ tan PVP trong ethanol rồi phối hợp với IBP, ủ kín trong 30 phút. Khối ẩm này được phối hợp với hỗn hợp bột kép gồm (Avicel, primelose, lactose), nhào ẩm bằng dung dịch Na3P 0 4hồ tan nóng trong nước, ủ 30 phút rồi đùn - tạo cầu theo các thông số đã ghi ở mục 2.1.3.1. Sau khi bào chế pellet, tiến hành khảo sát một số đặc tính của sản
phẩm. —-> i v ^ O r ổĩự ^ ị ^
2.2.9.1. Khảo sát một sơ đặc tính của pellet IBP giải phóng nhanh
- Xác định khối lượng riêng biểu kiến, độ trơn chảy, độ mài mòn, độ ẩm và hàm lượng của pellet IBP giải phóng nhanh theo các phương pháp được mô
tả ở mục 2.1.3.3, kết quả được trình bày ở bảng 13.
Bảng 13. Một số đặc tính của pellet IBP giải phóng nhanh (n=3)
Tiêu chuẩn kiểm tra Kết quả
Độ trơn chảy 14,7 ± 0,2 s
Khối lượng riêng biểu kiến 0,69 ±0,1 g/s
Độ mài mòn 0,34 ± 0,03%
Độ ẩm 4,94 ±0,1%
Hàm lượng IBP 99,17 ±0,3%
- Khảo sát tốc độ giải phóng dược chất từ pellet IBP giải phóng nhanh trong mơi trường đệm phosphat pH 6,8. Kết quả được thể hiện ở bảng 14 và
biểu diễn bằng đồ thị hình 12.
Bảng 14. Tốc độ hồ tan của IBP từpellet IBP giải phóng nhanh
^hồ tan (s*ây) 30 60 90 120 150 180
Hình 12. Đồ thị biểu diễn tốc độ hoà tan của IBP từ pellet IBP giải phóng nhanh trong mơi trường đệm phosphat pH 6,8
Nhận xét:
+ Trong 30 giây đầu, pellet giải phóng dược chất tương đối chậm do pellet chưa kịp rã. Sau đó pellet rã ra và giải phóng IBP rất nhanh, sau khoảng 3 phút đã giải phóng tồn bộ lượng IBP trong pellet.
+ Tốc độ giải phóng IBP từ pellet bào chế ở quy mô 165 g/mẻ thấp hơn từ pellet bào chế vói quy mơ 55 g/mẻ, chứng tỏ còn nhiều yếu tố liên quan đến các thông số kỹ thuật trong q trình bào chế pellet có ảnh hưởng đến tốc độ giải phóng dược chất cần phải nghiên cứu tiếp.
- Tốc độ giải phóng IBP từ pellet trong môi trường HC1 0,1 N không được khảo sát do qua các nghiên cứu ở trên, chúng tôi thấy sau 20 phút, pellet
mới giải phóng được khoảng 20% lượng IBP trong pellet, chưa đạt yêu cầu giải phóng nhanh trong mơi trường này.
2.2.9.2. Sơ bộ đánh giá độ Ổn định của pellet IBP giải phóng nhanh
Pellet IBP giải phóng nhanh được chứa trong lọ thuỷ tinh nút nhựa, để trong tủ ấm 40° c trong một tháng. Sau thời gian lão hoá, đánh giá lại chất lượng của pellet qua các chỉ tiêu: khả năng giải phóng dược chất, hàm lượng
IBP trong pellet và độ mài mòn. Kết quả đánh giá độ ổn định được trình bày ở bảng 15, 16, 17.
Bảng 15. % IBP hồ tan từpellet giải phóng nhanh sau 1 tháng bảo quản ở 40 ° c
^hoà tan (s*ây) 30 60 90 120 150 180
% IBP hoà tan
Mới bào chế 16,35 65,32 85,59 98,47 100,28 101,41 Sau lão hoá 15,74 62,29 83,07 96,33 100,54 100,79
Bảng 16. Hàm lượng IBP trong pellet giải phóng nhanh sau 1 tháng bảo quản Ở 4 0 ° c
Mới bào chế Sau lão hoá Hàm lượng IBP trong pellet (%) 99,17 98,81
Bảng 17. Độ mài mịn của pellet giải phóng nhanh sau 1 tháng bảo quản Ở 4 0 ° c
Mới bào chế Sau lão hố
Độ mài mịn (%) 0,34 ± 0,03 0,37 ± 0,04
Kết quả đánh giá các chỉ tiêu về khả năng giải phóng dược chất, hàm lượng dược chất trong pellet, độ mài mòn của pellet IBP giải phóng nhanh trước và sau 1 tháng lão hoá cấp tốc ở 40° c, cho thấy pellet IBP giải phóng nhanh vẫn ổn định.