PHẦN II: THỰC NGHIỆM VÀ KẾT QUẢ
2.2.4. Khả năng giải phóng của IBP từpellet có sử dụng TDSR hoặc tá dược đệm
dược đệm
Để pellet có thể giải phóng dược chất nhanh, có thể tạo ra một vi môi trường có pH thích hợp hoặc làm cho pellet rã nhanh. Trên cơ sở đó, chúng tôi đã bào chế hai mẫu pellet 1 và 2, mẫu 1 sử dụng TDSR SSG, mẫu 2 sử dụng tá dược đệm Na2H P04 với cùng tỷ lệ 3% theo thành phần ghi ở bảng 4 và bào chế pellet theo phương pháp trình bày ở mục 2.1.3.1.
Bảng 4. Thành phần của hai mẫu pellet 1 và 2
Mẫu Thành phần pellet (gam)
IBP Avicel Lactose Na2H P04 SSG Talc
M 1 40,00 10,80 2,16 - 1,62 1,08
M 2 40,00 10,80 2,16 1,62 - 1,08
Tiến hành thử hoà tan hai mẫu pellet trên trong môi trường đệm phosphat pH 6,8 theo phương pháp ghi ở mục 2.1.3.4. Kết quả thử độ hoà tan được biểu diễn ở đồ thị hình 7.
TDSR và sử dụng tá dược đệm. Nhận xét:
- Tốc độ giải phóng IBP của hai mẫu pellet sử dụng TDSR và tá dược đệm nhanh hơn nhiều so với mẫu pellet không sử dụng các tá dược này.
- Mẫu sử dụng TDSR (mẫu 1) rã sau khoảng 6 phút và giải phóng khoảng 70 % IBP sau 20 phút. Tác dụng của TDSR ở pellet bị hạn chế được giải thích do hai nguyên nhân: trong thành phần pellet có Avicel, một tá dược tạo cốt, và do pellet có độ cứng kém hơn viên nén nên tá dược siêu rã kiểu trương nở như SSG sẽ ít phát huy tác dụng [26].
- Với mẫu pellet sử dụng tá dược đệm (mẫu 2), có gần 100 % IBP giải phóng sau 20 phút, nhanh hơn mẫu 1. Trong môi trường hoà tan, Na2H P 0 4 sẽ tan ra tạo thành một vi môi trường có pH kiềm, làm tăng mạnh tốc độ hoà tan của IBP, một thuốc có bản chất acid yếu [15], [19]. Khi thử hoà tan, mẫu 2 không rã mà tan dần ra thành các tiểu phân nhỏ từ ngoài vào trong.
- Kết quả thử hoà tan trên cũng cho thấy sử dụng TDSR hoặc tá dược đệm vẫn chưa bào chế được pellet IBP giải phóng nhanh (hoà tan hoàn toàn sau 20 phút). Do đó, chúng tôi quyết định phối hợp đồng thòi TDSR và tá dược đệm trong cùng một công thức pellet, hy vọng sẽ đạt được hiệu quả giải phóng dược chất nhanh hơn.