Gồm: ciprofloxacin, levofloxacin, norfloxacin, ofloxacin...
• Phổ tác dụng
Có hoạt phổ tác dụng rộng trên cả vi khuẩn Gr(-) như: Enterobacter, E.coli,
Shigella, p.aerugỉnosae ...và vi khuẩn Gr (+) như: Staphylococcus,
Streptococcus... Thuốc ít tác dụng trên VK kỵ khí.
• Dược động học
FQ hấp thu nhanh và dễ dàng qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng khoảng 70- 95%. Thức ăn và thuốc kháng acid làm chậm hấp thu thuốc. Phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể. ít qua hàng rào máu não ở người bình thường nhưng khi màng não bị viêm thì xâm nhập tốt hơn. Qua được nhau thai và sữa mẹ. Thải trừ chủ yếu qua thận, thời gian bán thải từ 3 giờ (norfloxacin, ciprofloxacin) đến 10 giò' (pefloxacin, fleroxacin) hoặc trên 10 giờ (sparfloxacin) và kéo dài hơn nếu bệnh nhân suy thận. Các thuốc có thời gian bán thải kéo dài như levofloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin chỉ dùng 1 lần/ngày.
• Cơ chế tác dụng
Các FQ ức chế DNA-gyrase (là enzym tham gia vào quá trình tổng hợp acid nhân), do đó làm mất hoạt tính enzym. Vì vậy VK sẽ không có khả năng mở vòng xoắn để thực hiện việc sao chép mã di truyền được nên bị tiêu diệt. Các KS nhóm FQ là những kháng sinh diệt khuẩn phụ thuộc nhiều vào nồng độ, do đó các chỉ số Cmax/MIC và AUC/MIC có giá trị tiên đoán khả năng điệt khuẩn. Vì yậy khi sử dụng các KS thuộc nhóm này thì không cần phải chia nhỏ liều ra trong ngày mà chỉ cần dùng tổng liều vào 1-2 lần/ngày [7].
• Đặc điểm sử dụng
Thuốc hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa nhưng vẫn đạt được hiệu quả điều trị. FQ đạt được nồng độ trong huyết thanh khi sử dụng theo đường uống tương đương so với đường tiêm tĩnh mạch [44]. FQ có khả năng thấm tốt vào phổi và đạt nồng độ cao hơn so với nồng độ trong huyết thanh như ở dịch lót biểu mô và đại thực bào phế nang, đặc biệt là các FQ thế hệ 3 và 4 (levofloxacin, gemifloxacin, gatifloxacin.. .)• Một số FQ thấm tốt vào phổi như: moxifloxacin, levofloxacin và gatifloxacin được gọi là FQ hô hấp [36].
Theo một số nghiên cứu cho thấy hiệu quả điều trị của các FQ thế hệ mới trong VPMPCĐ tương đương với phác đồ phối hợp 1 |3-lactam và 1 macrolid [17], [18], [20]. Tuy nhiên, các HDĐT cũng nêu rõ, FQ chỉ nên sử dụng khi bệnh nhân đã thất bại trong phác đồ điều trị ban đầu, đã có điều trị KS gần đây[41], [44] hoặc không có đáp ứng với phác đồ p -lactam + macrolid, không dung nạp 1 trong 2 thuốc này hoặc có nghi ngờ VK gây bệnh là s.
pneumoniae kháng macrolid [14]. Trong đó, levofloxacin có thể là một lựa
chọn hữu ích trong điều trị VPMPCĐ do s.pneumoniae kháng macrolid [30]. Trong trường hợp viêm phổi không điển hình thì FQ được khuyên dùng, với liều dùng là 1 lần/ngày[ll]. Theo nghiên cứu của Hess G và cộng sự , trong điều trị VPMPCĐ cho những bệnh nhân có nguy cơ cao ( > 65 tuổi) thì hiệu quả sử dụng quinolon (như levofloxacin) cao hơn so với các KS khác (azithromycin) [34]. Việc sử dụng các FQ trong các trường hợp nhẹ thì không được khuyến khích do mối quan tâm về tác dụng không mong muốn và sức đề kháng. Trước đây thời gian điều trị FQ là 7-10 ngày nhưng ngày càng tăng bằng chứng đợt điều trị ngắn ngày (3-5 ngày) cho hiệu quả tương tự [52].
• Các tác dụng không mong muốn [2]
Gây rối loạn tiêu hóa như: tiêu chảy, đau bụng.. .Trên thần kinh gây nhức đầu, chóng mặt, động kinh đặc biệt khi phối hợp với theophylin. Ngoài ra nhóm
thuốc này còn gây dị ứng, viêm gân thậm chí đứt gân Achill, giảm tiểu cầu, thiếu máu, tổn thương sụn. Theo một báo cáo của Fiqueira - Coelho J và cộng sự cho thấy có một trường hợp viêm gan cấp tính liên quan đến việc sử dụng levofloxacin với liều 500mg X 1 lần/1 ngày duy nhất [29].