Từ ngàn xưa, trong quá trình hái lượm các loại cây cỏ để làm thức ăn, con người đã phát hiện ra những cây cỏ có độc thì tránh; những cây cỏ ăn
được thì sử dụng làm lương thực, thực phẩm; những loại cây cỏăn vào khỏi bệnh thì dần được tích lũy thành kinh nghiệm sử dụng làm thuốc và được truyền tụng từ đời này qua đời khác. Cùng với sự tiến hóa và phát triển của
xã hội, kho tàng kiến thức về cây thuốc của nhân loại ngày càng trở nên phong phú.
Năm 2838 Trước công nguyên, Thần Nông đã biên soạn cuốn sách “
Thần nông bản thảo”. Cuốn sách có ghi chép về 364 vị thuốc và cách sử
dụng. Đây là cuốn sách nền tảng cho sự phát triển của nghành y học dược thảo Trung Quốc cho đến ngày nay [22, tr.16].
Năm 1595, Lý Thời Trân đã tổng kết tất cả các kinh nghiệm về cây thuốc, kinh nghiệm sử dụng và soạn ra cuốn “ Bản thảo cương mục”. Đây là cuốn sách vĩ đại nhất của Trung Quốc về lĩnh vực dược liệu, mô tả 1094 cây thuốc và vị thuốc từ cây cỏ [22, tr.18].
Năm 348 – 322 Trước công nguyên , Aristote người Hy Lạp đã có những ghi chép về cây cỏ của Hy Lạp. Sau đó năm 340 Theophrate với tác phẩm “ Lịch sử
vạn vật ” đã giới thiệu gần 480 loài cây cỏ và công dụng của chúng. Tuy tác phẩm chỉ mới dừng lại ở mô tả các đặc điểm của cây cỏ, nhưng nó đã đặt nền tảng cho các khoa học nghiên cứu về thực vật sau này [22, tr.17].
Năm 60 – 20 Trước công nguyên, thầy thuốc Dioscorides người Hy Lạp
đã mô tả 600 loài cây cỏ chủ yếu để chữa bệnh, ông cũng là người đặt nền móng cho y dược học Hy Lạp [22, tr.17].
Năm 79 – 24 Trước công nguyên, nhà tự nhiên học Plinus người La Mã
đã soạn thảo bộ sách “ Vạn vật học” gồm 37 tập, giới thiệu gần 1000 loài thực vật có ích [22, tr.17].
Năm 1952, A.Petelot đã soạn thảo cuốn sách “ Les plantes de
médicinales du Cambodye, du Laos et du Vietnam” gồm 4 tập đã giới thiệu về
các loại cây thuốc và sản phẩm làm thuốc ởĐông Dương [22, tr.17].
Theo tài liệu của Tổ chức Y tế Thế giới (WHO) năm 1985, trong tổng số
khoảng 250.000 loài thực vật bậc thấp cũng như bậc cao đã biết, khoảng 20.000 loài được sử dụng làm thuốc ở mức độ khác nhau. Trong đó, Ấn Độ
được biết trên 6000 loài; Trung Quốc trên 5000 loài; riêng về thực vật có hoa
ở một vài nước Đông Nam Á đã có tới 2000 loài là cây thuốc [26, tr.33-34]. Năm 2004, Tổ chức Y tế Thế giới (WHO) đã có tài liệu hướng dẫn thực hành nông nghiệp tốt đối với cây thuốc (Guidelines on good agricultural and
collection practices for medicinal plants). Tài liệu đã đưa ra những hướng dẫn cụ
thể từ chọn cây thuốc, chọn vùng trồng trọt thích hợp, kỹ thuật trồng, chăm sóc, thu hoạch và bảo quản sau thu hoạch. Đây là một hướng dẫn và là thước đo chất lượng sản phẩm dược liệu khi trở thành sản phẩm hàng hóa trên Thế giới. Trung Quốc và Nhật Bản là hai nước đã dựa trên tài liệu hướng dẫn này để xây dựng khung quy định chung cho sản xuất cây dược liệu, nhằm đưa cây dược liệu và các sản phẩm dược liệu trở thành sản phẩm hàng hóa trên toàn Thế giới.
Trong vài thập kỷ gần đây, các nước trên thế giới đã đẩy mạnh việc nghiên cứu các chế phẩm mới từ cây thuốc. Ở Mỹ, 25% các đơn thuốc được pha chế tại các cửa hàng dược gồm các chất chiết từ cây cỏ, 13% từ các loài vi sinh và 3% từ động vật với nhu cầu hàng tỷ USD/ năm. Ở Trung Quốc, có 940 xí nghiệp và xưởng sản xuất thuốc từ cây cỏ với 6266 mặt hàng; doanh thu các thuốc từ cây cỏ chiếm 33,1% thị trường thuốc năm 1995; tổng giá trị
xuất khẩu dược liệu và thuốc cổ truyền từ năm 1997 đạt 600 triệu USD. Hiện nay, Trung Quốc có chủ trương đầu tư mạnh cho công tác nghiên cứu dược liệu, đã tự túc được khoảng 90% nhu cầu thuốc trong nước, trong đó thuốc sản xuất từ nguồn gốc thực vật chiếm ưu thế [26, tr.21-22].
Như vậy, con người đã nghiên cứu về các loại cây thuốc từ rất lâu đời. Ban đầu, những nghiên cứu về cây thuốc chỉ dừng lại ở mức mô tả các đặc
điểm và cách sử dụng theo kinh nghiệm cổ truyền. Ngày nay, khi khoa học kỹ
thuật phát triển, đã có nhiều nghiên cứu sâu hơn về hoạt chất chính có tác dụng trong cây thuốc, tạo sự tin tưởng cho người bệnh khi sử dụng các sản phẩm thuốc có nguồn gốc từ cây cỏ.