Gần đây, tại trường ĐH Dược Hà Nội, đã có công trình nghiên cứu về dạng vi cầu ACV KDSH:
Nguyễn Thị Hiền [5] đã tiến hành bào chế vi cầu ACV KDSH bằng phương
pháp bốc hơi dung môi với chất mang là EC và polyme KDSH là Cb 934P theo 12 công thức khác nhau. Kết quả cho thấy các mẫu vi cầu đều kích thước phân bố khá đồng đều. Các công thức bào chế đều cho hiệu suất tạo vi cầu cao và tỷ lệ vi cầu hóa trên 60%. 12 mẫu vi cầu đều có khả nằng giải phóng dược chất kéo dài trên 8 giờ. Kết quả nghiên cứu khả năng KDSH đường tiêu hóa trên chuột của 4 mẫu vi cầu bào chế so sánh với mẫu vi cầu ACV – ms (không KDSH, bào chế cùng phương pháp) cho thấy sau 2 giờ uống thuốc, các mẫu vi cầu nghiên cứu đều kết dính hầu hết ở dạ dày (trên 60%), tỷ lệ vi cầu xuống ruột non rất thấp. Cho tới tận thời điểm 6 giờ sau khi uống vẫn còn trên 26% lượng vi cầu còn được kết dính trên niêm mạc dạ dày.
Phạm Thị Thảo [6] đã tiến hành nghiên cứu bào chế vi cầu ACV KDSH với
chất mang là alginat và một số polyme KDSH như Cb 934, HPMC K4M, HPMC K100M bằng phương pháp trao đổi ion cố định gel. Nghiên cứu đã tiến hành khảo sát và lựa chọn được các yếu tố thuộc thành phần và quá trình bào chế ảnh hưởng đến chất lượng của vi cầu bào chế. Sơ bộ lựa chọn được công thức thích hợp bào chế vi cầu acyclovir KDSH gồm: 2% (kl/tt) ACV, 1%(kl/tt) natri alginat, 1% (kl/tt)
Carbopol 934, 0,4% (kl/tt) Aerosil; lựa chọn nồng độ dung dịch calci clorid là 5% (kl/tt) và thời gian ngâm vi cầu trong dung dịch calci clorid là 0,5giờ. Mẫu vi cầu được bào chế theo công thức trên có những ưu điểm nổi bật so với các mẫu vi cầu khác: hiệu suất tạo vi cầu đạt 87,23%, tỷ lệ vi cầu hóa cao nhất (75,11%), có khả năng KSGP trong môi trường nước (sau 8 giờ giải phóng được 80,16%). Thử nghiệm rửa trôi in vitro đánh giá khả năng KDSH cho thấy mẫu vi cầu đã chọn có khả năng KDSH tốt nhất trên cả niêm mạc dạ dày và niêm mạc ruột non thỏ.
Tuy nhiên nghiên cứu vẫn còn một số hạn chế sau:
+ Hàm lượng dược chất trong VC chưa cao nên gặp khó khăn khi đưa vào dạng bào chế cụ thể.
+ Phương pháp đánh giá khả năng giải phóng trong MT nước chưa phản ánh đúng môi trường acid dịch vị trong dạ dày, nơi mà VC lưu giữ chủ yếu.
+ Thời gian lưu giữ của mẫu VC đã chọn trên niêm mạc dạ dày vẫn chưa cao: sau 2 giờ chỉ còn 4% vi cầu còn lưu giữ.
Vì vậy, cần tiếp tục nghiên cứu cải thiện hàm lượng dược chất trong VC, đánh giá khả năng KSGP trong MT acid và cải thiện khả năng KDSH trên niêm mạc dạ dày.
Chương 2. NGUYÊN LIỆU, THIẾT BỊ , NỘI DUNG VÀ PHƯƠNG PHÁP NGHIÊNCỨU
