Giáo trình Hóa dược cung cấp cho người học những kiến thức như: Thuốc gây mê và thuốc gây tê; Thuốc an thần và gây ngủ; Thuốc điều trị rối loạn tâm thần; Thuốc chống động kinh; Thuốc điều trị bệnh parkinson;...Mời các bạn cùng tham khảo!
BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO TRƯỜNG CAO ĐẲNG PHƯƠNG ĐƠNG ĐÀ NẴNG GIÁO TRÌNH HĨA DƯỢC Đối tượng: Cao Đẳng Dược Liên Thông (Lưu hành nội bộ) Năm: 2017 MỤC LỤC BÀI THUỐC GÂY MÊ VÀ THUỐC GÂY TÊ BÀI THUỐC AN THẦN VÀ GÂY NGỦ BÀI THUỐC ĐIỀU TRỊ RỐI LOẠN TÂM THẦN 16 BÀI THUỐC CHỐNG ĐỘNG KINH 22 BÀI THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH PARKINSON 29 BÀI THUỐC GIẢM ĐAU THỰC THỂ VÀ THUỐC GIẢM ĐAU, HẠ SỐT, KHÁNG VIÊM 33 BÀI THUỐC ĐIỀU TRỊ HO VÀ THUỐC LONG ĐỜM 46 BÀI THUỐC TÁC DỤNG LÊN THẦN KINH GIAO CẢM VÀ PHÓ GIAO CẢM 50 BÀI THUỐC KÍCH THÍCH THẦN KINH TRUNG ƯƠNG 59 BÀI 10 THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 VÀ THUỐC ỨC CHẾ GIẢI PHÓNG HISTAMIN 65 BÀI 11 KHÁNG SINH 73 BÀI 12 SULFAMID KHÁNG KHUẨN 106 BÀI 13 THUỐC KHÁNG NẤM 111 BÀI 14 THUỐC KHÁNG VIRUS 115 BÀI 15 THUỐC KHÁNG LAO, PHONG 121 BÀI 16 THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH SỐT RÉT 128 BÀI 17 THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH GIUN SÁN 138 BÀI 18 CHẤT SÁT KHUẨN, TẨY UẾ 145 BÀI 19 THUÔC DIỆT TRICHOMONAS VÀ AMIB 152 BÀI 20 THUỐC CHỮA LOÉT DẠ DÀY - TÁ TRÀNG………….………………… 158 BÀI 21 THUỐC NHUẬN, TẨY…………… ………………………….…………… 167 BÀI 22 THUỐC CHỐNG TIÊU CHẢY, LỴ…………………………………………172 BÀI 23 THUỐC GÂY NÔN VÀ CHỐNG NÔN…………………………………… 177 BÀI 24 THUỐC CHỮA BỆNH TIM MẠCH…………………………………………182 BÀI 25 HORMON VÀ CÁC CHẤT TƯƠNG TỰ…………………………………….206 BÀI 26 VITAMIN………………………………………………………………….… 250 BÀI THUỐC GÂY MÊ VÀ THUỐC GÂY TÊ MỤC TIÊU: Trình bày mục đích dùng thuốc gây tê gây mê, đường đưa thuốc mê thuốc tê vào thể Các tiêu chí đánh giá hiệu lực thuốc gây mê Trình bày cơng thức, tính chất, định tính, định lượng (nếu có), cơng dụng bảo quản số thuốc điển hình NỘI DUNG I THUỐC TÊ Thuốc tê có tác dụng phong bế dẫn truyền thần kinh ngoại vi, làm cảm giác tạm thời phần thể, phục vụ cho ca phẫu thuật nhỏ, khu trú như: nhổ răng, phẫu thuật chi, chích nhọt, đau chấn thương … Thuốc gây tê chia làm hai loại: Gây mê đường tiêm gây mê bề mặt Thuốc gây tê đường tiêm Là muối chất gây tê thuộc hai nhóm cấu trúc: ester amid - Cấu trúc ester: ester acid benzoic với amino acid + Dẫn chất acid p-aminobenzoic: Procain, tetracain, cloprocain + Dẫn chất acid aminobenzoic khác: Primacain, parethoxycain… - Cấu trúc amid: Là amid dẫn chất anilin với acid carboxylic Danh mục thuốc: Lodocain, mepivacain, prilocain… + Các thuốc gây tê có nhóm amin nên có tính base + Để tăng thời hạn gây tê thường tiêm kèm thuốc co mạch adrenalin Tác dụng phụ: + Dị ứng: Nổi mề đay, khó thở co thắt phế quản… Các thuốc có cấu trúc ester thường xuyên gây dị ứng thuốc cấu trúc amid + Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, giảm nhịp tim, suy hô hấp, hạ huyết áp 1.2 Thuốc gây tê bề mặt Thuốc loại thuộc nhiều cấu trúc ester, ether, amid; gồm dạng base số thuốc gây tê đường tiêm có tác dụng gây tê bề mặt thuốc khác có độc tính cao không dùng gây tê đường tiêm LIDOCAIN HYDROCLORID Tên khác: Lignocain hydroclorid Công thức: CH3 C2 H5 NHCO CH2 N HCl H2O C2 H5 CH3 C14H22N2O HCl ptl: 234, 30 Tên khoa học: 2-diethylamino-2,6-dimethylacetanilid hydroclorid Điều chế: Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, không mùi, vị đắng; biến màu chậm khơng khí, ánh sáng; nóng chảy khoảng 76oC Rất tan nước; tan ethanol, chloroform; khơng tan ether Định tính: Dung dịch nước cho phản ứng ion Cl Phổ IR SKLM, so với lidocain hydroclorid chuẩn Định lượng: Bằng phương pháp acid – base, với kỹ thuật sau: Trong dung môi acid acetic khan; HClO4 0,1M; thị đo Phần HCl kết hợp, định lượng dung dịch NaOH 0,1M; dung môi ethanol 96%; thị đo Công dụng: Gây tê: Tác dụng nhanh, kéo dài khoảng 60-75 phút Chống loạn nhịp: Tiêm truyền tĩnh mạch chống loạn nhịp thất Liều dùng: Người lớn, truyền 50-100 mg, tốc độ truyền 25-50 mg/phút Tác dụng không mong muốn: Hoa mặt, run cơ, bị loạn thần PROCAIN HYDROCLORID Tên khác: Novocain hydroclorid Công thức: C2H5 H2N COO (CH2)2 N HCl C2H5 C13H20N2O2 ptl: 272, 77 Tên khoa học: 2-diethylaminoethyl-4-aminobenzoat hydroclorid Điều chế: Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, không mùi, vị đắng; biến màu chậm tiếp xúc lâu với ánh sáng, khơng khí; nhiệt độ chảy khoảng 157oC Rất tan nước, tan ethanol; khó tan nhiều dung mơi hữu Định tính: Phản ứng đặc trưng nhóm amin thơm bậc I: Tạo muối diazoni với HNO2, sau ngưng tụ với phenol tạp phẩm màu nitơ (màu đỏ): Dung dịch procain hydroclid nước làm amuf tím kalipermanganat (tính khử) Dung dịch procain hydrocain cho kết tủa với thuốc thử chung alkaloid: màu vàng với acid picric, màu nâu với dung dịch iod… (tính base) Cho phản ứng đặc trưng ion Cl- Phổ IR SKLM, so với procain hydroclorid chuẩn Định lượng: Bằng phép đo nitrit Dựa vào phản ứng tạo muối diazoni amin thơm bậc I, dung dịch chuẩn NaNO2 0,1M; thị đo điện Công dụng: Gây tê tiêm, thời hạn tác dụng Liều dùng: Tiêm 0,3-1,0 g/lần; tùy vùng kỹ thuật gây tê TETRACAIN HYDROCLORID Tên khác: Amethocain hydroclorid Công thức: CH3 C4H9 NH COO (CH2)2 N HCl CH3 C15H24N2O2 ptl: 300, 83 Tên khoa học: 2-dimethylaminoethyl 4-butylaminobenzoat hydroclorid Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, không mùi, vị đắng tê lưỡi Thường kết tinh hai dạng nhiệt độ nóng chảy khoảng 134-147oC (hỗn hợp kết tinh) Dễ tan nước; tan ethanol; khó tan dung mơi hữu Định tính: Bốc tới khơ hỗn hợp tetracain HNO3 đặc nồi cách thủy; hòa cặn vào aceton, thêm 1ml KOH 0,1M ethanol: xuất màu tím Định lượng: Bằng phương pháp tương tự lidocain hydroclorid Công dụng: Thuốc gây tê tiêm; thích hợp dùng nhãn khoa gây tê tủy sống cho phẫu thuật kéo dài 2-3 Liều dùng: Nhỏ mắt gây tê: Dùng dung dịch 0,5% Gây tê tủy sống: Tiêm 5-15 mg/lần; dung dịch 0,2-1% Tác dụng không mong muốn: Tương tự procain hydroclorid II THUỐC GÂY MÊ Định nghĩa: Thuốc gây mê thuốc có tác dụng ức chế thần kinh trung ương, làm cảm giác đau; dùng cho gây mê phẫu thuật Phân loại Dựa vào đường đưa thuốc vào thể, người ta chia thuốc gây mê thành loại: Thuốc gây mê đường hô hấp Thuốc gây mê đường tiêm đường khác Các thuốc cụ thể 3.1 Thuốc gây mê đường hô hấp Gồm chất lỏng dễ bay khí hóa lỏng (Bảng 1.1) 3.1.1 Thuốc mê lỏng Thuốc mê cấu trúc ether hydrocarbon gắn với halothan: ether, cloroform, enfluran, isofluran, methoxyfluran, halothan… Các chất có đủ hiệu lực gây mê độc lập nên gọi thuốc mê 100% Ether cloroform thuốc mê sử dụng nhiều trước đây; nhiên có nhược điểm: Ether dễ cháy nổ, Cloroform gây độc với gan nên sử dụng 3.1.2 Thuốc mê khí hóa lỏng Hiện sử dụng N2O khí gây mê hiệu lực 1000mg/ ngày: tiêu chảy, ngủ, đau dày, nguy huyết giải người bị suy yếu D6GP Gây bệnh scorbut cho trẻ sơ sinh mẹ dùng nhiều vitamin thời kỳ mang thai Liều >5000mg/ ngày: có nguy bị sỏi thận Chỉ định – liều dùng Trị bệnh scorbut: người lớn: 500-1000mg/ ngày, trẻ em 250 – 500mg/ ngày, chia làm lần Dự phòng bệnh scorbut: 10-50mg/ ngày Tăng sức đề kháng cho thể: người lớn 500 – 2000mg/ ngày, trẻ em 250 – 1000mg/ ngày Thận trọng dùng Phụ nữ có thai khơng dùng q 1g/ ngày Bệnh sỏi thận, người bị suy yếu G6DP: không dùng 1g/ ngày Câu hỏi lượng giá: Theo gọi tên hóa học vitamin A, D3, E, K1, B2, B3, B6, B9, B12? Để có tác dụng kháng vitamin thuốc có cấu trúc nào? Các ý nghĩa nghiên cứu đối kháng vitamin? Hãy nêu tương tác thuốc giải thích tương tác dựa vào cấu trúc? 278 Vẽ cấu trúc vitamin A, để vitamin A có hoạt tính cao mắt vitamin A có cấu trúc dạng nào? Để vitamin A có hoạt tính da hay chữa mun trứng cá vitamin A có cấu trúc dạng nào? Để vitamin A có tác dụng cấu trúc cần thiết? Sơ đồ sản xuất vitamin A từ dầu gan cá? Để định tính vitamin A dùng phản ứng nào? Để định lượng vitamin A dùng phương pháp nào? Có đặc trưng khơng?, sao? Dựa vào cấu trúc D2, D3, D4, D5 so sánh hoạt lực? Đối với vitamin D phần cấu trúc quan trọng? Để vitamin D có tác dụng cấu trúc cần thiết? 10 Để xác định vitamin D phản ứng quan trọng? 11 Vẽ cấu trúc vitamin E? Đối với cấu trúc vitamin E nhân quan trọng? Để vitamin E có tác dụng cấu trúc cần thiết gì? 12 Để định tính vitamin E phản ứng để xác định vitamin E? 13 Cấu trúc vitamin K nhân quan trọng? Để vitamin K có tác dụng cấu trúc cần thiết gì? Để định tính vitamin K dùng phản ứng xác định? 14 Vẽ cấu trúc vitamin B1? Miêu tả cấu trúc cần thiết vitamin B1? Miêu tả cấu trúc cần thiết vitamin B1? 15 Để vitamin B1 có hoạt tính cấu trúc nào? 16 Để định tính vitamin B1 phản ứng phản ứng cần thiết? (giải thích rõ phản ứng) 17 Vẽ cấu trúc vitamin B6? Để vitamin B6 có hoạt tính cấu trúc nào? 18 Để định tính vitamin B6 dùng phản ứng nào? Phản ứng phân biệt đồng phân vitamin B6? 19 Cấu trúc vitamin B9 gồm cấu trúc nào? 20 Nêu phương pháp sản xuất vitamin B12? Để định tính vitamin B12 dùng phản ứng nào? 21 Vẽ cấu trúc vitamin C, để tổng hợp vitamin C từ đâu? 22 Để vitamin C có hoạt tính cấu trúc nào? Để định tính vitamin C dùng phản ứng nào? 279 ... Barbital -C2H5 -C2H5 Pentobarbital -C2H5 -CH(CH3)-C3H7 Talbutal -CH2-CH(CH3)-C2H5 CH=CH2 Butabarbital -C2H5 -CH(CH3)-C2H5 Phenobarbital -C2H5 - C6H5 Mephobarbital -C2H5 -C6H5 R3 -H -H -H Công... (Mephenetoin) -C6H5 -C2H5 -C6H5 -C6H5 -H -CH3 Ethotoin -H -C6H5 -C2H5 Dẫn chất oxazolidindion R3 O N H3C O O R1 Tên thuốc Trimethadion Paramethadion R1 R2 -CH3 -C2H5 -CH3 -CH3 23 R3 -CH3 -CH3 Dẫn... OH HCl C21H29NO HCl ptl: 347, Tên khoa học: ? ?-5 -nor bornen-2yl-α-phenyl-1-piperidinpropanol hydrocorid αbicyclo [2,2,1] hept-5-en-2-yl-α-phenyl- 1- piperidinpropanol hydrocorid Tính chất: Bột