THUỐC SÁT TRÙNG, TẨY UẾ, SULFAMID KHÁNG KHUẨN, CÁC QUINOLON

TRƯỜNG ĐẠI HỌC DUY TÂN KHOA DƯỢC THUỐC SÁT TRÙNG, TẨY UẾ, SULFAMID KHÁNG KHUẨN, CÁC QUINOLON (Antiseptics and disinfectants, Antibacterial Sulfonamides, Quinolones) 01/09/2021 CONTENTS 01/09/2021 Antiseptics and disinfectants Antibacterial Sulfonamides Quinolones NỘI DUNG 01/09/2021 Thuốc sát trùng, tẩy uế Sulfamid kháng khuẩn Các quinolon MỤC TIÊU HỌC TẬP Với thuốc sát trùng, tẩy uế: vẽ đƣợc CTCT hoạt chất; TB thành phần, tính chất, pp kiểm nghiệm, tác dụng, cách dùng chế phẩm Với sulfamid kháng khuẩn: vẽ đƣợc cơng thức nêu tính chất chung dùng kiểm nghiệm Vẽ đƣợc CTCT, nêu thành phần, tác dụng công dụng Co – trimoxazol Với quinolon: TB đƣợc CTCT chung, liên quan cấu trúc – tác dụng Vẽ đƣợc CTCT, tính chất lý hóa phƣơng pháp kiểm nghiệm của: ciprofloxacin hydroclorid, norfloxacin 01/09/2021 Thuốc sát trùng, tẩy uế Tác dụng: Diệt vi sinh vật gây bệnh (VK, virus, nấm) bên ngoài: CĐ: - Sát trùng bề mặt, dụng cụ y tế - Tiệt trùng nƣớc uống, nƣớc sinh hoạt; bảo quản thuốc - Tẩy uế môi trƣờng Phân loại: Khơng có ranh giới rõ rệt làm phân loại, sơ lƣợc phân loại dựa vào cấu trúc tính chất lý-hóa (5 nhóm): Thuốc sát trùng, tẩy uế - Nhóm Các chất oxy-hóa: Cloramin, iod d/c, H2O2, kali permanganat v.v… - Nhóm Alcol, phenol chất hữu khác: Ethanol, cresol, formol, glutaral tinh dầu, clohexidin v.v… - Nhóm Muối kim loại hợp chất kim: Bạc-sulfadiazin, protargol, mercurocrom, kẽm sulfat, v.v Thuốc sát trùng, tẩy uế - Nhóm Phẩm màu: Tím tinh thể, xanh methylen, tím gential… - Nhóm Muối amonium IV hoạt động bề mặt: Benzalkonium clorid, benzoxonium clorid, benzethonium clorid, cetrimid v.v Trong trình bày nhóm quan trọng: Các chất oxy hóa chất diện hoạt cationic 1.1 Các chất chống oxy hóa 1.1.1 Nước oxy già Là dung dịch hydrogen peroxid (H2O2)/ nƣớc; nồng độ: - Đậm đặc: Nồng độ 30-50%; dùng pha d.d - Loãng: D d 3% (10 V); dùng trực tiếp sát khuẩn da, hốc tự nhiên, loãng dùng trực tiếp DUNG DỊCH HYDROGEN PEROXID ĐẬM ĐẶC Tính chất: Chất lỏng khơng màu, suốt; bỏng da H2O2: 30-50% (100-160V); có loại 85%; 0,05% chất ổn định Tiếp xúc với chất hữu cơ, kim loại, pH kiềm bị phân hủy nhanh 1.1.1 Nước oxy già * Biểu diễn nồng độ nước oxy già: 1- Nồng độ phần trăm (%): Số gam H2O2/100 g nƣớc oxy già 2- Nồng độ thể tích (V): đơn vị thể tích nƣớc oxy già giải phóng 100 đơn vị thể tích khí oxy điều kiện tiêu chuẩn Ví dụ: 100 V, nghĩa lít nƣớc oxy già giải phóng 100 lít khí oxy 10 Tên thuốc / Thế hệ Acid nalidixic / (I) Ciprofloxacin / (II) Enoxacin / (II) Fleroxacin / (II) Garenoxacin / (II) Gatifloxacin / (II) Gemifloxacin / (II) Levofloxacin / (II) Lomefloxacin / (II) Moxifloxacin / (II) Norfloxacin / (II) Ofloxacin / (II) Pazufloxacin / (II) Pefloxacin / (II) Rufloxacin / (II) Sparfloxacin / (II) Tosufloxacin / (II) 01/09/2021 Trovafloxacin / (II) Chỉ định đặc thù NK tiết niệu NK tiết niệu NK tiết niệu Viêm phế quản Tiết niệu, H influenzae NK tiết niệu Phong Phong Đã bỏ độc gan Liều dùng (NL uống) g/lần; g/24 h 250-750 mg/lần 200-400 mg/lần/12 h 200-300 mg/lần/24 h 400 mg/lần/24 h Liều đơn 400 mg 320 mg/lần/24 h 250-500 mg/lần/24 h 400 mg/lần/24 h 400 mg/lần/24 h 400 mg/lần; l/24 h 400 mg/lần; l/24 h 500 mg/lần/12 h 400 mg/lần; l/24 h 400 mg/lần/24 h 300 mg/lần/24 h 300-450 mg/24 h 60 Các Quinolon Chỉ định: Chủ yếu nhiễm VK gram (-): Tiết niệu, tiêu hóa, lậu… Một số định đặc hiệu, ví dụ: Norfloxacin trị viêm tiết niệu… Đợt điều trị: Tối đa ngày (do tác dụng phụ) Tác dụng KMM: - Kéo dài thời gian đông máu - Suy mô sụn, viêm gân-khớp: Nam giới, ngƣời già > nữ - Xạm da (nhạy cảm ánh sáng) - Độc gan: Trovafloxacin… 61 Các Quinolon * HĨA TÍNH-ĐỊNH TÍNH: - Tính base: Tạo muối với acid - Tính khử: Bị biến màu ánh sáng - Dễ tạo phức với ion Me++ - Cấu trúc quinolon hấp thụ UV cƣờng độ mạnh - Phổ IR sắc ký 62 Các Quinolon * CÁC PHƢƠNG PHÁP ĐỊNH LƢỢNG: Acid-base/dm: NaOH 0,1 M (Chất -COOH tự do) Acid-base / CH3COOH khan; HClO4 0,1 M; đo Vật lý: HPLC, quang phổ UV 63 Ciprofloxacin hydroclorid Công thức: C17H18FN3O3 HCl H2O ptl: 385,8 O F HN N COOH HCl.H2O N Tên KH: 1-Cyclopropyl – – fluoro - 1,4 – dihydro – – oxo – - (1 - piperazinyl) – - quinolein carboxylic hydrochlorid 64 Ciprofloxacin hydroclorid Tính chất: Bột kết tinh màu vàng; biến màu KK, ánh sáng Dễ tan / nƣớc, ethanol; khó tan / nhiều dung mơi hữu Định tính: Phổ IR sắc ký, so với ciprofloxacin chuẩn Định lượng: Acid-base/ acid acetic khan; HClO4 0,1 M; đo Phổ tác dụng: Quinolon hệ II (phổ mở rộng - xem phần chung) 65 Ciprofloxacin hydroclorid DĐH: SKD uống 70-80%; t1/2 h Thải trừ nƣớc tiểu 30-50% nguyên dạng, đủ C điều trị Thuốc vào đƣợc bào thai sữa mẹ Chỉ định: Uống thuốc với nhiều nƣớc để phòng kết tinh đƣờng tiết niệu - NK tiết niệu, bệnh lậu, viêm tuỷ xương… NL, uống sau ăn giờ: 250-750 mg/lần; lần/24 h NK nặng: Truyền ciprofloxacin lactat 100-200 mg/lần; lần/24 h 66 Ciprofloxacin hydroclorid Chỉ định: - Lậu nhiễm: Uống liều đơn 250-500 mg - Nhiễm khuẩn tai, mắt: Tra dung dịch 0,2-0,3% Dạng bào chế: Viên nén 100; 250; 500 750 mg; Thuốc tiêm 200 mg/100 ml (pha ciprofloxacin acid lactic) Tác dụng KMM, chống định: Chung quinolon Bảo quản: Tránh ẩm ánh sáng 67 Một số Fluoroquinolon 01/09/2021 68 Thuốc sát trùng, tẩy uế Thuốc sát trùng, KK tổng hợp Ciprofloxacin HCl Norfloxacin Quinolon 01/09/2021 Nƣớc oxy già Dẫn chất iod Cloramin Sulfamethoxazol Co - Trimoxazol Sulfamid 69 KEY WORDS Key words Ý nghĩa Antiseptics Các thuốc sát trùng Disinfectans Các chất tẩy uế Antibacterial Sulfonamides Các Sulfamid kháng khuẩn Cotrimoxazole Trimethoprime Sulfamethoxazol Quinolones 01/09/2021 70 CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ Câu 1: Iod nguyên tố diệt đƣợc vi sinh vật nào? A Nấm gây bệnh B Vi khuẩn C Virus D Cả A, B, C 01/09/2021 71 CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ Câu 2: Bản chất hóa học iod chế phẩm povidon - iod? A Liên kết với povidon B Tạo phức với povidon C Povidon hấp phụ iod D Cả B, C 01/09/2021 72 CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ Câu 3: Các trƣờng hợp định uống Co – Trimoxazol hiệu quả? A Lỵ trực khuẩn B Phối hợp trị viêm phế quản C Phối hợp trị sốt rét D Chỉ A B 01/09/2021 73 TÀI LIỆU THAM KHẢO [1] PGS.TS Trần Đức Hậu, Bộ Y Tế, Hóa dược 2, sách đào tạo dƣợc sĩ đại học, nhà xuất y học, 2014 [2] Bộ Y Tế, Dược thư quốc gia Việt Nam, nhà xuất y học, 2015 [3] Dược điển Việt Nam IV, nhà xuất y học, 2009 [4] The United States Pharmacopoeia, 2009 01/09/2021 74 ... disinfectants Antibacterial Sulfonamides Quinolones NỘI DUNG 01/09/2021 Thuốc sát trùng, tẩy uế Sulfamid kháng khuẩn Các quinolon MỤC TIÊU HỌC TẬP Với thuốc sát trùng, tẩy uế: vẽ đƣợc CTCT hoạt chất;... 01/09/2021 Thuốc sát trùng, tẩy uế Tác dụng: Diệt vi sinh vật gây bệnh (VK, virus, nấm) bên ngoài: CĐ: - Sát trùng bề mặt, dụng cụ y tế - Tiệt trùng nƣớc uống, nƣớc sinh hoạt; bảo quản thuốc - Tẩy uế... 1.1.2 Povidon - iod Chỉ định: - Sát khuẩn, diệt nấm da: Dung dịch, mỡ 4-10% - Súc miệng sát khuẩn: D.d 0,5-1,0% - Diệt khuẩn, nấm âm đạo: Thuốc đạn, gel 0,5-1,0% - Tắm sát khuẩn trƣớc phẫu thuật: