Bản-sao-của-DƯỢC-LÝ-2

THUỐC ỨC CHẾ CARBONIC ANHYDRASE Thuốc Acetazolamid (động kinh) Dichlorphenamide Methazolamide Brinzolamid Dorzolamid Cơ chế - Ức chế tái hấp thu NaHCO3 → Thải nước tiểu → Nước tiểu bị nhiễm kiềm → Máu nhiễm Acid - Ức chế tạo thủy dịch mắt Vị trí tác động - Ống lượn gần Tác dụng - Tác dụng hạ huyết áp yếu - Tăng nhãn áp Glaucom - Chống phù - Hỗ trợ điều trị động kinh - Hội chứng độ cao cấp (thiếu oxi) (Acetazolamid) Độc tính - Suy tủy (Kiểm tra tháng/lần) dẫn chất Sulfonamid Tác dụng phụ - Nhiễm acid chuyển hóa/đái tháo đường, suy thận - Sỏi thận THUỐC LỢI TIỂU THẨM THẤU Thuốc Mannitol Cơ chế - Lôi kéo nước → Tăng tiết nước → Ngăn tái hấp thu nước Vị trí tác động - Quai Henle Tác dụng - Không điều trị tăng huyết áp - giảm áp lực nội sọ - giảm áp lực nhãn cầu Độc tính - Tăng thể tích ngoại bào → giảm Na huyết - Qúa liều Mannitol mà không bổ sung nước → Mất nước, tăng K huyết, tăng Na huyết THUỐC LỢI TIỂU QUAI ( Bume > Torse > Furo ) Thuốc Furosemid (LASIX) Bumetanide (BUMEX có nhóm Sulfonamid Torsemide (DEMADEX) Acid Ethacrynic (ADECRIN) Cơ chế - Ức chế đồng vận chuyển Na, K, Cl - Giảm tiết → Tăng nồng độ acid uric máu Vị trí tác động Phần dài nhánh lên quai Henle Tác dụng - Chống phù - Điều trị tăng huyết áp kèm theo bệnh lý, tăng huyết áp cấp tính Độc tính Tác dụng phụ - Acid ethacrynic gây độc tai - Gây nước nhiều - Tăng acid uric, tăng đường, tăng lipid - Dị ứng, suy tủy, độc thận THUỐC LỢI TIỂU THIAZID Thuốc Chlorothiazid Hydrochlorothiazid Methyclothiazid Hydroflumethiazid Polythiazid Clorthalidone Metolazone Indapamid Cơ chế - Ức chế đồng vận chuyển Na, Cl - Dùng thời gian dài tăng nồng độ acid uric máu → Thận trọng với Gout - giảm tiết Ca niệu → tăng Ca niệu Vị trí tác động Tác dụng - Ống lượn xa - Tăng huyết áp không kèm theo bệnh lý ưu tiên sử dụng lợi tiểu Thiazid - Tăng huyết áp trẻ em - Đái tháo nhạt Tác dụng phụ - giảm K, Na - Tăng glucose huyết, cholesterol, triglycerid, acid uric huyết LỢI TIỂU TIẾT KIỆM KALI Thuốc Chẹn kênh Na: Amiloride, Triamterene Đối kháng Aldosterol: Spironolacton, Eplerenon Cơ chế - Chẹn kênh Na → giữ K, thải Na - Đối kháng aldosterol (tuyến thượng thận) Vị trí tác động - Ống góp Tác dụng - Tăng tiết nhẹ Na, Cl - giảm tiết K - Tăng huyết áp, phù Tác dụng phụ -Triamterene lâu dài đối kháng folat (B9) → tăng thiếu máu hồng cầu to → giảm dung nạp glucose → tăng nguy sỏi thận - Vú to, bất lực, rối loạn kinh nguyệt, chảy sữa - Tăng K huyết THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN THẦN KINH GIAO CẢM Thuốc Clonidin Trên trung tâm vận mạch: - Methyldopan (Tạo chất trung gian hóa học giả, khơng làm tăng huyết áp) - Clonidin (Kích thích alpha (tái thu hồi chất dẫn truyền thần kinh) Trên tận thần kinh giao cảm: - Guanethidin - Guanadrel - Reserpin - Phản ứng hồi ứng, dừng đột ngột gây đột quỵ Methyldopa (PO) - Tăng huyết áp phụ nữ có thai Methyldopat (IV) - Dùng nhiều năm gây thiếu máu tiêu huyết (Trầm cảm sau sinh) THUỐC CHẸN BETA Chẹn chọn lọc Beta (Cải thiện lipid huyết) - Atenolol ( Tăng huyết áp tâm thu đơn độc, bệnh nhân cao tuổi) - Bisoprolol (Suy tim) - Betaxalol - Metoprolol (Suy tim, nhồi máu tim) Chẹn không chọn lọc ( giảm HDL, CCĐ cho người co thắt trơn phế quản) - Nadolol (Đau nửa đầu, Parkinson) Propranolol (Lo âu kích động, Parkinson) - Timolol Hoạt tính giao cảm riêng biệt (ISA) - Giao cảm nội - Carteolol - Penbutalol - Pindolol (Bệnh nhân giảm nhịp tim) - Acebutolol Chẹn Beta, Alpha Tác dụng phụ - Labetalol - Carvedilol (Suy tim, nhồi máu tim) - Chậm nhịp tim - Lạnh đầu chi - Co thắt phế quản - Che giấu tình trạng hạ đường huyết KHƠNG DỪNG THUỐC ĐỘT NGỘT THUỐC CHẸN ALPHA (Không hiệu Beta) Chẹn Alpha không chọn lọc (Điều trị U tủy thượng thận, tăng tiết Catecholamin) - Phenoxybenzamin - Phentolamin + Propranolol điều trị hội chứng ngưng Clonidin → Phản ứng hồi ứng → Tăng huyết áp Chẹn chọn lọc Alpha - Prazosin - Terazosin (Phì đại tuyến tiền liệt lành tính) - Doxazosin (Phì đại tuyến tiền liệt lành tính) - Alfuzosin - Tamsulosin - Bunazosin THUỐC CHẸN KÊNH Ca (CCB) Cơ chế Từ vào → Nồng độ Ca tăng → Tế bào co lại → Co mạch → Tăng huyết áp Type L (Nhạy cảm với CCB) Vị trí: Cơ tim, trơn, xương, tế bào thần kinh Type T (Ít nhạy cảm với CCB) Vị trí: Mơ nút xoang (tâm nhĩ), tế bào thần kinh Tác động - Mạch máu: giãn động mạch - Cơ tim: giảm cung lượng tim, phản xạ tim nhanh - giãn mạch não sau xuất huyết Nifedipin Diltiazem - Đau thắt ngực - Tăng huyết áp - Raynaud (Co mạch) Nimodipin - Lên não - Xuất huyết màng nhện Verapamil - Đau thắt ngực, Tăng huyết áp, loạn nhịp tim, đau nửa đầu - Ức chế tiết insulin - Ức chế G-pg vận chuyển thuốc khỏi tế bào ung thư → giảm đề kháng thuốc Tác dụng phụ - Liều cao: Ức chế tim, ngưng tim, block nhĩ thất, suy tim - Nifedipn Nicardipin tăng nguy nhồi máu tim - Đỏ bừng mặt, táo bón, phù mắt cá chân Nhóm hóa học Chọn lọc mô Dihydropyridi n DHP CCB-DHP Mạch > Tim Cơ chế: giãn mạch Thế hệ Ngắn nhanh Nifedipin Nicardipin Thế hệ Chậm Thế hệ Kéo dài Nifedipin Nicardipin Felodipin Isradipin Nimodipin Nisodipin Nitrendipin Amlodipin Lacidipin Cilnidipin Lercarnidipin Benzothiazep in Non-DHP Mạch = tim Diltiazem Diltiazem SR Phenylalkylami n Non-DHP Mạch < Tim Cơ chế: Co mạch Verapamil Verapamil SR Gallopamil THUỐC KHÁNG RENIN/ANGIOTENSIN (RAA : Renin - Angiotensin - Aldosterol) Cơ chế - Tăng hoạt tính giao cảm - Tái hấp thu muối nước, thải K → co mạch - Cơ trơn → co mạch - Tuyến yên: ADH kháng niệu - Hạ huyết áp → Thận tăng tiết Renin → chuyển Angiotensin → thành Angiotesin nhờ Renin → thành Angiotensin nhờ ACE THUỐC ỨC CHẾ MEN CHUYỂN ( ACEI ) Cơ chế Giảm T/ăn Chỉ định Tác dụng phụ - Ngăn chuyển Angiotensin thành Angiotensin - Không hiệu lực: Tăng huyết áp tăng aldosterol, Tăng huyết áp + giảm Renin - Ngăn ngừa tiến triển suy thận - Captoril - Ramipril - Quinapril - Moexipril - Rối loạn tâm thất trái - Sau nhồi máu tim - Suy tim - Ngăn suy thận cho bệnh nhân đái tháo đường - Tăng huyết áp - Tăng bradykinin (giãn mạch mạnh) - Độc phôi thai → không dùng cho phụ nữ có thai - Tăng K - Phù mạch máu - Tích tụ Bradykinin gây ho khan - Mất Na THUỐC ĐỐI KHÁNG THỤ THỂ ANGIOTENSIN Candesartan Irbesartan Eprosartan Losartan Valsartan Telmisartan - Ít gây ho khan phù mạch SUY TIM - Cung lượng tim: Số lít máu tim bơm phút - Cung lượng tim = Nhịp tim x Thể tích tống máu - Nhịp tim: Số lần tim bóp phút - Suy tim → Cung lượng tim giảm - Tiền thải: Thể tích tâm thu cuối thời kỳ tâm trương ( tim dãn tối đa trước tống máu đi) - Hậu tải: Áp lực động mạch cản trở tống máu tâm thất - Điều trị suy tim: + Chẹn Beta: Cắt đứt chế bù trừ + Ức chế men chuyển: Cắt đứt thủy dịch + Đối kháng thụ thể Angiotensin - Phân loại cung lượng tim theo AHA (American) Giai đoạn A - Nguy - Không bệnh tim thực thể - Không có xét nghiệm liên quan đến tim Giai đoạn B - Có bệnh tim thực thể - Chưa có triệu chứng suy tim - Có dấu hiệu bất thường tim Giai đoạn C - Có bệnh tim thực thể - Có triệu chứng suy tim - Có dấu hiệu bất thường Giai đoạn D - Suy tim giai đoạn cuối - Suy tim kháng trị - Phân loại suy tim dựa theo NYHA (New York) I - Có bệnh tim, khơng hạn chế vận động thể lực - Vận động khơng mệt II - Có bệnh tim, hạn chế nhẹ vận động thể lực - Vận động thơng thường dẫn đến mệt, khó thở III - Có bệnh tim gây hạn chế vận động rõ rệt - Vận động nhẹ có triệu chứng IV - Mất khả vận động - Nghỉ ngơi mệt Thuốc điều trị suy tim Thuốc điều trị suy tim dùng dài hạn - Ức chế men chuyển ACEI - Chẹn thụ thể Angiotensin (ARB) - Chẹn thụ thể Beta - Thuốc lợi tiểu → bệnh nhân có triệu chứng bị phù sử dụng lợi tiểu - Glycosid tim → Khi bệnh nhân bị suy tim nặng Thuốc dùng suy tim cấp - Thuốc giãn mạch - Dopamin, Dobutamin - Ức chế phosphodiesterase (PDE3) - Natriuretic peptide THUỐC ỨC CHẾ MEN CHUYỂN ACEI Tác dụng - giảm angiotensin - giảm tiết adrenalin, giảm co mạch - giảm lưu trữ Na, nước → giảm tiền tải, hậu tải Sử dụng trị liệu - Khởi đầu liều thấp - Captoril - Ramipril - Quinapril - Moexipril - Enalapril - Fosinopril - Lisinopril - Trandolapril THUỐC CHẸN THỤ THỂ ANGIOTENSIN (ARB) - Tác dụng phụ : Ít gây ho khan phù mạch THUỐC CHẸN BETA - Trên thần kinh giao cảm: giảm kích thích hoạt tính giao cảm - Trên thận: giảm tiết renin → giảm hoạt tính Baro receptor - Trên mạch: Tiết prostaglandin → giảm sức cản ngoại biên - Khởi đầu liều thấp THUỐC LỢI TIỂU - Bệnh nhân suy tim có triệu chứng sung huyết phù - Lợi tiểu thiazid sử dụng cho người có chức thận bình thường - Lợi tiểu quai sử dụng cho người suy thận GLYCOSID TIM Cơ chế T1/2 - Ức chế bơm Na, K - ATPase → tăng Ca nội bào → tế bào co lại → tăng co bóp tim - Tăng trương lực thần kinh phế vị → giảm kích hoạt nút xoang → giảm nhịp tim - Ức chế bơm Na, K - ATPase trơn gây khử cực → co thắt trơn co mạch 36-48 Sử dụng trị liệu - Suy tim: Ức chế bơm - Loạn nhịp: Tăng trương lực Liều dùng - Dựa vào thể trạng thay thể trọng Digoxin khơng phân bố mơ mỡ - Hiệu chỉnh liều cho người béo phì Độc tính - Khoảng trị liệu hẹp 0,5-1,5ng/ml - Gây độc nồng độ >2ng/ml -Ngộ độc Digoxin: Sử dụng Digibind (FAB) để loại trừ Digoxin Chống định - Hội chứng Wolff - Parkinson - White - Nghẽn nhĩ thất độ II - III Tác dụng phụ - Chậm nhịp xoang - Block nhĩ thất - Loạn nhịp Tương tác thuốc - Quinin ức chế đào thải Digoxin → Nồng độ Digoxin tăng - K+ cạnh tranh với Digoxin Na+/K+ ATPase → giảm K huyết → Tăng hoạt lực độc tố Digoxin - giảm Mg - Tăng Ca nội bào THUỐC ỨC CHẾ PDE3 → Chuyển AMP vòng thành AMP - Dẫn chất Bipyridin - Ức chế phosphodiesterase → tăng AMP vịng → tăng nhịp tim, tăng co bóp - Độc tính : Inamrinon : nơn, loạn nhịp, giảm tiểu cầu, tăng enzym gan Milrinon : gây suy tủy, suy gan - Tác dụng phụ : Độc gan, suy tủy, loạn nhịp Thuốc kích thích Beta re Dopamin Dobutamin Peptid thải Na Nesiritid - Chủ vận receptor Beta 1, Beta - tăng nhịp tim, tăng co bóp - Dobutamin gây giãn mạch → giảm sức cản ngoại biên Natriuretic peptide : ANP : tế bào tâm nhĩ tiết - BNP : tế bào tâm thất não tiết Nesiritid : - Tái tổ hợp BNP người - Dùng đường IV - T 1/2 ngắn Calcium sentitizer Levosimendan - Tăng tính nhạy cảm tim với Ca - Tăng co bóp tim - Điều trị suy tim cấp THUỐC ĐIỀU TRỊ THIẾU MÁU CƠ TIM Thuốc giãn mạch Thuốc chẹn kênh Ca - Verapamil - Diltiazem - Cơ chế: giảm co bóp → giảm nhịp tim → giảm nhu cầu oxi T 1/2 ngắn → tăng đau thắt ngực Dẫn chất nitrat hữu - Nitroglycerin - Isosorbide dinitrat - Cơ chế: Nitrat → phóng thích NO → tăng cGMP (GMP vịng) → gây dãn mạch - Tác dụng phụ: Hạ huyết áp đứng, nhanh nhịp tim, đỏ bừng mặt, tăng áp suất sọ, dung nạp tốt - Kéo Na nitroprussid → tích tụ cyanid - Chỉ định: Đau thắt ngực, tăng huyết áp cấp, suy tim Thuốc ức chế tim Thuốc chẹn Beta - Atenolol - Metoprolol - Nadolol Propranolo l - Timolol - 1.Các từ viết tắt A MIC: nồng độ ức chế tối thiểu B MBC: nồng độ diệt khuẩn tối thiểu C PAE: hiệu ứng hậu kháng sinh Phân nhóm k/s theo tính chất kìm khuẩn – diệt khuẩn: macrolid, betalactam, quinolon, phenicol, sulfamid, lincosamid, cyclin, vancomycin, aminosid? Kìm khuẩn Diệt khuẩn Macrolid Betalactam Phenicol Quinolon Sulfamid Vancomycin Lincosamid Aminosid Cyclin Chloramphenicol có tác động diệt khuẩn với VK nào? - Cloramphenicol: diệt khuẩn với H.influenza Kể tên số chế đề kháng kháng sinh? ➢ Sản xuất enzym làm biến đổi, vơ hoạt kháng sinh ➢ Giảm tính thấm thành vi khuẩn, xuất bơm đẩy kháng sinh ngồi ➢ Biến đổi điểm tác động (điểm đích) kháng sinh ➢ Thay đổi đường chuyển hóa ➢ Phối hợp nhiều chế Kể nhóm k/s o Ức chế TH thành TB: Beta-lactam, Glycopeptid, Fosfomycin o Thay đổi tính thấm màng TB: Polymycin, Daptomycin o Ức chế TH protein Gắn ribosom 50S: Macrolid, Lincosamin, Cloramphenicol Gắn ribosom 30S: Tetracyclin, Aminoglycosid = aminosid o Ức chế TH acid nucleic (AND, ARN): Quinolon, Rifampicin, Sulfamid, Trimethoprim Nhóm k/s ức chế PBP (transpeptidase)? Nhóm beta-lactam Phổ kháng khuẩn nhóm Penicillin: A Penicillin G & V chủ yếu tác dụng VK Gram + B Penicillin M chủ yếu tác dụng tụ cầu tiết Penicillinase (MSSA) C Penicillin A phổ rộng Penicilin G vài chủng Gram - D Penicillin C & U phổ rộng nhiều chủng VK, tác động trực khuẩn mũ xanh (Pseudomonas aeruginosa) Sắp xếp phổ kháng khuẩn rộng dần nhóm penicillin G, A,U,C? Penicillin G < Penicillin A < Penicillin C < Penicillin U Cho biết ý nghĩa từ viết tắt: A MSSA: tụ cầu vàng nhạy cảm với Methicillin B CA-MRSA: tụ cầu vàng kháng Methicillin cộng đồng C MRSA: tụ cầu vàng kháng Methicillin bệnh viện 10 Penicillin G cịn có tên benzyl penicillin 11 Penicillin V cịn có tên phenoxymethyl penicillin Penicillin G&V 12 Phổ kháng khuẩn: Hẹp, chủ yếu tác động VK Gr + Peni G dùng đường IV Peni V dùng đường PO 13 Procain peni G, Benzathin peni G dùng đường IM Có ưu điểm tác dụng kéo dài so với peni G 14 Thường phối hợp với probenecid (cạnh tranh đào thải kéo dài tác dụng penicillin) trị lậu cầu 15 Chọn đ/s i Betalactam thải qua thận: Đ ii Peni G phổ chủ yếu VK gram dương: Đ iii Peni A phổ tác động rộng Peni G vi khuẩn gram âm: Đ iv Peni M nhóm ks chuyên trị trực khuẩn mủ xanh: S v Peni G dùng đường uống: S 16 Nhóm Peni trị trực khuẩn mủ xanh ? - Penicillin C, U