HOA DUOC DUOC LIDUOC LI 1SULFAMID KHANG KHUAN

Cơ chế đề kháng sulfamid của vi khuẩn: a/ Biến đổi enzym chuyển hóa PABA b/ Không sử dụng PABA để tổng hợp acid folic c/ Thay đổi con đường biến dưỡng để tổng hợp acid folic d/ Chỉ a và [r]

MỤC TIÊU  Định nghĩa, liên quan cấu trúc hóa học và tác dụng, chế tác động, phổ kháng khuẩn, dược động học, và tương tác sulfamid kháng khuẩn  Tính chất, tác dụng phụ, định, chống định, cách dùng, liều dùng và bảo quản số sulfamid kháng khuẩn điển hình ĐỊNH NGHĨA • Sulfamid là danh từ chung để gọi dẫn xuất amid acid sulfanilic Acid sulfanilic Sulfamid Sulfanilamid (đầu tiên) LIÊN QUAN GIỮA CẤU TRÚC VÀ TÁC DỤNG Các sulfamid có thành phần cấu tạo chính là gốc sulfonyl  Nhóm amin thơm bậc phải vị trí para với nhóm sulfonamid  Các vị trí còn lại nhân thơm benzen phải là nguyên tử hydro LIÊN QUAN GIỮA CẤU TRÚC VÀ TÁC DỤNG Cấu tạo gốc –R1 và –R2 có ảnh hưởng lớn đến tác dụng sulfamid: Thay –R1 gốc khác sulfamid khác Khi thay –R1 gốc acetyl (-CO-CH3) thì Sulfacetamid có thêm tác dụng đặc hiệu với virus gây bệnh đau mắt LIÊN QUAN GIỮA CẤU TRÚC VÀ TÁC DỤNG Thay –R1 dị vòng:  Ngăn cản tổng hợp acid folic  Ức chế các men dihydrofolat synthetase và dihydrofolat reductase chuyển hóa acid folic VD: Thay –R1 dị vòng pirimidin thì Sulfadiazin tác dụng mạnh Sulfathiazol LIÊN QUAN GIỮA CẤU TRÚC VÀ TÁC DỤNG  Thay –R2 thì không có tác dụng thí nghiệm (in vitro) vì nhóm –NH2 thơm đã bị khóa, uống vào bị môi trường kiềm ruột thủy phân, giải phóng sulfamid có td tốt ruột sulfathiazol  Thay –R2 gốc phtanyl thì Talazol tác dụng trị bệnh đường ruột tốt CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG P.A.B.A (para amino benzoic acid) Sulfamid Dihydropteroat synthetase Acid dihydrofolic Trimethoprim Pyrimethamin Dihydrofolat reductase Acid tetrahydrofolic Purin ADN CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG CỦA VI KHUẨN Biến đổi enzym chuyển hóa P.A.B.A Thay đổi đường biến dưỡng để tổng hợp acid folic PHỔ HOẠT TÍNH Phổ kháng khuẩn rộng, td trên vi khuẩn gram (+) và gram (-) đề kháng Rất hiệu lực màng não cầu khuẩn, shigella, E.coly Đề kháng kìm khuẩn DƯỢC ĐỘNG HỌC  Hấp thu: tốt qua đường uống  Phân bố: tốt qua các mô kể não, thai  Chuyển hóa: gan tạo các dẫn chất acetyl hóa không có hoạt tính, độc tính dễ kết tinh đường tiết niệu  Đào thải: chủ chủ yếu qua thận, giảm liều có suy thận nặng DƯỢC ĐỘNG HỌC • Tốc độ thải trừ sulfamid phụ thuộc vào pH và dung lượng nước tiểu qua đường tiết niệu vòng 24 giờ, • Nếu pH càng kiềm và lượng nước tiểu qua đường tiết niệu 24 càng nhiều thì lượng sulfamid thải trừ càng lớn TÁC DỤNG PHỤ • Tiết niệu: tạo sản phẩm acetyl hóa khó tan lắng đọng và kết tinh thành sỏi thận niệu quản gây bí tiểu tiện, đái máu, gây đau sỏi thận uống nhiều nước dùng kèm NaHCO3 để kiềm hóa nước tiểu • Tiêu hóa: buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, chán ăn TÁC DỤNG PHỤ  Máu: thiếu máu hồng cầu to, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu  Da: ngứa, mụn, ban đỏ, viêm da tróc vẩy, hội chứng Steven-Johnson, nhạy cảm với as  Não: viêm não trẻ sơ sinh TƯƠNG TÁC  Làm tăng td các thuốc dùng chung: thuốc hạ đường huyết dùng uống, methotrexat, phenytoin, salicylat, probenecid, barbiturat  Tác dụng sulfamid giảm phối hợp với thuốc tê (procain) CHỐNG CHỈ ĐỊNH Mẫn cảm Thiếu máu hồng cầu to Phụ nữ có thai, cho bú Suy gan thận Phối hợp các thuốc suy giảm hệ tạo máu và các thuốc gây acid hóa nước tiểu CÁC PHỐI HỢP CÓ SULFAMID Trimethoprim + sulfamethoxazol = Cotrimoxazol (1/5) , Bactrim(R), Cotrim(R), sulfatrim(R) Trimethoprim + sulfadiazin = Antrima(R) (1/5) Trimethoprim + sulfamoxol =Supristol(R) (1/5) Pyrimethamin + sulfadoxin =Fansidar® (1/25) THUỐC THÔNG DỤNG SULFACETAMID NATRI Sulfacylum, Optin 1.1 Tính chất Bột kết tinh trắng, không mùi, vị đắng, dễ tan nước, tan ethanol 960 và aceton, không tan cloroform, aceton Dung dịch nước có phản ứng kiềm 1.2 Tác dụng Cầu khuẩn gram (-), virus đau mắt hột SULFACETAMID NATRI Sulfacylum, Optin 1.3 Chỉ định Loét giác mạc, viêm kết mạc, viêm mí mắt, đau mắt hột, vết thương nhiễm khuẩn 1.4 Cách dùng – liều dùng • Nhỏ mắt 1-2 giọt/lần x 3-4 lần/ngày • Thuốc mỡ bôi ngoài da – lần/ngày • Dung dịch bôi mụn -2 lần/ngày SULFAGUANIDIN Ganidan, Guanicil 2.1 Tính chất Bột kết tinh trắng, không màu, không vị, ít tan nước, tan nước sôi, không tan kiềm lạnh Sản phẩm dễ chuyển thành màu nâu có ánh sáng 2.2 Tác dụng Đạt nồng độ cao ruột, tác dụng mạnh với lỵ trực khuẩn SULFAGUANIDIN Guanidan, Guanicil 2.3 Chỉ định Nhiễm khuẩn đường ruột, lỵ trực khuẩn, viêm ruột Kháng sinh dự phòng phẫu thuật đường ruột 2.4 Cách dùng – liều dùng PO: A: 4-5g/ngày x 4-5 lần sau đó uống liều trì 2g/ngày x lần E: 100mg/kg/ngày x 2-3 lần SULFADIAZIN Adiazin 3.1 Tính chất Bột kết tinh trắng tinh thể trắng, không mùi, không vị, không tan nước, khó khăn ethanol, aceton, dễ tan dung dịch kiềm Chế phẩm sẫm màu để lâu ngoài ánh sáng 3.2 Tác dụng Kháng liên cầu khuẩn, màng não cầu khuẩn, shigella, toxoplasma SULFADIAZIN Adiazin 3.3 Chỉ định Viêm màng não, viên phế quản, viêm xương chũm Các bệnh toxoplasma 3.4 Cách dùng – liều dùng PO: A: 4-6g/ngày x 4-6 lần E: 100-150mg/kg/ngày x 3-4lần SULFAMETHOXAZOL (SMX)Methoxal 4.1 Tính chất Bột trắng vàng nhạt, không mùi, vị đắng, không tan nước, ít tan ethanol 4.2 Chỉ định  Nhiễm trùng đường tiểu  Phòng nhiễm trùng sau khám phẫu thuật niệu đạo SULFAMETHOXYPYRIDAZIN (SMP) Quinoseptyl 5.1 Tính chất Bột kết tinh trắng vàng, không mùi, vị đắng, khó tan nước 5.2 Tác dụng Tác dụng kéo dài, thải trừ chậm, hấp thu tốt qua ruột 5.3 Chỉ định Nhiễm trùng hô hấp, viêm màng não, viêm học, niệu đạo, ly trực khuẩn Phòng và chữa sốt rét COTRIMOXAZOL Bactrim, Biseptol 6.1 Thành phần Sulfamethoxazol : trimethoprim = : 6.2 Tác dụng Hiệp đồng kháng khuẩn Có td với hầu hết các vi khuẩn trừ trực khuẩn lao 6.3 Chỉ định Nhiễm trùng cấp và mạn tính đường hô hấp, TMH, RHM, đường ruột, tiết niệu, sinh dục, bệnh ngoài da Câu hỏi lượng giá Sulfamid đầu tiên lịch sử: a/ Sulfacetamid b/ Sulfanilamid c/ Sulfadoxin d/ Sulfamethoxazol Câu hỏi lượng giá Sulfamid có tác dụng trên virus mắt hột: a/ Sulfadoxin b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Sulfamethoxazol e/ Sulfamethizol Câu hỏi lượng giá Sulfamid nào có thành phần Fansidar: a/ Sulfadiazin b/ Sulfadoxin c/ Sulfadimetin d/ Sulfamethoxypyridazin Câu hỏi lượng giá Bactrim là dạng phối hợp hiệp đồng kháng khuẩn giữa: a/ Trimethoprim + sulfamethoxazol b/ Trimethoprim + sulfadiazin c/ Trimethoprim + sulfadoxin d/ Pyrimethamin + sulfadoxin Câu hỏi lượng giá PABA đóng vai trò tổng hợp: a/ Acid amin b/ Acid glutamic c/ Acid folic d/ Acid mycolic e/ Acid nicotinic Câu hỏi lượng giá Khi sử dụng sulfamid cần lưu ý: a/ Tăng liều từ từ b/ Uống nhiều nước c/ Không dùng cho phụ nữ có thai d/ Không dùng thiếu máu hồng cầu to Câu hỏi lượng giá Sự phối hợp Sulfamid với Trimethoprim chế phẩm Bactrim để: a/ Giảm acetyl hóa b/ Giảm độc tính c/ Chống đề kháng d/ Giảm kết tinh thận Câu hỏi lượng giá Sulfamid trị nhiễm trùng đường tiểu: a/ Sulfathiazol b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Tất sai Câu hỏi lượng giá Cơ chế đề kháng sulfamid vi khuẩn: a/ Biến đổi enzym chuyển hóa PABA b/ Không sử dụng PABA để tổng hợp acid folic c/ Thay đổi đường biến dưỡng để tổng hợp acid folic d/ Chỉ a và b đúng e/ Tất đúng Câu hỏi lượng giá 10 Tác dụng không mong muốn thường gặp trên quan nào sau đây dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan Câu hỏi lượng giá 10 Tác dụng không mong muốn thường gặp trên quan nào sau đây dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan Câu hỏi lượng giá Cơ chế đề kháng sulfamid vi khuẩn: a/ Biến đổi enzym chuyển hóa PABA b/ Không sử dụng PABA để tổng hợp acid folic c/ Thay đổi đường biến dưỡng để tổng hợp acid folic d/ Chỉ a và b đúng e/ Tất đúng Câu hỏi lượng giá Khi sử dụng sulfamid cần lưu ý: a/ Tăng liều từ từ b/ Uống nhiều nước c/ Không dùng cho phụ nữ có thai d/ Không dùng thiếu máu hồng cầu to Câu hỏi lượng giá Khi sử dụng sulfamid cần lưu ý: a/ Tăng liều từ từ b/ Uống nhiều nước c/ Không dùng cho phụ nữ có thai d/ Không dùng thiếu máu hồng cầu to Câu hỏi lượng giá Bactrim là dạng phối hợp hiệp đồng kháng khuẩn giữa: a/ Trimethoprim + sulfamethoxazol b/ Trimethoprim + sulfadiazin c/ Trimethoprim + sulfadoxin d/ Pyrimethamin + sulfadoxin Câu hỏi lượng giá Sulfamid có tác dụng trên virus mắt hột: a/ Sulfadoxin b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Sulfamethoxazol e/ Sulfamethizol Câu hỏi lượng giá PABA đóng vai trò tổng hợp: a/ Acid amin b/ Acid glutamic c/ Acid folic d/ Acid mycolic e/ Acid nicotinic Câu hỏi lượng giá Sulfamid có tác dụng trên virus mắt hột: a/ Sulfadoxin b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Sulfamethoxazol e/ Sulfamethizol Câu hỏi lượng giá PABA đóng vai trò tổng hợp: a/ Acid amin b/ Acid glutamic c/ Acid folic d/ Acid mycolic e/ Acid nicotinic Câu hỏi lượng giá Khi sử dụng sulfamid cần lưu ý: a/ Tăng liều từ từ b/ Uống nhiều nước c/ Không dùng cho phụ nữ có thai d/ Không dùng thiếu máu hồng cầu to Câu hỏi lượng giá Sự phối hợp Sulfamid với Trimethoprim chế phẩm Bactrim để: a/ Giảm acetyl hóa b/ Giảm độc tính c/ Chống đề kháng d/ Giảm kết tinh thận Câu hỏi lượng giá Sulfamid trị nhiễm trùng đường tiểu: a/ Sulfathiazol b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Tất sai Câu hỏi lượng giá Cơ chế đề kháng sulfamid vi khuẩn: a/ Biến đổi enzym chuyển hóa PABA b/ Không sử dụng PABA để tổng hợp acid folic c/ Thay đổi đường biến dưỡng để tổng hợp acid folic d/ Chỉ a và b đúng e/ Tất đúng Câu hỏi lượng giá 10 Tác dụng không mong muốn thường gặp trên quan nào sau đây dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan Câu hỏi lượng giá 10 Tác dụng không mong muốn thường gặp trên quan nào sau đây dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan Câu hỏi lượng giá 10 Tác dụng không mong muốn thường gặp trên quan nào sau đây dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan Câu hỏi lượng giá 10 Tác dụng không mong muốn thường gặp trên quan nào sau đây dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan Câu hỏi lượng giá Cơ chế đề kháng sulfamid vi khuẩn: a/ Biến đổi enzym chuyển hóa PABA b/ Không sử dụng PABA để tổng hợp acid folic c/ Thay đổi đường biến dưỡng để tổng hợp acid folic d/ Chỉ a và b đúng e/ Tất đúng Câu hỏi lượng giá 10 Tác dụng không mong muốn thường gặp trên quan nào sau đây dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan Câu hỏi lượng giá Sulfamid trị nhiễm trùng đường tiểu: a/ Sulfathiazol b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Tất sai Câu hỏi lượng giá Cơ chế đề kháng sulfamid vi khuẩn: a/ Biến đổi enzym chuyển hóa PABA b/ Không sử dụng PABA để tổng hợp acid folic c/ Thay đổi đường biến dưỡng để tổng hợp acid folic d/ Chỉ a và b đúng e/ Tất đúng Câu hỏi lượng giá 10 Tác dụng không mong muốn thường gặp trên quan nào sau đây dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan Câu hỏi lượng giá Cơ chế đề kháng sulfamid vi khuẩn: a/ Biến đổi enzym chuyển hóa PABA b/ Không sử dụng PABA để tổng hợp acid folic c/ Thay đổi đường biến dưỡng để tổng hợp acid folic d/ Chỉ a và b đúng e/ Tất đúng Câu hỏi lượng giá Sulfamid trị nhiễm trùng đường tiểu: a/ Sulfathiazol b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Tất sai Câu hỏi lượng giá Sự phối hợp Sulfamid với Trimethoprim chế phẩm Bactrim để: a/ Giảm acetyl hóa b/ Giảm độc tính c/ Chống đề kháng d/ Giảm kết tinh thận Câu hỏi lượng giá Khi sử dụng sulfamid cần lưu ý: a/ Tăng liều từ từ b/ Uống nhiều nước c/ Không dùng cho phụ nữ có thai d/ Không dùng thiếu máu hồng cầu to Câu hỏi lượng giá PABA đóng vai trò tổng hợp: a/ Acid amin b/ Acid glutamic c/ Acid folic d/ Acid mycolic e/ Acid nicotinic Câu hỏi lượng giá Sulfamid có tác dụng trên virus mắt hột: a/ Sulfadoxin b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Sulfamethoxazol e/ Sulfamethizol Câu hỏi lượng giá Sulfamid đầu tiên lịch sử: a/ Sulfacetamid b/ Sulfanilamid c/ Sulfadoxin d/ Sulfamethoxazol