Hormon và các chế phẩm của hormon (dược lý SLIDE)

Hormon chế phẩm hormon Chế phẩm hormon vỏ thượng thận 1.1 Loại chuyển hóa đường glucocorticoid ( G.C ): 1.1.1 Nguồn gốc : + Được phân lập từ tuyến vỏ thượng thận : Cortisol, Hydrocortison ( trâu, bò, lợn ) + Tổng hợp bán tổng hợp corticoid dẫn xuất Cortison + Tổng hợp từ acid mật, từ thực vật ( sarmentogenin strophantus ) 1.1.2 Dược động học : corticoid hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá đường tiêm Sau - đạt nồng độ tối đa máu ( huyết tương gần 90 % gắn vào albumin tạo thành kho dự trữ hormon ) Khử hoạt tính gan, thải trừ qua thận Corticoid phân phối đến tổ chức gây tác dụng sinh học 1.1.3 Tác dụng chế : * Tác dụng sinh lý : đọc phần sinh lý học * Tác dụng điều trị : + Tác dụng : chống viêm, chống dị ứng ức chế miễn dịch Đây tác dụng áp dụng điều trị Tác dụng đạt nồng độ Cortisol máu cao nồng độ sinh lý Vì vậy, trường hợp nên dùng chỗ để tránh tác dụng toàn thân nâng cao hiệu điều trị tối đa + Cơ chế : phức tạp có nhiều tác dụng tế bào đích lại có nhiều tế bào đích a) Tác dụng chống dị ứng : Các phản ứng dị ứng xảy gắn IgE hoạt hóa receptor đặc hiệu tế bào mast tác dụng dị nguyên Sự gắn hoạt hóa phospholipase C Chất tách phosphatidyl inositol diphosphat thành diacylglycerol inositoltriphosphat, chất đóng vai trị "chất truyền tin thứ hai" làm hạt bào tương tế bào giải phóng chất trung gian hóa học ( TGHH ) phản ứng dị ứng : histamin, serotonin, leucotrien G.C phong tỏa giải phóng chất TGHH phản ứng dị ứng cách ức chế phospholipase C b) Tác dụng chống viêm : Tất phản ứng miễn dịch dị ứng kèm theo phản ứng viêm làm tăng sản xuất chất TGHH giãn mạch tăng tính thấm thành mạch, đặc biệt prostaglandin ( PG ) E2 leucotrien B từ acid arachidonic G.C thông qua lipocortin ức chế phospholipase A2 làm giảm tổng hợp acid arachidonic làm giảm tổng hợp PG leucotrien Ngoài ra, tác dụng chống viêm G.C kết loạt tác dụng ức chế sản xuất kháng thể, ức chế khả di chuyển tập trung bạch cầu Tác dụng xuất nhanh, không bền vững Sau ngừng thuốc, bệnh dễ tái phát c) Tác dụng chống choáng : Một phần tác dụng chống viêm, chống dị ứng, đồng thời G.C làm tăng trương lực thành mạch, ổn định tính thấm tác dụng chống độc chung G.C làm tăng cường co bóp tim, phịng trụy tim mạch chống a) Nguồn gốc dược động học : + Cơ quan tạo testosteron tinh hồn ( tế bào Leydig ) tác dụng kích thích tố tuyến yên FSH + Cơ quan phụ vỏ thận, buồng trứng, rau thai + Hormon hấp thu vào máu gây tác dụng sinh học, chuyển hóa qua gan thải trừ qua nước tiểu b) Tác dụng : + Làm phát triển tuyến tiền liệt, túi tinh, quan sinh dục nam + Đối lập với oestrogen + Kích thích mạnh tổng hợp protein ( Tác dụng đồng hóa ), phát triển xương c) Chỉ định : + Bệnh thiểu sinh dục nam giới + Ung thư vú, ung thư buồng trứng + Suy nhược, gày yếu d) Chế phẩm liều : * Halotestin, Testoral, viên mg, uống viên/ngày kéo dài hàng tháng * Testosterol propionat : dung dịch dầu ống ml = mg Tiêm bắp 10 - 25 mg/ngày 50 mg/2 - ngày * Testosterol acetat, tác dụng chậm, cấy lần Viên g/1 tháng * Methyl-17-testosteron viên 25 mg, uống hay ngậm lưỡi1 viên/lần, lần/ngày * Mestoran : viên 25 mg, uống viên/ngày x tháng * Thuốc tổng hợp : có tác dụng hormon mà TD chủ yếu tăng chuyển hóa : tăng đồng hóa protid, thể phát triển, tăng cân (chế độ ăn cần đầy đủ acid amin + Nerobon viên mg, uống - viên/ngày x 15 20 ngày, trước bữa ăn 4.1.2 Oestrgen : hormon sinh dục nữ : a) Nguồn gốc dược động học : tiết từ buồng trứng tác dụng kích thích tố tuyến yên Bài tiết chủ yếu vào nửa đầu thời kỳ kinh nguyệt Chuyển hóa gan, thải trừ qua thận b) Tác dụng : * nữ giới : + Làm dầy niêm mạc tử cung + Làm phát triển quan sinh dục nữ nữ tính + Liều cao ức chế FSH tiền yên, làm trứng không phát triển không bám vào niêm mạc tử cung * nam giới : + Làm teo tinh hoàn, làm ngừng cấu tạo tinh trùng Liều cao có tác dụng ức chế enzym phosphatase kiềm có tác dụng điều trị bệnh ung thư tuyến tiền liệt nam giới + Làm tăng đồng hóa protid, giữ nước, tăng chuyển hóa Ca++, làm thể phát triển c) Chỉ định : + Suy tuyến sinh dục phụ nữ + Bệnh nam hóa : mọc râu phụ nữ, trứng cá + K tuyến tiền liệt + Vô kinh : tạo vòng kinh nhân tạo cách phối hợp với progesteron vào ngày thứ 1, 5, 9, 13 kể từ thấy kinh Dùng oestrogen - mg ngày thứ 19, 21, 23 Tiêm progesteron 10 mg oestrogen progesteron d) Chế phẩm liều : * Oestron ( Folliculin ) mg = 10.000 UI * Oestradiol ống mg dung dịch dầu 0,1 % Tiêm bắp ống/ngày Viên 20 mg, cấy tháng * Oestrogen tổng hợp : + Dietylstylboestrol ( Syntofollin ) viên mg, ống mg, uống tiêm bắp 0,5 mg/ngày 4.1.3 Progesteron : a) Nguồn gốc : + Chủ yếu từ vật thể vàng nửa chu kỳ sau thời kỳ kinh nguyệt, rau thai + Chuyển hóa qua gan, thải trừ qua nước tiểu dạng pregnandiol ( định lượng phát có thai ) b) Tác dụng : + Làm niêm mạc tử cung dầy lên chuẩn bị giữ trứng, làm giảm co bóp tử cung + Khi có thai, rau thai tiết nhiều progesteron c) Chỉ định : + Xảy thai liên tiếp, rối loạn nội tiết sau cắt buồng trứng + Băng kinh, kinh nguyệt kéo dài d) Chế phẩm liều : * Progesteron : dung dịch dầu 0,5 %, tiêm bắp - 25 mg/ngày (ống tiêm ml = mg) 4.2 Các thuốc chống thụ thai : 4.2.1 Cơ chế chung thuốc chống thụ thai : + Ngăn cản rụng trứng cách trì nồng độ oestrogen progesteron, gây ức chế ngược chiều tuyến yên, làm giảm tiết FSH LH, ngăn cản phát triển nang trứng buồng trứng, ngăn cản rụng trứng + Ngăn cản làm tổ phơi tử cung thuốc có độc tính với phơi thai, phá bỏ làm tổ phôi tử cung Thuốc gây xảy thai sớm + Làm thay đổi dịch nhày cổ tử cung, tinh trùng khó hoạt động, đồng thời làm niêm mạc tử cung khó phát triển, trứng khơng làm tổ Vì có tác dụng nhiều khâu nên viên phối hợp có hiệu tránh thai cao 4.2.2 Các thuốc : a) Viên thuốc uống tránh thai phối hợp Chúng có nhiều tên gọi chứa oestrogen progesteron Oestrogen thường mestranol ethinylestradiol Cịn progesteron estron Từ thuốc có ảnh hưởng chuyển hóa khác nhau, tác dụng phụ khác ( chủ yếu oestrogen ) * Mycrogynon-30 Vỉ 21 viên, ngày uống viên vào buổi chiều sau bữa ăn Uống từ ngày thứ đến ngày thứ 26 ( tuần ) chu kỳ kinh nguyệt * Ovan-30 Eugynon-30 Vỉ 21 viên b) Viên tránh thai có progesteron : * Mibeoval * Milligynon Uống liên tục ngày viên ... mg/ngày Cấy da viên 100 mg, cách tháng ống tiêm ml = mg 2 Hormon giáp trạng thuốc kháng giáp trạng 2.1 Chế phẩm hormon tuyến giáp : 2.1.1 Nguồn gốc : Các chế phẩm hormon tuyến giáp lấy từ tuyến... 2.2.2 Cơ chế : kháng lại thyroxin, tác dụng ức chế vào hay nhiều khâu trình tổng hợp thyroxin 2.2.3 Chế phẩm dùng điều trị Basedow ; a) Thuốc ức chế gắn iod vào tuyến : + Tác dụng : ức chế trình... chức tuyến : iod phóng xạ, giảm tiết thyroxin 3 Hormon tụy tạng, chế phẩm hormon tụy tạng thuốc chống đái tháo đường uống : 3.1 Hormon chế phẩm hormon tụy tạng ( insulin ) : 3.1.1 Nguồn gốc :