THUỐC tê (dược lý SLIDE)

THUỐC TÊ 1.Tính chất chung thuốc tê: 1.1.Định nghĩa: thuốc tê thuốc làm cảm giác đau vùng thể chỗ dùng thuốc, chức phận vận động khoong bị ảnh hưởng 1.2.Tiêu chuẩn thuốc tê +Ngăn cản hoàn toàn đặc hiệu dẫn truyền cảm giác +Sau tác dụng thuốc, chức phận thần kinh hồi phục hồn tồn +Thời gian tê thích hợp +Khơng độc, không gây dị ứng +Tan nước, bền vững dạng dung dịch 1.3 Phân loại: 1.3.1 Dẫn chất Ester: ester acid benzoic acid paraaminobenzoic: gồm thuốc - Cocain ( Ancaloit erythrocylococa ) - Procain ( novocain ) - Dicain ( pantocain, tetracain ) 1.3.2 Dẫn chất amid: - Cinchocain ( sovcain, pevcain, nupevcain ) Lidocain ( xycain, lignocain)\ Bupivacain (marcain - gây tê tuỷ sống) 1.4 Cấu trúc liên quan đến tác dụng: Có thể viết cấu trúc cách tổng quát: 1.4.1 dẫn xuất Ester O C-O-CH2-CH2 H2N R1(C2H5 N R2(2H5) 1.4.2.DÉn xuÊt cña amid CH3 CH3 O - NH – C - CH - N R1 R2 (a): Gốc thơm, dễ tan mỡ, tạo điều kiện để thuốc tê thâm nhập vào tế bào thần kinh (b): Mạch trung gian, liên quan đến hiệu lực tác dụng gây tê, có -> nguyên tử cacbon, chức rượu dài tác dụng tăng, độc tính thuốc tê tăng (c): Nhóm amin bậc ( N ) bậc 2( NH ) có tác dụng làm cho thuốc dễ tan nước nhóm chức để định tác dụng gây tê là: Nhóm mang đường nối amid ( NH CO ) lidocain bị thuỷ phân nhờ Amidase (hiệu lực yếu) nên kéo dài thời gian tác dụng Lidocain Nhóm mang đường nối ester C00 , Procain, bị thuỷ phân esterase ( hiệu lực mạnh Amidase) máu gan , tác dụng nhanh, thời gian TD procain ngắn 1.5 Dược động học: * Các thuốc tê base yếu, tan nước, kết hợp với acid (HCl) cho muối tan hoàn toàn ổn định pH có acid *Dẫn chất este vào thể ( máu, tổ chức, gan ) bị thuỷ phân Esteraza Novocain8 PAB + DEAE ( dietyl-amino- etanol ) DEAE vµo tuần hoàn gây tác dụng hấp thu - Tham gia vào phản ứng acetyl hoá phản ứng glucuro hợp gan, sản phẩm chuyển hoá độc thải trừ qua thận nớc tiểu ( 70 - 80 * Tác dụng gây tê phụ thuốc vào: - Phần bazơ tự thuốc tạo thành tổ chức có bazơ tự qua màng tế bào để có tác dụng gây tê - Tính chất sợi thần kinh: loại mỏng khơng có vỏ myelin bị ức chế mạnh sớm loại có vỏ myelin bị ức chế yếu, muộn - Sự phân phối mạnh máu nơi đưa thuốc - Vào pH mơi trường - Tính chất lý hoá thuốc - Cách gây tê lựa chọn 2.2 Cơ chế tác dụng thuốc tê: - Trong ống tiêm, thuốc dạng muối hydrocloridi (R - HCL) tan nước, bền vững dạng dung dịch khơng có tác dụng gây tê không qua màng tế bào - Trong môi trường PH sinh lý, thuốc tê chuyển thành dạng base bị ion hoá qua màng tế bào - Các thuốc tê làm giảm tính thấm màng tế bào với Na+, gắn vào Receptor kênh Na+ mặt màng, làm “ổn định màng” - Giảm xung tác sợi thần kinh cảm giác nên giảm đau 2.3 Tác dụng toàn thân: 2.3.1 Trên thần kinh trung ương Chỉ xuất thuốc tê thấm vào vịng tuần hồn : -Tác dụng ức chế thần kinh trung ương, tác dụng tăng dần theo nồng độ thuốc tê máu - Liều độc, thuốc tê gây co giật ức chế trung tâm hô hấp - Riêng cocain lại gây hưng phấn thần kinh trung ương, dễ nghiện 2.3.2 Trên thần kinh ngoại vi: - ức chế dẫn truyền thần kinh cơ, gây nhược - Trên tim mạch : làm "ổn định màng", giảm tính kích thích, giảm dẫn truyền, giảm sức co bóp tim, ức chế dẫn truyền xung động nút thần kinh tự đông tim làm giảm nhịp tim, tim nhịp nhanh; làm giảm tính kích thích trực tiếp tim, có tác dụng chống loạn nhịp - Trên mạch: thuốc tê ( loại ester ) có tác dụng chống co thắt mạch máu cản trở dẫn truyền hạch thần kinh thực vật; giảm tính kích thích tận thần kinh với chất trung gian hoá học; làm cản trở tác dụng acetylcholin adrenalin tế bào đích ( tế bào thực ) - Tác dụng kháng histamin chống viêm nhẹ 2.4 Tác dụng không mong muốn : - Dị ứng: phụ thuộc vào cá thể, thường xẩy với thuốc tê loại este: novocain, gặp loại có đường nối amid: lidocain - Loại tác dụng đặc hiệu, liên quan đến kỹ thuật gây tê hạ huyết áp: Ngừng hô hấp gây tê tuỷ sống Tổn thương thần kinh kim tiêm đâm phải thuốc chèn ép 2.5 Tương tác thuốc: - Để tác khắc phục tác dụng gây giãn mạch thuốc tê (trừ cocain gây co mạch), thường phối hợp với adrenalin, gây tê thâm nhiễm> Adrenalin làm co mạch có tác dụng ngăn cản ngấm thuốc tê vào tuần hoàn chung kéo dài thời gian gây tê - Các thuốc làm tăng tác dụng thuốc tê: Các thuốc giảm đau loại Morphin, thuốc an thần kinh (clopromazin) - Thuốc tê hiệp đồng với tác dụng cura Sulfamid đối kháng chiều với thuốc tê dẫn xuất từ acid para aminobanzoic (như procain) 2.6 Chỉ định : * Gây tê bề mặt : bôi thấm : Viêm miệng Viêm họng Chuẩn bị nội soi Trong nhãn khoa + Các thuốc : Cocain, Dicain, Lidocain * Gây tê ngấm : tiêm da vùng cần gây tê : Novocain, Lidocain Có thể kết hợp với thuốc co mạch adrenalin Novocain theo tỷ lệ: 1/16.000 * Gây tê dẫn truyền : tiêm thuốc vào đường dẫn truyền thần kinh để giảm đau phẫu thuật chi trên, sản khoa + Thuốc : Lidocain: *Gây tê tuỷ sống: (gây tê dẫn truyền) đưa thuốc tê vào L3- L4 làm cảm giác đau, thường dùng phẫu thuật quan hố chậu chi Thuốc lựa chọn: Lidocain dung dịch 2% 5%, (2ml dung dịch 2%), Sovcain dung dịch 0,5%, 1% ( - mg - 0,3 - 0,8 ml dung dịch 1% - Gây tê xương dùng phẫu thuật chỉnh hình: Novocain, Lidocain 5% *Các định nội khoa: - Chống loạn nhịp : Procainamid ( xem thuốc chữa loạn nhịp) - Loét dầy, viêm dầy, uống 15ml Novocain 0,5%, lần / ngày - Bệnh trực tràng, trĩ, nứi nẻ hậu môn Anethezin 0,2g/ ngày - Viêm nội mạc động mạch gây co thắt: Novocain 0,25% , 10 - 20 ml/ ngày tiêm chậm tĩnh mạch Chú ý: - Tiêm vào vùng cần gây tê, không tiêm vào mạch trực tiếp vào thần kinh, gây tổn thương thần kinh gây chèn ép - Ngừng có dấu hiệu bất thường phải thử phản ứng novocain trước tiêm - Dùng tổng liều chọn nồng độ tối ưu định không vượt % tiêm tuỷ sống (thí dụ Marcain) 2.7 Chống định : + Dị ứng + Rối loạn dẫn truyền tim 2.8 Các thuốc : 2.8.1 Cocain : độc A - nghiện, dùng Dung dịch - - 10 - 20 % 2.8.2 Dicain : thuốc tổng hợp thay Cocain Dung dịch % 2.8.3 Procain ( Novocain ) : thuốc tổng hợp, dung dịch - % Hay gây dị ứng, cần thử phản ứng trước dùng 2.8.4 Lidocain ( Xylocain ) : thuốc tổng hợp 2.8.5 Ethyl clorid ( Kélen - C2H5Cl ) : + Là dung dịch không màu, sôi nhiệt độ thấp ( 12oC ) + Chỉ định : Chích áp-xe, mụn nhọt Chấn thương thể thao chúc bạn học giỏi ... ngăn cản ngấm thuốc tê vào tuần hoàn chung kéo dài thời gian gây tê - Các thuốc làm tăng tác dụng thuốc tê: Các thuốc giảm đau loại Morphin, thuốc an thần kinh (clopromazin) - Thuốc tê hiệp đồng...1.Tính chất chung thuốc tê: 1.1.Định nghĩa: thuốc tê thuốc làm cảm giác đau vùng thể chỗ dùng thuốc, chức phận vận động khoong bị ảnh hưởng 1.2.Tiêu chuẩn thuốc tê +Ngăn cản hoàn toàn đặc... muộn - Sự phân phối mạnh máu nơi đưa thuốc - Vào pH mơi trường - Tính chất lý hố thuốc - Cách gây tê lựa chọn 2.2 Cơ chế tác dụng thuốc tê: - Trong ống tiêm, thuốc dạng muối hydrocloridi (R - HCL)